Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон Органика является антагонистом 5-НТ2-серотониновых и дофаминовых D2-рецепторов, блокирует α1-адренорецепторы, а также Н1-гистаминовые и α2-адренорецепторы (при несколько меньшей аффинности).

Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено преимущественной блокадой 5-HT2-серотониновых рецепторов, блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм.

Вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики (антипсихотические ЛС).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Рисперидон Органика может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость;

- в качестве вспомогательной терапии: при лечении маний при биполярных расстройствах, расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; банку (баночка) темного скла 30, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; банку (баночка) темного скла 50, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; банку (баночка) темного скла 60, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; банку (баночка) темного скла 20, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;

Фармакодинамика
Селективно блокує (характеризується високою аффінністю) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофамінергічні, альфа1-адренергічні, меншою мірою альфа2-адренергічні і гістамінові H1-рецептори в ЦНС. Володіє слабо вираженою афінності до 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам і галоперидол-чутливим ділянкам звязування сигма, незначною афінності до 5-НТ1В- і 5-НТ3-рецепторів. Не володіє здатністю взаємодіяти з м-холинергическими і бета1-, бета2-адренергічними рецепторами.

Фармакокинетика
Після прийому всередину рисперидон повністю абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається в межах 1-2 ч. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.

Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційній дозі (у діапазоні терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd складає 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон звязується з альбуміном і альфа1 глікопротеїном. Звязування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону - на 77%.

Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який володіє аналогічним рисперидону фармакологічною дією. Антипсихотична дія обумовлена фармакологічною активністю рисперидону та 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

Після прийому всередину у хворих з психозом T1 / 2 рисперидону з плазми становить 3 ч. T1 / 2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 ч.

Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Інша кількість припадає на неактивні метаболіти.У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому всередину спостерігалися підвищені концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.

Использование во время беременности
Застосування при вагітності можливе у випадку, якщо очікувана користь терапії для матері переважає потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до рисперидону.

Побочные действия
Інфекції: дуже часто - інфекції сечовивідних шляхів у літніх пацієнтів з деменцією; часто - назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, у літніх пацієнтів з деменцією - пневмонія, флегмона, риніт, грипоподібні захворювання; нечасто - інфекції вуха, вірусні інфекції, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, інфекції очей, локалізовані інфекції, цистит, оніхомікоз, акродерматит, бронхопневмонія, інфекції дихальних шляхів, трахеобронхіту.

З боку ЦНС: дуже часто - головний біль, безсоння, паркінсонізм, включаючи екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія); часто - запаморочення, сонливість, неясність зору; нечасто - зниження здатності до концентрації уваги, підвищена стомлюваність; дуже рідко - манія або гіпоманія, ажитація, тривожність, інсульт у літніх хворих з сприятливими факторами. У хворих на шизофренію нечасто - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні скорочення переважно мязів язика і / або обличчя); рідко - злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, мязова ригідність, нестабільність автономних функцій (профузное потовиділення, тахікардія та інші порушення ритму серця, коливання артеріального тиску, блідість шкіри, задишка, порушення сечовипускання), порушення свідомості і підвищення активності креатинфосфокінази), нейролептичний злоякісний синдром нарушенічя терморегуляції ; немає даних про частоті виникнення епілептичних нападів.

З боку травневої системи: часто - нудота або блювання, диспепсія, сухість слизової оболонки рота, запор, біль у животі; нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку ССС: часто - рефлекторна тахікардія; нечасто - ортостатична гіпотензія, або підвищення артеріального тиску, дуже рідко - фібриляція передсердь.

Респіраторні, торакальні порушення і порушення з боку середостіння: часто - закладеність носа, задишка, носова кровотеча, закладеність пазух носа, у літніх пацієнтів з деменцією - кашель, ринорея; нечасто - свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, дисфонія, продуктивний кашель, закупорка дихальних шляхів, вологі хрипи, порушення дихання, набряк носа, гіпервентиляція; дуже рідко - синдром апноє уві сні.

З боку органів кровотворення: часто - анемія; нечасто - гранулоцитопенія; дуже рідко - тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: нечасто - гіперчутливість; дуже рідко - анафілактичний шок.

З боку ендокринної системи: нечасто - галакторея, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла; рідко - гінекомастія; дуже рідко - гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету, порушення секреції АДГ.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - нетримання сечі; нечасто - біль при сечовипусканні; дуже рідко - затримка сечовиділення.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто - відсутність еякуляції; нечасті - порушення менструацій, аменорея, гінекомастія, виділення з піхви, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, збільшення грудей, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція; дуже рідко - пріапізм.

Алергічні реакції: часто - риніт, висип; нечасто - ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

З боку шкірних покривів: нечасто - сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

З боку кістково-мязової системи та сполучної тканини: часто - болі у спині, артралгія, біль у кінцівках, у літніх пацієнтів з деменцією - порушення ходи, набрякання суглобів; нечасто - мязові болі в грудях, скутість у суглобах, мязова слабкість, рабдоміоліз.

Загальні порушення: часто - втома, астенія, гарячка, болі в області грудної клітки, у літніх пацієнтів з деменцією - периферичний набряк, порушення ходи; нечасто - спрага, грипоподібний стан, набряки, погане самопочуття, набряк обличчя, загальний набряк, озноб, похолодання кінцівок, синдром відміни; дуже рідко - гіпотермія.

Порушення лабораторних показників: часто - збільшення активності креатинфосфокінази, почастішання серцевого ритму, у літніх пацієнтів з деменцією - підвищення температури тіла; нечасто - збільшення активності АЛТ, порушення ЕКГ, збільшення кількості еозинофілів в крові, збільшення активності АСТ, збільшення кількості лейкоцитів у крові, збільшення рівня глюкози в крові, зменшення концентрації гемоглобіну, зменшення гематокриту, зменшення температури тіла, зниження АТ; дуже рідко - подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Способ применения и дозы
Всередині

Шизофренія

Дорослі та діти старше 15 років. Рисперидон Органіка може призначатися 1 або 2 рази на добу. Початкова доза - 2 мг / сут. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг / сут. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або при необхідності скорегувати індивідуально. Звичайно оптимальною дозою є 4-6 мг / добу. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза. Дози понад 10 мг / добу не показали більш високої ефективності в порівнянні з меншими дозами, але можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У звязку з тим, що безпека доз вище 16 мг / добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна. Відомості по використанню для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.

Зловживання ЛЗ або лікарська залежність

Рекомендована добова доза препарату - 2-4 мг.

Манії при біполярних розладах

Рекомендована початкова доза препарату - 2 мг на день в 1 прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг / добу.

Тривалий прийом рисперидону Органіка у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.

Застосування у дітей молодше 15 років протипоказано.

Передозировка
У разі передозування повинна бути розглянута можливість передозування в результаті прийому декількох препаратів.

Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні розлади, у рідких випадках - подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами.

Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження і моніторування ЕКГ проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній. Зниження АТ і колапс слід усувати в / в інфузіями рідини і / або симпатомиметическими препаратами. У випадку розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити м-холіноблокатори (тригексифенідил).

Взаимодействия с другими препаратами
З урахуванням того що Рисперидон Органіка надає дію на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем.

Рисперидон Органіка зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі (аналогічні ефекти можуть спостерігатися при застосуванні інших індукторів мікросомальних ферментів печінки).

Похідні фенотіазину, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, тому дози рисперидону Органіка слід коригувати.

При застосуванні рисперидону Органіка разом з іншими препаратами, у високому ступені звязується з білками плазми, клінічно значущого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону Органіка.

Меры предосторожности при приеме
Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами. При шизофренії, на початку лікування рисперидоном Органіка, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то прийом рисперидону Органіка рекомендується починати замість наступної запланованої інєкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними ЛЗ. У звязку з альфа-адреноблокирующим дією рисперидону Органіка може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. При зниженні АТ слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями ССС, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів.

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисперидон Органика, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы), а также повышен риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность), в этих случаях необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая Рисперидон Органика. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисперидона Органика должна быть снижена.

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, а также при сочетании рисперидона с фуросемидом отмечается тенденция к увеличению смертности, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

При лечении препаратом наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, не полностью установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.

При лечении Рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом Рисперидон. Следует соблюдать осторожность при назначении Рисперидона Органика пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. Следует с осторожностью назначать Рисперидон Органика пациентам с эпилепсией. Антагонизм с D2-рецепторами ЦНС может приводить к развитию опухолей гипофиза, гиперпролактинемии и галактореи.

Применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию и нарушение моторики пищевода. Рисперидон Органика и другие антипсихотические средства нужно применять с осторожностью у больных с деменцией Альцгеймера, имеющих повышенный риск аспирационной пневмонии. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Рекомендуется постепенная отмена препарата, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).

Особые указания при приеме
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.