Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D2-peцепторам. Также рисперидон связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению
— шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность) и негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность);

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 4 мг; блістер 10, пачка картонна 6;

Фармакодинамика
Селективно блокує (характеризується високою аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофамінергічні, альфа1-адренергічні, меншою мірою альфа2-адренергічні і гістамінові H1-рецептори в ЦНС. Володіє слабо вираженою афінності до 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам і галоперидол-чутливим ділянкам звязування сигма, незначною афінності до 5-НТ1В- і 5-НТ3-рецепторів. Не володіє здатністю взаємодіяти з м-холінергічними і бета1-, бета2-адренергічними рецепторами.

Надає антипсихотичну, седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Антипсихотичний ефект зумовлений блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної і мезокортикальної систем. Седативна дія є наслідком блокади адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку, протиблювотне - блокади D2-дофамінергічних рецепторів критичної зони блювотного центру, гіпотермічна - блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Пригнічує марення, галюцинації, зменшує відчуття страху, послаблює агресивність. У меншій мірі, ніж класичні нейролептики, пригнічує рухову активність, індукує каталепсію і рідше викликає появу екстрапірамідних симптомів. Може викликати гіперпролактинемію, гіперсекрецію АДГ. Змінює структуру сну, посилює глибокий повільнохвильовий сон (антисеротонінова дія). Блокуючи альфа-адренорецептори, викликає дозозалежну гіпотензію і рефлекторну тахікардію. Володіє потенційним проаритмогенним ефектом, тому подовжує інтервал QT.

Є дані про зниження або придушенні рисперидоном секреції слини, що сприяє розвитку карієсу, хвороб пародонту і кандидозу порожнини рота; проте у деяких пацієнтів відзначалася гіперсалівація.

Фармакокинетика
При прийомі всередину рисперидон повністю всмоктується (незалежно від прийому їжі) і максимальні рівні концентрації в плазмі крові спостерігаються через 1-2 ч.

Рисперидон піддається метаболізму за участю Р-450 IID6 цитохрому з утворенням 9-гідроксирисперидону, який володіє аналогічним фармакологічною дією. Рисперидон і 9-гідроксирисперидону являють собою ефективну антипсихотичну фракцію.

При прийомі всередину рисперидон виводиться з періодом напіввиведення близько 3:00. Встановлено, що період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 години.

У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону спостерігається через один день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідроксирисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Обєм розподілу становить 1 -2 л / кг. У плазмі рисперидон звязується з альбуміном і а-1-гликопротеидом. Звязування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону-77%.

Виводиться нирками - 70% (з них 35 - 45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і 14% - з жовчю. Інша кількість припадає на неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку після одноразового прийому препарату внутрішньо спостерігалися підвищені концентрації активної фракції в плазмі до 30%, і у хворих з нирковою недостатністю - до 60%, а також знижений кліренс антипсихотичної фракції.

Наявність печінкової недостатності не впливає на вміст концентрації рисперидону в плазмі, але у таких хворих середня кількість вільної фракції в плазмі було на 35% вище.

Использование во время беременности
Безпека застосування рисперидону у вагітних не вивчалась. При вагітності препарат можна використовувати тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує можливий ризик.

Оскільки рисперидон і 9-гідроксирисперидону виділяються з грудним молоком, жінкам, які застосовують препарат, не слід годувати грудьми.

Противопоказания к применению
— Період лактації (грудного вигодовування);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при:

- Захворюваннях серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого мяза);

- Зневодненні і гіповолемії;

- Порушеннях мозкового кровообігу;

- Хвороби Паркінсона;

- Судомах (в т.ч. в анамнезі);

— Ниркової недостатності важкого ступеня;

- Тяжкій печінковій недостатності;

- Зловживанні лікарськими засобами або лікарської залежності;

- Станах, що привертають до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT);

- Пухлинах мозку, кишкової непрохідності, випадках гострого лікарського передозування, синдромі Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);

- Вагітності (ефективність і безпека не встановлені);

- Дитячому віці до 15 років (ефективність і безпека не встановлені).

Побочные действия
Як і інші лікарські засоби, рисперидоном може надати побічну дію, яке, однак, проявляється не у всіх. Рисперидоном має гарну переносимість. Можливі наступні побічні дії.

З боку ЦНС: безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді - сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих на шизофренію можливі гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), ЗНС (гіпертермія, мязова ригідність, нестабільність вегетативних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції і судомні напади.

З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення АТ. На тлі терапії рисперидоном описаний розвиток інсультів, в основному, у літніх хворих з сприятливими факторами.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: можливі галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея; у поодиноких випадках - розвиток гіперглікемії або погіршення перебігу цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.

Дерматологічні реакції: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея, фотосенсибілізація.

Алергічні реакції: риніт, шкірний висип, ангіоневротичний набряк.

Інші: артралгія.

Способ применения и дозы
Всередину, сублінгвально. Призначають 1 або 2 рази на добу. Початкові та оптимальні дози: при шизофренії та біполярному розладі - 2 мг / добу і 2-6 мг / добу відповідно, при розладах поведінки по 0,25 мг і 0,5 мг 2 рази на добу, у літніх пацієнтів і на тлі захворювань печінки і нирок по 0,5 мг і 1-2 мг 2 рази на добу відповідно.

Передозировка
Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, у рідких випадках подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження та ЕКГ моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.

Взаимодействия с другими препаратами
З урахуванням того, що рисперидоном впливає в першу чергу на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії етанолом.

Рисперидоном зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

При одночасному застосуванні рисперидону і карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів.

При одночасному застосуванні з рисперидоном фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

При одночасному застосуванні з рисперидоном флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак, меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції.

При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, у високому ступені звязується з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Антигіпертензивні препарати підсилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому рисперидону.

Меры предосторожности при приеме
При розвитку пізньої дискінезії слід розглянути можливість скасування рисперидону, а при прояві нейролептичного злоякісного синдрому (гіпертермія, ригідність мязів, порушення свідомості, підвищення рівня креатинфосфокінази) припинити лікування.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, робота яких повязана з підвищеною концентрацією уваги і вимагає швидкості рухових реакцій.

Під час терапії слід уникати прийому алкоголю.

При переході на лікування рисперидоном необхідно по можливості попередньо скасувати інші антипсихотичні засоби.

З обережністю поєднувати з іншими засобами, що впливають на ЦНС. Під час лікування рекомендується утримуватися від переїдання у звязку з можливістю збільшення маси тіла.

Особые указания при приеме
При шизофренії, на початку лікування рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то прийом рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої інєкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними препаратами.

У звязку з альфа-адреноблокирующим дією рисперидону може розвинутися ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях, дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями.

Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів.

При виникненні нейролептичного злоякісного синдрому, який характеризується гіпертермією, мязовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушеннями свідомості і підвищенням рівня КФК необхідно скасувати всі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи рисперидон.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону повинна бути знижена.

Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у звязку з можливістю збільшення маси тіла.

Таблетки рисперидону містять лактозу. Даний препарат не слід приймати пацієнтам з непереносимістю цукрів (вроджена непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози / галактози).

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Рисперидон може вплинути на активну діяльність, для якої необхідна швидкість реакцій. Тому не слід керувати автомобілем або обслуговувати механізми, поки не виявлена індивідуальна переносимість препарату.

Условия хранения
Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.

Срок годности
24 мес.