Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.

В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.

Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.

Показания к применению
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг; банку (баночка) полімерна 60, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6;

Фармакодинамика
Ферментне розщеплення протеаз унеможливлює активацію білкового попередника і призводить до синтезу незрілих ВІЛ частинок, нездатних ініціювати подальший розвиток інфекції. Протеолиз поліпептидів ВІЛ зупиняє життєвий цикл його реплікації.

Повязує С2-симетричну частину активної зони ВІЛ протеази, володіє високою селективною спорідненістю до неї і має слабку інгібіторну дію на протеази людини.

Збільшує кількість CD4-клітин в крові і знижує концентрацію вірусної РНК.

Призводить до збільшення загального числа клітин білої крові, лімфоцитів і тромбоцитів.

Фармакокинетика
Абсорбція - 60-80%, TCmax - 2-4 ч. Уявний обєм розподілу - 0,41 л / кг і відповідає обємному розподілу води в організмі. Біодоступність - 94%. Звязок з білками плазми - 98-99%. Метаболізується системою цитохрому P450 до гідроксильованих неактивних метаболітів з подальшим їх глюкуронирование. Головними ізоферментами, відповідальними за метаболізм, є CYP2B6 і CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором ізоферментів CYP2D6 і CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Куріння, маса тіла, вік, стать, CYP2D6-фенотип не роблять впливу на кліренс препарату. T1 / 2 у дітей 2-14 років в 1,5 рази коротший, ніж у дорослих, в той же час значення Cmax однакові. При багаторазовому прийомі однієї і тієї ж дози Cmin, AUC і T1 / 2 знижуються. Виводиться через кишечник (20-40% у незміненому вигляді).

Использование во время беременности
З обережністю та у випадках крайньої необхідності застосовувати при вагітності та в період лактації.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість.

Побочные действия
Нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, диспепсія, відрижка, метеоризм, подразнення гортані, втрата смакових відчуттів; гарячка, алергічні реакції; страх, безсоння, парестезії, астенія, головний біль, запаморочення, сонливість; зниження маси тіла; міалгія; кашель, фарингіт; папульозний висип, свербіж шкіри, підвищене потовиділення; гіперглікемія, анемія, зниження гематокриту, ерітропенія, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, гіперурикемія, гіпокаліємія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпертригліцеридемія.

Способ применения и дозы
Всередину, під час їжі, по 600 мг 2 рази на день. Для зменшення побічних ефектів початкова доза - 300 мг 2 рази на день, потім щодня дозу збільшують на 100 мг в кожний прийом до досягнення дози 600 мг 2 рази на день. Дітям - 400 мг / кв.м поверхні тіла 2 рази на день; при поганій переносимості початкова доза - 250 мг / кв.м, з подальшим збільшенням через кожні 2-3 дні на 50 мг / кв.м в кожний прийом, поки не буде досягнута доза 400 мг / кв.м 2 рази на день.

При застосуванні ритонавіру в комбінації з саквінавіром лікування починають з дози 300 мг 2 рази на добу, в комбінації з індинавіром - з дози 200 мг 2 рази на добу і поступово збільшують (по 100 мг) до 400 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів .

Передозировка
Симптоми: парестезії, багаторазова блювота, діарея, дегідратація (зниження артеріального тиску, порушення функції нирок); астенія.

Лікування: промивання шлунка і кишечника, діаліз з адсорбентом (активованим вугіллям) з наступним прийомом всередину.

Взаимодействия с другими препаратами
Підвищує концентрацію ЛЗ, які метаболізуються за участю цитохрому P450 (в т.ч. аміодарону, астемізолу, ітраконазолу, кетоконазолу, бепридилу, цизаприду, клозапіну, дигідроерготаміну, ерготаміну, енкаїніду, флекаинида, піроксикаму, пропафенону, клонідину, рифабутину, терфенадину).

Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, теофіліну.

Збільшує AUC саквінавіру, індинавіру, кларитроміцину, триметоприму, рифабутину та його метаболіту.

Зменшує AUC зидовудину (на 26%), теофіліну (на 45%), етинілестрадіолу (на 41%), сульфаметоксазолу (на 20%).

Хлоразепам, флуразепам, діазепам, естазолам, мідазолам, трізолам, золпідем підвищують ризик розвитку порушення дихання, астенії.

Фенобарбітал, карбамазепін, дексаметазон, фенітоїн, ріфампін, рифабутин, куріння знижують ефективність препарату.

Не рекомендується одночасний прийом (у звязку з можливою зміною концентрації) з анальгетиками, антигістамінними, антиаритмічними та седативними ЛЗ, антидепресантами, антипсихотичними ЛЗ, БМКК.

Особые указания при приеме
У період лікування, крім специфічних імунологічних та вірусологічних аналізів, необхідно регулярно контролювати клінічний і біохімічний аналіз крові, активність "печінкових" трансаміназ.

При лікуванні хворих на гемофілію А і В можливе збільшення ймовірності кровотечі (поява шкірних і суглобових гематом); після специфічного лікування терапія може бути продовжена під постійним контролем показників крові.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C.

Срок годности
24 мес.