Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности — с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

- в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 3 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 4 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; блістер 10, пачка картонна 6;

таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

Фармакокинетика
При прийомі всередину рисперидон повністю всмоктується (незалежно від прийому їжі) і Cmax в плазмі крові спостерігаються через 1 -2 ч. Рисперидон піддається метаболізму за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який володіє аналогічним фармакологічною дією. Рисперидон і 9-гідроксирисперидону являють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм рисперидону полягає в N-деалкілування. При прийомі всередину рисперидон виводиться з T1 / 2 близько 3 ч. Встановлено, що T1 / 2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 г.

У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону спостерігається через один день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідроксирисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування.

Концентрації рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Обєм розподілу становить 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон повязаний з альбуміном та кислим α1-глікопротеїном. Фракція рисперидону та 9-гідроксирисперидону, повязана з білками плазми, становить 88 і 77% відповідно.

Виводиться нирками - 70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і 14% з жовчю. При одноразовому прийомі відзначаються високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у літніх пацієнтів і хворих з недостатньою функцією нирок.

Использование во время беременности
Безпека рисперидону у вагітних не вивчалась. При вагітності можна використовувати тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує можливий ризик.

Оскільки рисперидон і 9-гідроксирисперидону проникають у грудне молоко, жінкам, які застосовують препарат, не слід годувати грудьми.

Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до компонентів препарату; період лактації.

З обережністю:

- Захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого мяза);

- Зневоднення і гіповолемія;

- Порушення мозкового кровообігу;

- Хвороба Паркінсона;

- Удорогі (в т.ч. в анамнезі);

- Тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. рекомендації з дозування);

- Зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність (див. Рекомендації з дозування);

- Стани, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT);

- Пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);

- Вагітність, дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені).

Побочные действия
З боку ЦНС: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, іноді - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору, рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гипомания, інсульт (у літніх хворих з сприятливими факторами), а також гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, мязова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.

З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювота, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: іноді - ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску.

З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Інші: артралгія.

Способ применения и дозы
Шизофренія. Дорослим і дітям старше 15 років. Рілептід® може призначатися 1-2 рази на добу. Початкова доза - 2 мг / сут. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг / сут. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності.

Звичайно оптимальною дозою є 4-6 мг / сут. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза.

Дози понад 10 мг / добу не показали більш високої ефективності в порівнянні з меншими дозами і можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. У звязку з тим, що безпека доз вище 16 мг / добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна.

Відомості по використанню для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.

Літні пацієнти. Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозування можна індивідуально збільшити по 0,5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу.

Захворювання печінки та нирок. Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом 2 рази на добу.

Зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність. Рекомендована добова доза препарату - 2-4 мг.

Поведінкові розлади у хворих з деменцією. Рекомендується початкова доза по 0,25 мг на прийом 2 рази на добу. Дозування при необхідності можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на день.

По досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату один раз на день.

Манії при біполярних расстройствах.Рекомендованная початкова доза препарату - 2 мг на день за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг / сут.

Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку

Пацієнти масою тіла 50 кг і більше. Рекомендована початкова доза препарату - 0,5 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг на день.

Однак для деяких пацієнтів предпочтительней прийом по 0,5 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг на день.

Пацієнти масою тіла менше 50 кг. Рекомендована початкова доза препарату - 0,25 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на день. Однак для деяких пацієнтів предпочтительней прийом по 0,25 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг на день.

Тривалий прийом Рілептіда® у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.

Застосування у дітей молодше 15 років не рекомендується.

Передозировка
Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, у рідких випадках - подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму.

Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження та ЕКГ моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.

Взаимодействия с другими препаратами
З урахуванням того, що рисперидон надає дію в першу чергу на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак у меншому ступені - концентрацію активної антипсихотичної фракції, тому дози рисперидону слід коригувати.

При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, у високому ступені звязується з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.

Особые указания при приеме
Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами. При шизофренії, на початку лікування рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано.

Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то прийом рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої інєкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними ЛЗ. У звязку з α-адреноблокирующим дією Рілептіда® може виникати ортостатична гіпотонія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотонії слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями (див. «Спосіб застосування та дози»).

Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів. При виникненні нейролептичного злоякісного синдрому, який характеризується гіпертермією, мязовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази, необхідно скасувати всі антипсихотичні ЛЗ, включаючи рисперидон.

У хворих на шизофренію підвищується ризик спроб самогубства, тому лікування пацієнтів з підвищеним ризиком самогубства повинне проводитися під суворим спостереженням.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону повинна бути знижена.

Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у звязку з можливістю збільшення маси тіла.

Під час лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, а також від прийому алкоголю.

Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
60 мес.