Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Показания к применению
Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; упаковка контурна чарункова 20, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; упаковка контурна чарункова 20, пачка картонна 2;

Фармакодинамика
Селективно блокує (характеризується високою афінністю) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофамінергічні, альфа1-адренергічні, меншою мірою альфа2-адренергічні і гістамінові H1-рецептори в ЦНС. Володіє слабо вираженою афінностю до 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам і галоперидол-чутливим ділянкам звязування сигми, незначної афінності до 5-НТ1В- і 5-НТ3-рецепторів. Не володіє здатністю взаємодіяти з м-холинергическими і бета1-, бета2-адренергічними рецепторами.

Фармакокинетика
Після прийому всередину рисперидон повністю абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається в межах 1-2 ч. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.

Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі (у діапазоні терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd складає 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон звязується з альбуміном і альфа1 глікопротеїном. Звязування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону - на 77%.

Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який володіє аналогічним рисперидону фармакологічною дією. Антипсихотична дія обумовлена фармакологічною активністю рисперидону та 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

Після прийому всередину у хворих з психозом T1 / 2 рисперидону з плазми становить 3 ч. T1 / 2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 ч.

Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Інша кількість припадає на неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому всередину спостерігалися підвищені концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.

Использование во время беременности
Застосування при вагітності можливе у випадку, якщо очікувана користь терапії для матері переважає потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до рисперидону.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: порушення сну, в т.ч. безсоння або сонливість, підвищена збудливість, стомлюваність, порушення уваги, неспокій, тривога, головний біль, запаморочення, екстрапірамідні розлади (ригідність, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія, гостра дистонія), пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції, судомні напади, інсульт (у схильних пацієнтів літнього віку), нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, Нейтральні і тромбопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, диспептичні явища, біль у животі, запор, підвищення рівня печінкових трансаміназ.

З боку сечостатевої системи: дисменорея, аменорея, імпотенція, порушення ерекції та еякуляції, аноргазмія, зниження лібідо, пріапізм, поліурія, нетримання сечі, набряки.

Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк.

Інші: риніт, галакторея, гінекомастія, збільшення маси тіла, гіперволемія (внаслідок полидипсии або синдрому неадекватної секреції АДГ), гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Способ применения и дозы
Всередину, сублінгвально. Призначають 1 або 2 рази на добу. Початкові та оптимальні дози: при шизофренії та біполярному розладі - 2 мг / добу і 2-6 мг / добу відповідно, при розладах поведінки по 0,25 мг і 0,5 мг 2 рази на добу, у літніх пацієнтів і на тлі захворювань печінки і нирок по 0,5 мг і 1-2 мг 2 рази на доба відповідно.

Передозировка
Не описана.

Взаимодействия с другими препаратами
Зменшує ефект леводопи та інших агоністів дофаміну. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти, флуоксетин і бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном, іншими індукторами печінкових ферментів (у т.ч. ЛЗ, які метаболізуються за участю ферментів цитохрому Р450) зменшується концентрація активної антипсихотичної фракції (рисперидон і активний метаболіт) у плазмі крові (потрібна корекція його дози у разі скасування цих ЛЗ) .

При тривалому застосуванні карбамазепіну посилюється виведення рисперидону, при тривалому прийомі клозапіну - зменшується. Бензодіазепіни, алкоголь і засоби, що пригнічують функції ЦНС, посилюють седативну дію, антагоністи дофамінових рецепторів підвищують ризик розвитку пізньої дискінезії.

При одночасному прийомі гіпотензивних засобів можливе посилення гіпотензивного ефекту рисперидону.

Меры предосторожности при приеме
При розвитку пізньої дискінезії слід розглянути можливість скасування рисперидону, а при прояві нейролептичного злоякісного синдрому (гіпертермія, ригідність мязів, порушення свідомості, підвищення рівня креатинфосфокінази) припинити лікування.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, робота яких повязана з підвищеною концентрацією уваги і вимагає швидкості рухових реакцій. Під час терапії слід уникати прийому алкоголю.

При переході на лікування рисперидоном необхідно по можливості попередньо скасувати інші антипсихотичні засоби. З обережністю поєднувати з іншими засобами, що впливають на ЦНС.

Особые указания при приеме
З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушеннях провідності серцевого мяза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цієї категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.

Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений в початковому періоді підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушеннях провідності серцевого мяза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цієї категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.

Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений в початковому періоді підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.

У випадку розвитку ЗНС необхідно скасувати всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон.

З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення даного захворювання.

Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. Враховуючи це, рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією.
Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути і, при необхідності, зменшити.

У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від переїдання у звязку з можливістю збільшення маси тіла.

Дані про безпеку застосування рисперидону у дітей у віці до 15 років відсутні.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування, до зясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
При температурі не вище 25 °C.

Срок годности
36 мес.