Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Недеполяризующий миорелаксант периферического действия. Снижая чувствительность N-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину, блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в т.ч. дыхательной). Обладает быстрым началом действия (в течение 2-2.5 мин), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 сек с момента его введения в дозах 0.5-0.6 мг/кг.

В дозах 0.2-0.6 мг/кг вызывает прогнозируемую, пропорциональную величине введенной дозы релаксацию скелетных мышц продолжительностью 20-35 мин. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения ингибиторов холинэстеразы - через 35 мин, не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Способствует высвобождению гистамина.

Клиническая продолжительность действия после в/в введения (период спонтанного восстановления 25% сократительной способности скелетных мышц) составляет 35-45 мин, общая продолжительность (период спонтанного восстановления 90% сократительной способности скелетных мышц) - 60-70 мин.

Показания к применению
— для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ) во время хирургических операций;

— для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.

Форма выпуска
розчин для внутрішньовенного введення 10 мг / мл; ампула 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного введення 10 мг / мл; ампула 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

Фармакокинетика
Звязування з білками плазми - висока. Час досягнення Cmax в плазмі крові - 1.7-10 хвилин (у середньому - 3-5 хв). Тривалість нервово-мязового блокуючого дії не залежить від інтенсивності печінкового метаболізму і швидкості виведення нирками. При фізіологічних значеннях рН крові і температури тіла без участі ферментів розпадається (елімінація Хоффмана) на лауданозину і четвертинний моноакрілат; в невеликому ступені гідролізується бутирилхолінестерази, тому тривалість дії не залежить від функції печінки і нирок.

Метаболіти фармакологічно неактивні. Фізіологічні зміни рН крові мало впливають на тривалість дії. В умовах гіпотермії (температура тіла 25-26 ° С) відбувається зниження швидкості інактивації. Не кумулює. Не проникає через плацентарний барєр в клінічно значущих концентраціях. Період напіврозподілу - 2-3.4 хв. T1 / 2 - 20 хв. Виводиться нирками і кишечником (менше 10% - у незміненому вигляді).

Использование во время беременности
Ріделат-С не слід застосовувати при вагітності, якщо потенційна користь для матері не перевищує можливий ризик для плоду.

Ріделат-С можна застосовувати з метою міорелаксації при операції кесаревого розтину, тому при призначенні в рекомендованому діапазоні доз він проникає через плаценту в незначних кількостях.

Проникаючи через плаценту в невеликих кількостях, не викликає побічних ефектів у новонароджених, тому може застосовуватися під час кесаревого розтину (слід завжди мати на увазі потенційну можливість пригнічення дихання і зниження мязової активності у новонароджених).

Даних про проникнення препарату в грудне молоко немає.

Использование при нарушением функции почек
При порушенні функції нирок, в т.ч. при термінальній стадії ниркової недостатності, Ріделат-С призначають у стандартних дозах.

Противопоказания к применению
- Новонароджені і діти до 1 міс (більш чутливі до ефектів недеполяризуючих міорелаксантів; дози для дітей молодше 1 місяців не встановлені);

- Підвищена чутливість до препарату (або його компонентів) і до гістаміну.

З обережністю: рак бронхів, порушення функції дихальної системи (в т.ч. пригнічення дихання), дегідратація, тяжкі порушення кислотно-лужної рівноваги, артеріальна гіпотензія, гіпотермія, міастенія gravis, вагітність, період лактації.

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, помірна тахікардія, аритмія.

Алергічні реакції: бронхоспазм, ларингоспазм, набряк, еритема, шкірний висип, кропивянка, свербіж шкіри, анафілактоїдні реакції.

Інші: підвищення внутрішньоочного тиску, слинотеча, рабдоміоліз, що виявляється міоглобінемія і міоглобінурією (може, особливо у дітей, призвести до розвитку гострої ниркової недостатності), злоякісна гіпертермія, судоми.

Місцеві реакції: гіперемія у місці введення.

Способ применения и дозы
В / в.

Дорослі

Дози Ріделат-С встановлюються індивідуально і залежать від необхідної тривалості та глибини нервово-мязової блокади.

Болюсне введення

Рекомендовані дози для дорослих становлять 0.3-0.6 мг / кг (в залежності від необхідної тривалості нервово-мязової блокади), які забезпечують адекватну міоплегію протягом 15-35 хв.

Інтубацію трахеї можна проводити протягом 90 секунд після в / в введення Ріделат-С в дозі 0.5-0.6 мг / кг.

Тривалість повної нервово-мязової блокади може бути збільшена введенням додаткових доз Ріделат-С з розрахунку 0.1-0.2 мг / кг, що не супроводжується кумуляцією дії препарату.

Нервово-мязова провідність може бути швидко відновлена ​​під впливом інгібіторів холінестерази (неостигміну метілсульфат і едрофонія хлорид) у поєднанні з атропіном (без появи ознак рекурарізаціі).

Інфузійне введення

Після початкового болюсного введення Ріделат-С в дозі 0.3-0.6 мг / кг його можна вводити шляхом безперервних інфузій зі швидкістю 03-0.6 мг / кг / год для підтримки нервово-мязової блокади під час тривалих хірургічних операцій. Такий спосіб введення Ріделат-С може бути рекомендований при операціях на легенях і серці. При штучній гіпотермії для підтримки повної міоплегії швидкість інфузій слід знижувати приблизно в 2 рази.

Діти

Доза у дітей 1-24 міс - 0.3-0.4 мг / кг; дітям старше 1 року Ріделат-С призначають у таких же дозах, як і дорослим, в перерахунку на масу тіла. Дози для дітей молодше 1 місяця не встановлені.

Особи похилого віку

Пацієнтам похилого віку Ріделат-С призначають у стандартних дозах, однак переважно використовувати нижній рівень рекомендованого діапазону доз і вводити препарат повільно.

Застосування при порушенні функції печінки або нирок

При порушенні функції печінки та / або нирок, в т.ч. при термінальній стадії печінковій або нирковій недостатності, Ріделат-С призначають у стандартних дозах.

Застосування при захворюваннях серцево-судинної системи

У пацієнтів з вираженою серцево-судинною патологією початкову дозу Ріделат-С слід вводити протягом не менше 60 сек.

Застосування у відділеннях інтенсивної терапії

Для підтримки міоплегії після початкового болюсного введення в дозі 0.3-0.6 мг / кг Ріделат-С можна вводити шляхом безперервних інфузій зі швидкістю 11-13 мкг / кг / хв (0.65-0.78 мг / кг / год). У різних пацієнтів величина дози неоднакова і може з часом змінюватися. У деяких пацієнтів можуть знадобитися такі низькі дози, як 4.5 мкг / кг / хв (0.27 мг / кг / год), і такі високі дози, як 29.5 мкг / кг / хв (1,77 мг / кг / год). Спонтанне відновлення нервово-мязової провідності зазвичай відбувається приблизно через 60 хв після інфузії Ріделат-С і його швидкість не залежить від тривалості введення препарату.

Передозировка
Симптоми: подовження нервово-мязового блоку і його наслідки (надмірне зниження артеріального тиску, колапс, зупинка дихання, параліч мязів, шок).

Лікування: ШВЛ на тлі седативної терапії до відновлення спонтанного дихання, введення антагоністів - інгібіторів холінестерази в поєднанні з атропіном, при колапсі і шоці - відновлення обєму циркулюючої крові, призначення гіпертензивних лікарських засобів, симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Ефір діетиловий, меншою мірою галотан, гексобарбітал, тіопентал натрію підсилюють і подовжують дію атракурію безилату.

Аміноглікозиди і поліпептидні антибіотики (поліміксини), спектиноміцин, капреоміцин, амфотерицин В, триметоприм, тетрациклін, лінкоміцин, кліндаміцин, антиаритмічні препарати (пропранолол, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), лідокаїн, прокаїнамід, хінідин), прокаїн (в / в ), діуретики (фуросемід, етакринова кислота, індапамід, манітол, тіазидні, ацетазоламід), глюкокортикостероїди (ГКС), мінералокортикоїди, магнію сульфат, кетамін, солі літію, гангліоблокатори (триметафан камзілат, гексаметоній бензосульфонат), деполярізующіе міорелаксанти, цитрати підсилюють нервово-мязову блокаду.

Атракурію безілат знижує ефект інгібіторів холінестерази, в т.ч. едрофонія хлориду (може знадобитися корекція їх доз).

Антибіотики, бета-адреноблокатори (пропранолол, окспренолол), антиаритмічні препарати (прокаїнамід, хінідин), протиревматичні препарати (хлорохін, D-пеніциламін), триметафан камзілат, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн, препарати літію можуть посилювати або демаскувати латентно протікає міастенію або викликати міастенічний синдром, що може призводити до розвитку гіперчутливості до препарату.

Опіоїдні анальгетики підсилюють пригнічення дихання.

Високі дози суфентаніл знижують потребу у високих початкових дозах недеполяризуючих міорелаксантів. Недополярізуючі міорелаксанти попереджають або знижують ригідність мязів, що спричинюється високими дозами опіоїдних анальгетиків (в т.ч. алфентанілом, фентанілом, суфентанілом), при цьому не знижується ризик розвитку брадикардії і зниження артеріального тиску, що викликаються опіоїдними анальгетиками (особливо у пацієнтів з порушеннями функції міокарда та / або на тлі призначення бета-адреноблокаторів), більше того - збільшується ризик виникнення артеріальної гіпотензії (застосування блокаторів гістамінових H1- або Н2-рецепторів може попередити розвиток або знизити ступінь вираженості цих несприятливих ефектів).

Атракурію безілат підсилює гістамінозавісімую побічні ефекти, викликані опіоїдними анальгетиками (за винятком алфентанілу, фентанілу і суфентаніл, що не викликають вивільнення гістаміну).

Інгаляційні антестетікі (в т.ч. енфлуран, ізофлуран) підсилюють ефект (дозу периферичних міорелаксантів слід знижувати до 1 / 3-1 / 2 від зазвичай рекомендованої).

Препарати кальцію знижують ефект.

Доксапрам тимчасово маскує залишкові ефекти міорелаксантів.

Деполяризуючий мязовий релаксант суксаметонія хлорид не слід призначати для збільшення тривалості нервово-мязової провідності, викликаної недеполяризуючими блокаторами, оскільки це може викликати блокаду, складну для купірування інгібіторами холінестерази, і її подовження.

Не змішувати в одному шприці з тіопенталом натрію або іншим лужним розчином (інактивація).

Розчин Ріделат-С гіпотонічний і не повинен застосовуватися одночасно через одну систему з трансфузії крові.

Сумісний з наступними розчинами для інфузій (при концентрації 0.5-0.9 мг / мл при денному світлі і температурі до 30 ° С): розчин натрію хлориду 0.9% для в / в введення - протягом не менше 24 год, 5% розчин декстрози для / в введення -8 год, розчин Рінгера для інєкцій - 8 год, розчин натрію хлориду 0.18% і декстрози 4% для в / в введення - 8 год, розчин натрієвої солі молочної кислоти (розчин Хартмана) для в / в введення - 4 г.

Особые указания при приеме
Як і інші міорелаксанти, атракурію безілат викликає параліч скелетних мязів, включаючи дихальні мязи, але не впливає на свідомість, атракурію безілат слід застосовувати тільки під час загальної анестезії під наглядом кваліфікованого анестезіолога у відділеннях, де є обладнання для проведення інтубації трахеї і ШВЛ.

При введенні препаратів для загальної анестезії через одну і ту ж голку або катетер необхідно після інєкції кожного препарату проводити промивання катетера 0.9% розчином натрію хлориду.

Перевагу перед іншими недеполяризуючими міорелаксантами полягає у відсутності кумуляції при повторних введеннях (при повторному болюсному і краплинному введенні немає необхідності в зміні режиму дозування). Викликаний нервово-мязовий блок швидко і повністю усувається неостигміну бромідом, якому передує введення атропіну (повна нервово-мязова блокада усувається через 5-10 хв і не залежить від сумарної величини введеної дози, від віку хворого і від наявності печінково-ниркової патології).

У хворих на тяжку міастенію, іншими нервово-мязовими захворюваннями і вираженими порушеннями електролітного балансу можуть спостерігатися явища гіперчутливості.

Не впливає на свідомість, тому препарат слід застосовувати тільки у поєднанні з адекватною загальною анестезією, під контролем досвідченого анестезіолога і за наявності коштів для ендотрахеальної інтубації і ШВЛ.

При призначенні в рекомендованому діапазоні доз атракурію безілат не блокує блукаючий нерв і нервові ганглії, не надає значного впливу на частоту серцевого ритму і не запобігає брадикардію, викликану анестетиками або стимуляцією блукаючого нерва під час операції.

Атракурію безілат інактивується в лужному середовищі і не повинен змішуватись в одному шприці з тіопенталом натрію або лужними розчинами. Розчин атракурію безилату гіпотонічний і не повинен застосовуватися одночасно через одну систему з трансфузії крові.

У пацієнтів з опіками може розвинутися резистентність до недеполяризуючих міорелаксантів, що потребують підвищення доз цих препаратів, величина яких залежить від тривалості періоду часу, що пройшов після опіку, і від площі поверхні опіку.

Условия хранения
Список А .: У захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C (Не заморожувати).

Срок годности
24 мес.