Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Обладает антибактериальной активностью в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий (в высоких дозировках).

Показания к применению
Туберкулез (начальная, прогрессирующая, хроническая или резистентная к лекарственной терапии формы); лепра с малым бациллярным содержанием (для достижения перехода в неконтагиозное состояние).

Форма выпуска
капсули 150 мг; контейнер 100;

капсули 300 мг; контейнер 100;

капсули 450 мг; упаковка контурна чарункова 10;

капсули 150 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10;

капсули 150 мг; упаковка контурна чарункова 20, пачка картонна 1;

капсули 150 мг; упаковка контурна чарункова 20, пачка картонна 5;

капсули 300 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 10;

Фармакодинамика
Порушує синтез РНК в бактеріальної клітці: звязується з бета- субодиницею ДНК-залежної РНК-полімерази, перешкоджаючи її приєднанню до ДНК, та інгібує транскрипцію РНК. На людську РНК-полімеразу не діє.

Ефективний відносно поза- і внутрішньоклітинно розташованих мікроорганізмів, особливо бистроразмножающіхся позаклітинних збудників. Є дані про блокування останньої стадії формування поксвирусов, можливо, за рахунок порушення утворення зовнішньої оболонки.

У низьких концентраціях діє на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метицилінрезистентні штами, Staphylococcus epidermidis, стрептококи; у високих концентраціях - на деякі грамнегативні мікроорганізми (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующіе). Активний відносно Haemophilus influenzae (в т.ч. стійких до ампіциліну і хлорамфеніколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile та інших грампозитивних анаеробів. Не діє на Mycobacterium fortuitum, представників сімейства Enterobacteraceae, неферментуючі грамнегативні бактерії (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). У вогнищах ураження створює концентрації, майже в 100 разів перевищують МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125-0,25 мкг / мл).

При монотерапії відносно швидко розвивається стійкість збудника, зумовлена зменшенням проникнення рифампіцину в клітку або мутацією ДНК-залежної РНК-полімерази. Перехресна резистентність з іншими антибіотиками (за винятком групи рифампіцинів) не відзначається.

Фармакокинетика
Швидко і повно всмоктується з ШКТ; прийом їжі, особливо багатої жирами, зменшує абсорбцію (на 30%). Після всмоктування швидко виділяється з жовчю, піддається кишечно- печінкової рециркуляції.
Біодоступність зменшується при тривалому лікуванні. Звязування з білками плазми - 84-91%. Cmax в крові після прийому всередину 600 мг рифампіцину досягається через 2-2,5 год і становить у дорослих - 7-9 мкг / мл, у дітей після прийому в дозі 10 мг / кг - 11 мкг / мл. При в / у введенні Cmax досягається до кінця інфузії і становить 9-17,5 мкг / мл; терапевтична концентрація зберігається протягом 8 -12 ч. Уявний обєм розподілу у дорослих - 1,6 л / кг, у дітей - 1,2 л / кг. Велика частина незвязаної з білками плазми фракції в неіонізованому вигляді добре проникає в тканини (в т.ч. в кісткову) і рідини організму.

Виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному і перитонеальному ексудаті, вмісті каверн, мокротинні, слині, назальному секреті; найбільша концентрація створюється в печінці та нирках.

Добре проникає всередину клітин. Проходить через гематоенцефалічний барєр тільки в разі запалення мозкових оболонок, при туберкульозному менінгіті виявляється в спинно-мозкової рідини в концентраціях, що становлять 10-40% від такої в плазмі крові.

Метаболізується в печінці до фармакологічно активного 25-О-деацетілріфампіціна і неактивних метаболітів (ріфампінхінон, деацетілріфампінхінон і 3-формілріфампін). Сильний індуктор мікросомальних ферментів системи цитохрому Р450 і ферментів стінки кишечника.

Має властивості самоіндукції, прискорює свою біотрансформацію, в результаті чого системний кліренс, після прийому першої дози рівний 6 л / год, зростає до 9 л / год після повторного прийому. Т1 / 2 після прийому всередину 300 мг становить 2,5 год; 600 мг - 3-4 год, 900 мг - 5 год; коротшає при тривалому прийомі (600 мг - 1-2 год).

У пацієнтів з порушенням видільної функції нирок Т1 / 2 подовжується, якщо доза перевищує 600 мг; при порушенні функції печінки відзначається збільшення концентрації в плазмі і подовження Т1 / 2. Виводиться з організму з жовчю у вигляді метаболітів (60-65%) і з сечею, в незміненому вигляді (6-15%), у вигляді 25-О- деацетілріфампіціна (15%) і у вигляді 3-формілріфампіна (7%).

Зі збільшенням дози частка ниркової екскреції зростає. Невелика кількість рифампіцину виводиться зі сльозами, потім, слиною, мокротою і іншими рідинами, фарбуючи їх в оранжево-червоний колір.

Использование во время беременности
Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (тератогенність).

Застосування препарату протягом декількох останніх тижнів вагітності може призвести до післяпологових кровотеч як у матері, так і у новонародженого (рекомендується застосування вітаміну K). На час терапії слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, гепатит.

Побочные действия
З боку шкірних покривів: приплив крові до обличчя, свербіж, висипи.

З боку органів ШКТ: анорексія, нудота, блювання, дискомфорт в черевній порожнині, діарея, псевдомембранозний коліт.

З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, геморагічний висип, еозинофілія, лейкопенія.

При переривчастою терапії: грипоподібний синдром (зазвичай на 3-й або 6-й міс терапії), задишка, порушене дихання, гіпертензія, шок, гостра гемолітична анемія, гостра ниркова недостатність або гострий інтерстиціальний нефрит.

Інші: мязова слабкість, міопатія, порушення менструального циклу, набряки, фарбування сліз, сечі і мокротиння в червоний колір.

Способ применения и дозы
Всередину, за 30 хв до або через 2 години після їжі. При туберкульозі: дорослим - 8-12 мг / кг / добу, маса тіла менше 50 кг - 450 мг / добу, 50 кг і більше - 600 мг / добу; дітям - 10-20 мг / кг / добу (не більше 600 мг / добу).

При лепрі: спільно з препаратами типу клофазімін, далзона; при масі тіла менше 50 кг - 450 мг / добу, 50 кг і більше - 600 мг / сут. При лепрі з множинно-бактеріальним мазком (позитивна форма) - 600 мг / добу за 1 прийом протягом 2 тижнів, потім 1 раз на місяць протягом не менше 2 років; при лепрі з олігобаціллярним мазком (негативна форма) і активним перебігом захворювання - 600 мг 1 раз на місяць протягом 6 міс (мінімум).

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, збільшення печінки, жовтяниця, періорбітальний набряк або набряклість обличчя, набряк легенів, сплутаність свідомості, судоми, психічні порушення, летаргія, «синдром червоного людини» (червоно-оранжеве забарвлення шкіри, слизових оболонок і склер ).

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Знижує ефект антикоагулянтів, кортикостероїдів, циклоспоринів, дигіталісу, пероральних контрацептивів, синтетичних гіпоглікемічних засобів, фенітоїну, хінідину, наркотичних та ін. анальгізуючих засобів.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю застосовують при печінкових порушеннях (необхідний контроль функції печінки).

Особые указания при приеме
Постійний прийом рифампіцину переноситься краще, ніж інтермітуючий (2-3 рази на тиждень). Для приготування розчину для в / в інфузії кожні 0,15 г розчиняють в 2,5 мл води для інєкцій, енергійно струшують до повного розчинення і потім змішують зі 125 мл 5% розчину глюкози.

При застосуванні у пацієнтів, нездатних проковтнути капсулу цілком, і у дітей допустимо вміст капсули змішувати з яблучним пюре або желе.

Забарвлює сечу, кал, мокротиння, слізну рідину, піт, назальний секрет і шкіру в оранжево-червоний колір. Може стійко забарвлювати мякі контактні лінзи. У період лікування не слід застосовувати мікробіологічні методи визначення концентрації фолієвої кислоти і вітаміну В12 у сироватці крові.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.

Срок годности
36 мес.