Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противовирусное средство, пептидный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз. Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации.

Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека.

Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.

Показания к применению
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.

Форма выпуска
капсули 100 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

капсули 100 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

капсули 100 мг; блістер 10, пачка картонна 10;

капсули 100 мг; блістер 7, пачка картонна 12;

капсули 100 мг; банку (баночка) 60, пачка картонна 1;

капсули 100 мг; банку (баночка) 84, пачка картонна 1;

капсули 100 мг; банку (баночка) 84, пачка картонна 336;

капсули 100 мг; пакет (пакетик) поліетиленовий +1000, контейнер 1;

Фармакокинетика
Абсорбція - 60-80%, TCmax - 2-4 ч. Уявний обєм розподілу - 0,41 л / кг і відповідає обємному розподілу води в організмі. Біодоступність - 94%. Звязок з білками плазми - 98-99%. Метаболізується системою цитохрому P450 до гідроксильованих неактивних метаболітів з подальшим їх глюкуронирование.

Головними ізоферментами, відповідальними за метаболізм, є CYP2B6 і CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором ізоферментів CYP2D6 і CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Куріння, маса тіла, вік, стать, CYP2D6-фенотип не роблять впливу на кліренс препарату. T1 / 2 у дітей 2-14 років в 1,5 рази коротший, ніж у дорослих, в той же час значення Cmax однакові. При багаторазовому прийомі однієї і тієї ж дози Cmin, AUC і T1 / 2 знижуються. Виводиться через кишечник (20-40% у незміненому вигляді).

Противопоказания к применению
Гіперчутливість.

Побочные действия
Нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, диспепсія, відрижка, метеоризм, подразнення гортані, втрата смакових відчуттів; гарячка, алергічні реакції; страх, безсоння, парестезії, астенія, головний біль, запаморочення, сонливість; зниження маси тіла; міалгія; кашель, фарингіт; папульозний висип, свербіж шкіри, підвищене потовиділення; гіперглікемія, анемія, зниження гематокриту, ерітропенія, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, гіперурикемія, гіпокаліємія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпертригліцеридемія.

Способ применения и дозы
Всередину, під час їжі, по 600 мг 2 рази на день. Для зменшення побічних ефектів початкова доза - 300 мг 2 рази на день, потім щодня дозу збільшують на 100 мг в кожний прийом до досягнення дози 600 мг 2 рази на день. Дітям - 400 мг / кв.м поверхні тіла 2 рази на день; при поганій переносимості початкова доза - 250 мг / кв.м, з подальшим збільшенням через кожні 2-3 дні на 50 мг / кв.м в кожний прийом, поки не буде досягнута доза 400 мг / кв.м 2 рази на день.

При застосуванні ритонавіру в комбінації з саквінавіром лікування починають з дози 300 мг 2 рази на добу, в комбінації з індинавіром - з дози 200 мг 2 рази на добу і поступово збільшують (по 100 мг) до 400 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів.

Передозировка
Симптоми: парестезії, багаторазова блювота, діарея, дегідратація (зниження артеріального тиску, порушення функції нирок); астенія.

Лікування: промивання шлунка і кишечника, діаліз з адсорбентом (активованим вугіллям) з наступним прийомом всередину.

Взаимодействия с другими препаратами
Підвищує концентрацію ЛЗ, які метаболізуються за участю цитохрому P450 (в т.ч. аміодарону, астемізолу, ітраконазолу, кетоконазолу, бепридилу, цизаприду, клозапіну, дигідроерготаміну, ерготаміну, енкаїніду, флекаинида, піроксикаму, пропафенону, клонідину, рифабутину, терфенадину).

Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, теофіліну.

Збільшує AUC саквінавіру, індинавіру, кларитроміцину, триметоприму, рифабутину та його метаболіту.

Зменшує AUC зидовудину (на 26%), теофіліну (на 45%), етинілестрадіолу (на 41%), сульфаметоксазолу (на 20%).

Хлоразепам, флуразепам, діазепам, естазолам, мідазолам, трізолам, золпідем підвищують ризик розвитку порушення дихання, астенії.

Фенобарбітал, карбамазепін, дексаметазон, фенітоїн, ріфампін, рифабутин, куріння знижують ефективність препарату.

Не рекомендується одночасний прийом (у звязку з можливою зміною концентрації) з анальгетиками, антигістамінними, антиаритмічними та седативними ЛЗ, антидепресантами, антипсихотичними ЛЗ, БМКК.

Особые указания при приеме
У період лікування, крім специфічних імунологічних та вірусологічних аналізів, необхідно регулярно контролювати клінічний і біохімічний аналіз крові, активність "печінкових" трансаміназ.

При лікуванні хворих на гемофілію А і В можливе збільшення ймовірності кровотечі (поява шкірних і суглобових гематом); після специфічного лікування терапія може бути продовжена під постійним контролем показників крові.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C.

Срок годности
24 мес.