Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антиаритмическое средство класса I В. Механизм действия обусловлен блокадой натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV-проводимости.

Показания к применению
Желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда).

Форма выпуска
капсули 200 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 3;

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю (90%) абсорбується з ЖКТ. Cmax досягається протягом 2-4 год. Терапевтична концентрація становить 0.75-2 мкг / мл, токсична - більше 2 мкг / мл. Звязування з білками плазми - 55%. Проникає через плацентарний барєр, виділяється з грудним молоком. Після в / в введення концентрація в плазмі швидко знижується, стан стійкої рівноваги розвивається протягом від 1 до 3 днів. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

T1 / 2 становить 10-14 ч. Виводиться нирками (70-80%), переважно у вигляді метаболітів. Виведення зменшується при зниженні КК і защелачивании сечі.

Использование во время беременности
При вагітності та в період лактації застосування можливе тільки за життєвими показаннями.

Противопоказания к применению
Виражена брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність, паркінсонізм, підвищена чутливість до мексилетин.

Побочные действия
З боку травної системи: порушення смаку, нудота, блювання, гикавка, діарея, порушення функції печінки, неприємний присмак у роті.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість, порушення артикуляції, ністагм, диплопія, порушення акомодації, атаксія, тремор, парестезії, сплутаність свідомості, дизартрія, запаморочення, головні болі, порушення сну.

З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці, периферичні набряки; рідко - брадикардія, артеріальна гіпотензія, аритмогенну дію (мерехтіння передсердь, шлуночкова екстрасистолія).

Алергічні реакції: шкірний висип.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Способ применения и дозы
У невідкладних ситуаціях вводять в / в крапельно або струйно. Початкова доза становить 170 мкг / кг / хв. Потім протягом 3 ч проводять вливання в дозі 30 мкг / кг / хв, що відповідає 405 мг при масі тіла пацієнта 75 кг. Після цього до 12 год або більше вводять у дозі 8 мкг / кг / хв, тобто 37.5 мг / ч. При переході на пероральне застосування першу дозу мексилетину 200 мг слід приймати за 1 год до закінчення вливання. Середня добова підтримуюча доза при прийомі всередину становить 600 мг. Максимальна доза - 1200 мг. Кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми.

Не рекомендується швидке збільшення дози (інтервал повинен становити не менше 2 діб).

При порушенні функції печінки початкову добову дозу знижують у 2 рази. При підвищенні активності АСТ мексилетин слід відмінити.

Передозировка
Симптоми: гіпотонія, брадикардія, порушення провідності, нудота, парестезія, епілептоідний припадок, дизартрія, диплопія, ністагм, порушення свідомості.

Лікування: симптоматичне. Для прискорення виведення рекомендується призначення препаратів, що окислюють сечу (амонію хлорид, аскорбінова кислота). Гемодинамічні ефекти коригуються в / в введенням 0,5-1 мг атропіну сульфату. Показаний гемодіаліз.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з алмазілатом, атропіном можливе уповільнення абсорбції мексилетину; з метоклопрамідом - прискорення абсорбції мексилетину; з морфіном - зменшення абсорбції мексилетину.

При одночасному застосуванні з пропафеноном, хінідином можливе підвищення концентрації мексилетину в плазмі крові у пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6.

При одночасному застосуванні з теофіліном можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та посилення його побічних ефектів.

При одночасному застосуванні з фенітоїном, рифампіцином підвищується швидкість метаболізму та кліренсу мексилетину, що призводить до зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з флуоксетином теоретично можливе посилення ефектів мексилетину.

При одночасному застосуванні циметидин може зменшувати побічні ефекти мексилетину на ШКТ.

Особые указания при приеме
З обережністю застосовують у пацієнтів з міастенією, епілепсію, психічні захворювання, порушеннями функції печінки і нирок, AV-блокадою II і III ступеня, синдромом WPW, Протипоказання.

На тлі застосування можливе посилення симптомів паркінсонізму.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б .: При кімнатній температурі.

Срок годности
60 мес.