Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Показания к применению
Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою; блістер 10, коробка (коробочка) 10;

Фармакодинамика
Комбінація активна відносно Mycobacterium tuberculosis на різних стадіях її розвитку. Рифампіцин - напівсинтетичний антибіотик з групи ансаміцінов, блокує ДНК-залежну РНК-полімеразу. Ізоніазид пригнічує синтез міколової кислоти клітинної стінки мікобактерій туберкульозу. Рифампіцин і ізоніазид активні відносно швидкозростаючих позаклітинних мікроорганізмів, надають бактерицидну дію на розташованих внутрішньоклітинно збудників. Рифампіцин активний також відносно переривчасто-зростаючих форм Micobacterium tuberculosis.

У низьких концентраціях діє бактерицидно крім мікобактерій туберкульозу на збудників бруцельозу, легіонельозу, висипного тифу, лепри, трахоми, у високих концентраціях - на деякі грамнегативні мікроорганізми. Піразинамід діє бактерицидно на внутрішньоклітинні мікобактерії, а також Micobacterium tuberculosis на різних стадіях її розвитку, добре проникає в осередки туберкульозного ураження.

Фармакокинетика
Активні компоненти добре абсорбуються в ШКТ, створюють Cmax через 2-4 год, легко проникають через тканинні барєри. Рифампіцин екскретується з жовчю, ізоніазид - із сечею у вигляді метаболітів.

Использование во время беременности
На час лікування грудне вигодовування необхідно припинити.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, жовтяниця, гепатит (в т.ч. перенесений протягом останнього року).

Побочные действия
З боку органів ШКТ, печінки: нудота, блювання, діарея, підвищення рівня печінкових трансаміназ і білірубіну в сироватці крові.

З боку ЦНС та органів чуття: головний біль, запаморочення, порушення зору, розлади координації рухів, сну, памяті і психіки, судоми.

З боку сечовидільної системи: рідко - некроз канальців нирки, інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряк Квінке, бронхоспазм, лихоманка, грипоподібні симптоми.

Інші: артралгія, рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, еозинофілія.

Способ применения и дозы
Всередину, 1 раз / сут за 1 год до або через 2 години після їжі (ввечері додатково піразинамід в дозі 1 г).

Дорослим (з розрахунку на рифампіцин): з масою тіла менше 50 кг - 450 мг, з масою тіла більше 50 кг - до 600 мг.

Дітям: 10-15 мг / кг / добу, але не більше 600 мг / сут.

Передозировка
Ізоніазид. Симптоми: запаморочення, дизартрія, млявість, дезорієнтація, гіперрефлексія, периферична поліневропатія, порушення функції печінки, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, глюкозурія, кетонурія, судоми (через 1-3 год після застосування препарату), кома.

Лікування: при периферичної поліневропатії - вітаміни B6, B1, B12, АТФ, глутамінова кислота, нікотинамід, масаж, фізіотерапевтичні процедури; при судомах - в / м вітамін B6 - 200-250 мг, в / в 40% розчин декстрози - 20 мл, в / м 25% розчин магнію сульфату - 10 мл, діазепам; при порушенні функції печінки - метіонін, тіоктова кислота, АТФ, вітамін B12.

Рифампіцин. Симптоми: набряк легень, летаргія, сплутаність свідомості, судоми.

Лікування: симптоматична терапія, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, форсований діурез.

Піразинамід. Симптоми: порушення функції печінки, посилення вираженості побічних ефектів з боку ЦНС.

Лікування: симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Послаблює ефект (прискорює метаболізм) глюкокортикоїдів, фенітоїну, серцевих глікозидів, хінідину, метадону.

Меры предосторожности при приеме
Змінює рівень цукру в крові у хворих на цукровий діабет.

Условия хранения
У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.

Срок годности
36 мес.