Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам.

Кроме того, рисперидон связывается с альфа1-адренергическими рецепторами и в меньшей степени с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами.

Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию.

Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Показания к применению
Лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Форма выпуска
порошок для приготування суспензії для внутрішньомязового введення пролонгованої дії 25 мг; флакон (флакончик) з розчинником у шприці і голками, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;

порошок для приготування суспензії для внутрішньомязового введення пролонгованої дії 37.5 мг; флакон (флакончик) з розчинником у шприці і голками, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;

порошок для приготування суспензії для внутрішньомязового введення пролонгованої дії 50 мг; флакон (флакончик) з розчинником у шприці і голками, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;

порошок для приготування суспензії для внутрішньомязового введення пролонгованої дії 25 мг; флакон (флакончик) з розчинником у шприці і голками, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;

порошок для приготування суспензії для внутрішньомязового введення пролонгованої дії 37.5 мг; флакон (флакончик) з розчинником у шприці і голками, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;

Фармакокинетика
Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який володіє такою ж фармакологічною активністю, як сам рисперидон. Рисперидон і 9-гідроксирисперидону утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування.

У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції і рисперидону становить 5,0 і 13,7 л / год відповідно, а у слабких метаболізаторів - 3,2 і 3,3 л / год відповідно.

Загальні характеристики рисперидону після інєкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста

Після одноразового в / м введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після в / м інєкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4-го по 6-ий тиждень і сходить нанівець до 7-го тижня. У звязку з цим, пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рисполепт Конста.

Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в / м інєкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримання в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6-й тижні після останньої інєкції препарату Рисполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої інєкції.

Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рисполепт Конста.

Рисперидон швидко розподіляється в тканинах організму. Обєм розподілу становить 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон звязується з альбуміном і альфа1-кислим глікопротеїном. Звязування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону - 77%.

Після в / м інєкцій препарату Рисполепт конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin і Cmax в плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 і 17,9-45,5 нг / мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону носить лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рісполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалося.

Использование во время беременности
Даних про безпеку рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин і ЦНС. Ні в одному з досліджень рисперидон не володів тератогенну дію.

Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки в тих випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плоду.

Противопоказания к применению
- Гіперчутливість до рисперидону або до будь іншого інгредієнта препарату;

- Період лактації;

- Дитячий вік до 18 років.

З обережністю:

- Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого мяза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), тому внаслідок альфа-адреноблокуючою активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в початковий період лікування.

У таких пацієнтів дозу необхідно підвищувати поступово.

При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик / користь подальшого лікування препаратом Рисполепт конста;

- Хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби);

- Епілепсія.

Побочные действия
Рисполепт конста в терапевтичних дозах викликає такі небажані явища:

Часто (> 1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність і екстрапірамідні симптоми. На фоні прийому препарату Рисполепт конста (в дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів схожа з такою у пацієнтів, які отримували плацебо.

Рідко (> 0,1 / 100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, шкірний висип, свербіж, периферичні набряки, реакція в місці інєкції.

Симптоми гіперпролактинемії, такі як що не повязана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо і імпотенція.

Гематологічні порушення: збільшення або зменшення кількості лейкоцитів або тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів.

Крім того, можливі такі небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, викликана полидипсией або синдромом недостатній секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рисполепт конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рисполепт конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.

Способ применения и дозы
В / м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний мяз, використовуючи для цього прикладену до шприца стерильну голку. Інєкції слід робити поперемінно в праву і ліву сідниці. Препарат не можна вводити в / в.

Дорослі

Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих дозах - 37,5 або 50 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні.

У 3-тижневий період після першого введення препарату Рисполепт конста (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективне антипсихотичний засіб (див. «Фармакокінетика»).

Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої інєкції збільшеної дози.

Літні пацієнти

Рекомендована доза - 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої інєкції препарату Рисполепт конста (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективне антипсихотичний засіб (див. «Фармакокінетика»).

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок

В даний час немає даних про застосування препарату Рисполепт конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок.

При необхідності лікування таких хворих препаратом Рисполепт конста в перший тиждень рекомендується приймати всередину 0,5 мг 2 рази на добу пероральну лікарську форму рисперидону.

Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг 2 рази на добу або 2 мг 1 раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити в / м 25 мг препарату Рисполепт конста 1 раз на 2 тижні.

Передозировка
При використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш імовірна, ніж при застосуванні пероральних форм (таблетки, вкриті оболонкою, і розчин для прийому всередину), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм.

Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми, рідко спостерігається подовження інтервалу QT.

Лікування: забезпечення і підтримку прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідний моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Рисполепт не має специфічного антидоту, і тому лікування направлене на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати.

Медичне спостереження та моніторинг необхідно продовжувати до зникнення ознак передозування.

Взаимодействия с другими препаратами
Рисполепт конста підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю.

Рисполепт конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну.

Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати і інші індуктори печінкових ферментів. Після скасування карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити і, при необхідності, зменшити дозу препарату Рисполепт конста.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-адреноблокатори можуть знижувати концентрації в плазмі рисперидону.

Флуоксетин здатний підвищувати концентрації в плазмі рисперидону та, меншою мірою, - антипсихотичної фракції.

Особые указания при приеме
У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм, перш ніж приступати до лікування препаратом Рисполепт конста.

Пізня дискінезія / екстрапірамідні симптоми

Препарати, що володіють властивостями антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та / або обличчя. У разі виникнення обєктивних і субєктивних симптомів пізньої дискінезії необхідно відмінити Рісполепт Конста, а також інші антипсихотичні препарати (якщо вони застосовувалися).

Нейролептичний злоякісний синдром

Відомо, що класичні нейролептики можуть викликати нейролептичний злоякісний синдром, що характеризується гіпертермією, ригідністю мязів, нестабільністю автономної нервової системи, пригніченням свідомості та підвищенням концентрацій креатинінфосфокінази (КФК) у сироватці. У разі виникнення цього синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон. (Після останньої інєкції препарату Рисполепт конста рисперидон присутній в плазмі (мінімум) до 6 тижнів.)

Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 ° C.

При відсутності холодильника Рісполепт Конста перед використанням можна зберігати при температурі не вище 25 ° C не більше 7 днів.

Після приготування суспензії: суспензія фізично і хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 ° C. З мікробіологічної точки зору суспензію необхідно використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, то її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 ° C, крім тих випадків, коли суспензія була приготовлена ​​в контрольованих асептичних умовах.

Рисперидон може знижувати швидкість психічних і фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від водіння автомобіля і роботи з механізмами.

Несумісні поєднання

Рисполепт конста можна змішувати або розводити не можна з іншими ліками і рідинами крім спеціального розчинника, міститься в упаковці.

Застосування трехігольной і безголкового систем

Для приготування суспензії, з знаходяться у флаконі мікрогранул Рісполепт Конста пролонгованої дії, можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в заздалегідь заповненому шприці. Готову суспензію вводять в / м тільки безпечною голкою Needle-Pro®. Не можна замінювати знаходяться в упаковці компоненти будь-якими іншими виробами. Для забезпечення застосування повної дози рисперидону має бути введено весь вміст флакона.

Витягти упаковку з препаратом Рисполепт конста з холодильника і дати їй нагрітися до кімнатної температури перед приготуванням суспензії.

Вказівки щодо застосування трехігольной системи

1. Зняти кольорову пластикову кришку з флакона.

2. Розкрити шприц, відламуючи зєднання білого ковпачка, і зняти білий ковпачок разом з перебуваючим усередині нього каучуковим наконечником.

3. Розкрити упаковку однієї з голок для приготування суспензії. Приєднати цю голку до люеровського наконечника шприца, злегка повертаючи її за годинниковою стрілкою.

4. Зняти захисний ковпачок з голки, не повертаючи її. Ввести весь вміст шприца у флакон.

5. Витягти голку з каучукової пробки, що закриває флакон. Відєднати голку від шприца і викинути її.

6. Розкрити блістерну упаковку другої голки для приготування суспензії. Приєднати цю голку до люеровского наконечника шприца, злегка повертаючи її за годинниковою стрілкою. На цій стадії не знімати захисний ковпачок з голки.

7. Енергійно струшувати флакон не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Перемішування вважають закінченим, коли суспензія стане однорідною, густою, молочного кольору, і весь порошок суспендується.

Після приготування суспензії слід використовувати відразу, інакше вона може розшаруватися.

8. Зняти захисний ковпачок з другої голки, не повертаючи її. Проколоти голкою каучукову пробку флакона. Повільно засмоктувати в шприц суспензію із флакона, що знаходиться пробкою вгору і злегка нахиленого до вертикальної площини, з метою повного вилучення суспензії.

9. Вийняти голку із пробки флакона. Відєднати голку від шприца і викинути її. Для цілей ідентифікації відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації і приклеїти її до шприца. Порожній флакон викинути.

10. Наполовину розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за захисний ковпачок.

Приєднати люеровську канюлю голки Needle-Pro® до наконечника шприца, злегка повертаючи її за годинниковою стрілкою.

Вказівки щодо застосування системи з безголковим пристроєм Alaris ™ Smart Site®

Витягти упаковку Рісполепт Конста з холодильника і дати їй нагрітися до кімнатної температури перед приготуванням суспензії.

1. Зняти кольорову пластикову кришку з флакона.

2. Розкрити блістерну упаковку і вийняти безголкового пристрій, притримуючи його за білий ковпачок.

Ні в якому разі не можна торкатися до гострого наконечника пристрою.

3. Поставити флакон на тверду поверхню. Рухом зверху вниз притиснути кінчик шпильки безголкового пристрою до центру каучукової пробки флакона до тих пір, поки «спідниця» пристрою щільно НЕ зафіксується на шийці флакона.

4. Протерти люеровську канюлю пристрою відповідним антисептиком перед її зєднанням зі шприцом.

5. Розкрити шприц, відламуючи зєднання білого ковпачка, і зняти білий ковпачок, разом з перебувають усередині нього каучуковим наконечником.

6. Вставити шприц в пристрій і закріпити його, повертаючи за годинниковою стрілкою, з тим щоб він міцно зєднався з люеровской канюлею пристрою. Для запобігання обертання під час зєднання пристрою зі шприцом міцно утримувати «спідницю».

Шприц і пристрій повинні знаходитися на одній лінії.

7. Ввести весь вміст шприца (розчинник) у флакон.

Приготовану суспензію слід відразу ж ввести пацієнту, інакше вона може расслоиться.

9. Перевернути флакон дном вгору і повільно засмоктувати в шприц весь вміст флакона. Для цілей ідентифікації відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації і приклеїти її до шприца.

10. Поворотом проти годинникової стрілки відєднати шприц від пристрою. Сам флакон і безголкового пристрій викинути.

11. Наполовину розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за захисний ковпачок. Приєднати люеровскую канюлю голки Needle-Pro® до наконечника шприца, злегка повертаючи її за годинниковою стрілкою.

Підготувати пацієнта до інєкції (для обох систем).

Безпосередньо перед введенням препарат Рисполепт конста необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струснути шприц.

1. Зняти захисний ковпачок з голки, не обертаючи його. Злегка постукуючи пальцем по шприцу, забезпечити підняття бульбашок повітря всередині шприца наверх. Видалити бульбашки повітря зі шприца і голки, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально вгору, і злегка просунути поршень вгору. Ввести весь вміст шприца в сідничний мяз пацієнта.

Суспензію можна вводити в / в!

Попередження: щоб уникнути травмування медичного персоналу голкою не можна:

- Розбирати пристрій Needle-Pro®;

- Намагатися випрямити голку, якщо вона погнулась;

- Недбало звертатися із захисним кожухом голки, внаслідок чого кінчик голки може стирчати з кожуха.

2. Після виконання інєкції помістити голку в захисний кожух. Для цього захисний кожух притиснути до плоскої поверхні, при цьому голка повинна щільно входити в нього. Візуально переконатися, що голка щільно закріплена в захисному кожусі, і відразу ж викинути її.

Условия хранения
У захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C.

Срок годности
36 мес.