Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.

В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.

Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.

Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных ВИЧ.

Форма выпуска
капсули 100 мг; банку (баночка) полімерна 60, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
Ферментне розщеплення протеаз унеможливлює активацію білкового попередника і призводить до синтезу незрілих ВІЛ частинок, нездатних ініціювати подальший розвиток інфекції. Протеоліз поліпептидів ВІЛ зупиняє життєвий цикл його реплікації.

Повязує С2-симетричну частину активної зони ВІЛ протеази, володіє високою селективною спорідненістю до неї і має слабку інгібіторну дію на протеази людини.

Збільшує кількість CD4-клітин в крові і знижує концентрацію вірусної РНК. Призводить до збільшення загального числа клітин білої крові, лімфоцитів і тромбоцитів.

Фармакокинетика
Абсорбція - 60-80%, TCmax - 2-4 ч. Уявний обєм розподілу - 0,41 л / кг і відповідає обємному розподілу води в організмі. Біодоступність - 94%. Звязок з білками плазми - 98-99%.

Метаболізується системою цитохрому P450 до гідроксильованих неактивних метаболітів з подальшим їх глюкуроніруванням.

Головними ізоферментами, відповідальними за метаболізм, є CYP2B6 і CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором ізоферментів CYP2D6 і CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Куріння, маса тіла, вік, стать, CYP2D6-фенотип не роблять впливу на кліренс препарату. T1 / 2 у дітей 2-14 років в 1,5 рази коротший, ніж у дорослих, в той же час значення Cmax однакові.

При багаторазовому прийомі однієї і тієї ж дози Cmin, AUC і T1 / 2 знижуються. Виводиться через кишечник (20-40% у незміненому вигляді).

Использование во время беременности
З обережністю та у випадках крайньої необхідності застосовувати при вагітності та в період лактації.

Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до ритонавіру.

Одночасне застосування з аміодароном, астемізолом, ітраконазолом, кетоконазолом, бепридилом, цизапридом, бупропіоном, клозапином, дигідроерготаміном, ерготаміном, енкаїніду, флекаїнідом, меперидин, німозідом, пироксикамом, пропафеноном, пропоксифеном, хінідином, рифабутином, терфенадином, натрію клоразепат, флуразепама, диазепамом, естазоламом, мідазоламом, триазоламом, золпідемом, алпразоламом.

Побочные действия
З боку травної системи: часто - анорексія, нудота, блювання, діарея, сухість у роті, виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота, відрижка, метеоризм, порушення функціональних проб печінки; збільшення печінкових і травних ферментів.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - страх, безсоння, парестезії навколо рота і на периферії, запаморочення, сонливість.

З боку дихальної системи: можливі ларингіт, кашель, фарингіт.

З боку системи кровотворення: зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, зниження числа еритроцитів, зниження числа лейкоцитів, зниження числа нейтрофілів, підвищення числа еозинофілів.

З боку обміну речовин: збільшення сечової кислоти, гіперліпідемія, втрата маси тіла, зменшення вмісту калію, збільшення тригліцеридів.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, підвищене потовиділення.

Інші: розширення периферичних судин, міалгії.

Способ применения и дозы
При прийомі всередину дорослим - по 600 мг 2 рази / добу. Для зменшення побічної дії у перший день можна застосовувати по 300 мг 2 з подальшим поступовим збільшенням дози на 100 мг до досягнення рекомендованої дози.

У дітей рекомендується застосовувати в комбінації з противірусними аналогами нуклеозидів.

Рекомендована доза становить по 400 мг / м2 2 рази / добу. Для зменшення побічної дії можна починати прийом з дози 250 мг / м2, з подальшим збільшенням через кожні 2-3 дні на 50 мг / м2 на прийом до тих пір, поки не буде досягнута доза 400 мг / м2 2 рази / добу. Визначення дози для дітей рекомендується проводити за допомогою спеціальної таблиці-номограмми.

Передозировка
Симптоми: парестезії, багаторазова блювота, діарея, дегідратація (зниження артеріального тиску, порушення функції нирок); астенія.

Лікування: промивання шлунка і кишечника, діаліз з адсорбентом (активованим вугіллям) з наступним прийомом всередину.

Взаимодействия с другими препаратами
Ріфампін, рифабутин, а також куріння зменшують дію ритонавіру.

При одночасному застосуванні з ритонавіром вимагається зменшення доз наступних препаратів (внаслідок зниження інтенсивності їх метаболізму): кларитроміцин у пацієнтів з нирковою недостатністю, дезипрамін, саквінавір.

При одночасному застосуванні з ритонавіром слід збільшити дози гормональних контрацептивів для прийому всередину, теофіліну.

Ритонавір збільшує середні значення AUC силденафілу в 11 разів, кларитроміцину та триметоприму на 77% і 20% відповідно; AUC рифабутину та його метаболіту зростає в 4 і 35 разів відповідно.

Ритонавір зменшує середні значення AUC зидовудину (26%), теофіліну (45%), етинілестрадіолу (41%), сульфаметоксазолу (20%); при цьому зазначені препарати не роблять істотного впливу на фармакокінетику ритонавіру.

Особые указания при приеме
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки.

У період лікування необхідно регулярно контролювати показники функції печінки у пацієнтів з попереднім підвищенням рівня ферментів печінки і при гепатиті, а також при тривалому лікуванні і у пацієнтів похилого віку.

У пацієнтів з гемофілією A і B типів в окремих випадках підвищується ймовірність розвитку кровотечі (поява шкірних і суглобових гематом).

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C.

Срок годности
18 мес.