Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Связывается также с α1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм.

Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению
Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

В качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 3 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 400, коробка (коробочка) картонна 12;
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 400, коробка (коробочка) картонна 10;
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий 49000, бочка (бочонок) поліетиленова (ий) 1;

Фармакодинамика
Антипсихотичний препарат, похідне бензізоксазола. Надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію.

Рисперидон - селективний моноамінергічний антагоніст, володіє високою спорідненістю до серотонінових 5-HT2- і допаміновим D2-рецепторів. Звязується з α1-адренорецепторами і дещо слабше - з гістаміновими H1-рецепторами і α2-адренорецепторами. Не володіє тропністью до холінорецепторів.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальної системи.

Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів головного мозку; протиблювотну дію - блокадою допамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру ретикулярної формації стовбура; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Рісдонал знижує продуктивну симптоматику шизофренії (марення, галюцинації), автоматизм, меншою мірою викликає пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики.

Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.

Фармакокинетика
При прийомі всередину рисперидон повністю всмоктується (незалежно від прийому їжі) і Cmax в плазмі крові спостерігається через 1-2 г. Рисперидон піддається метаболізму за участю цитохрому P450 IID6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який володіє аналогічною фармакологічною дією. Рисперидон і 9-гідроксирисперидону являють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм рисперидону полягає в N-деалкілування.

При прийомі всередину рисперидон виводиться з T1 / 2 близько 3 ч. Встановлено, що T1 / 2 9-гідроксирисперидону становить 24 ч. У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону спостерігається через 1 день після початку лікування.

Рівноважний стан 9-гідроксирисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі.

Обєм розподілу становить 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон повязаний з альбуміном та кислим альфа1-глікопротеїном. Фракція рисперидону та 9-гідроксирисперидону, яка повязана білком плазми, становить 88 і 77% відповідно. Виводиться нирками - 70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і з жовчю - 14%.

При одноразовому прийомі відзначаються високі рівні активної антипсихотичної фракції в плазмі і поступове виведення у літніх пацієнтів і хворих з недостатньою функцією нирок.

Использование во время беременности
Безпека рисперидону у вагітних не вивчалась. При вагітності можна використовувати тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує можливий ризик. Оскільки рисперидон і 9-гідроксирисперидону проникають у грудне молоко, жінкам, які застосовують препарат, слід припинити грудне вигодовування.

Использование при нарушением функции почек
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності тяжкого ступеня.

Противопоказания к применению
- Період лактації (грудне вигодовування);

- Підвищена чутливість до препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при хронічній серцевій недостатності, перенесеному інфаркті міокарда, порушеннях провідності), при зневодненні, гіповолемії, порушенні мозкового кровообігу, хвороби Паркінсона, судомах (в т.ч . в анамнезі), при нирковій недостатності тяжкого ступеня, при тяжкій печінковій недостатності, при зловживанні лікарськими засобами або лікарської залежності, при станах, що привертають до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT ), при пухлинах мозку, кишкової непрохідності, у випадках гострого передозування ліків, при синдромі Рейє (тому протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів), при вагітності, у пацієнтів віком до 15 років (ефективність і безпека не встановлені) .

Побочные действия
З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору; рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт (у літніх хворих з сприятливими факторами), а також гіперволемія (або через полідіпсії, або через синдром неадекватної секреції АДГ), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, мязова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.

З боку травневої системи: запор, диспепсія, нудота або блювота, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: іноді - ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску.

З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

Інші: артралгія.

Способ применения и дозы
Всередину.

Шизофренія. Дорослим і дітям старше 15 років: 1 або 2 рази на добу. Початкова доза - 2 мг / добу, на другий день дозу слід збільшити до 4 мг / сут. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальна доза - 4-6 мг / сут. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза. Дози понад 10 мг / добу не показали більш високої ефективності в порівнянні з меншими дозами і можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. У звязку з тим, що безпека доз вище 16 мг / добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна. Відомості по використанню для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.

Літнім пацієнтам і при захворюваннях печінки і нирок: початкова доза - 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозування можна індивідуально збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу.

Зловживання ЛЗ або лікарська залежність: рекомендована добова доза - 2-4 мг.

Поведінкові розлади у хворих з деменцією: початкова доза - по 0,25 мг на прийом 2 рази на день. Дозування при необхідності можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза - 0,5 мг 2 рази на день. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на день. При досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз на день.

Манії при біполярних розладах: рекомендована початкова доза - 2 мг на день за 1 прийом. При необхідності ця доза може бути збільшена на 2 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза - 2-6 мг / сут.

Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку. Пацієнтам з масою тіла 50 кг і більше: рекомендована початкова доза - 0,5 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза - 1 мг на день. Проте одним пацієнтам бажаний прийом по 0,5 мг на день, тоді як іншим потрібне збільшення дози до 1,5 мг на день.

Пацієнтам з масою тіла менше 50 кг: рекомендована початкова доза - 0,25 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,25 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза - 0,5 мг на день. Однак для деяких пацієнтів бажаний прийом по 0,25 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг на день.

Тривалий прийом Рісдонала у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.

Застосування у дітей молодше 15 років не рекомендується.

Передозировка
Симптоми: сонливість, проява седативного ефекту, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, у рідких випадках - подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму.

Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження та ЕКГ-моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.

Взаимодействия с другими препаратами
З урахуванням того, що рисперидон надає дію, в першу чергу, на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі (аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів).

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі і, меншою мірою, концентрацію активної антипсихотичної фракції, тому дози рисперидону слід коригувати.

При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, у високому ступені звязується з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.

Особые указания при приеме
Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами. При шизофренії, на початку лікування рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо формами антипсихотичних препаратів, то прийом рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої інєкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними ЛЗ.

У звязку з α-адреноблокирующим дією рисперидону може виникати ортостатична гіпотонія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотонії слід розглянути питання про зменшення дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях, дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями (див. «Спосіб застосування та дози»).

Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів. При виникненні нейролептичного злоякісного синдрому, який характеризується гіпертермією, мязовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази необхідно скасувати всі антипсихотичні ЛЗ, включаючи рисперидон.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону повинна бути зменшена.

Пацієнтам слід утримуватися від переїдання у звязку з можливістю збільшення маси тіла.

Під час лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, а також від прийому алкоголю.

Условия хранения
Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
36 мес.