Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Комбинированный монофазный пероральный гормональный контрацептивный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит производное 19-нортестостерона - левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог последнего - прегнин), действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол.

Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения ЛГ и ФСГ из гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом. Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Показания к применению
— пероральная контрацепция;

— функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия);

— синдром предменструального напряжения.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 150 мкг + 30 мкг; блістер 21, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 150 мкг + 30 мкг; блістер 21, пачка картонна 3;

Фармакокинетика
Після прийому всередину левоноргестрел швидко абсорбується (менше, ніж за 4 год). Левоноргестрел не піддається ефекту "першого проходження" через печінку. При спільному застосуванні левоноргестрелу з етинілестрадіолом існує залежність між дозою та максимальною концентрацією в плазмі. Тmах (час досягнення максимальної концентрації) левоноргестрелу становить 2 год, T1 / 2 - 8-30 год (в середньому 16 год). Велика частина левоноргестрелу звязується в крові з альбуміном і ГЗСГ (глобулін, що звязує статеві гормони).

Етинілестрадіол швидко і майже повністю абсорбується з кишечника. Етинілестрадіол зазнає ефекту «першого проходження» через печінку, Тmах становить 1.5 ч, T1 / 2 - близько 26 ч.

При прийомі всередину етинілестрадіол виводиться з плазми крові протягом 12 год, T1 / 2 складає 5.8 ч.

Етинілестрадіол метаболізується в печінці та кишечнику. Метаболіти етинілестрадіолу - водорозчинні сульфатні або глюкуронідні конюгати, надходять в кишечник з жовчю, де піддаються дезінтеграції за допомогою кишкових бактерій.

Обидва компоненти (левоноргестрел і етинілестрадіол) виділяються з грудним молоком. Активні речовини метаболізуються в печінці, T1 / 2 складає 2-7 ч.

Левоноргестрел виводиться нирками (60%) і через кишечник (40%); етинілестрадіол - нирками (40%) і через кишечник (60%).

Использование во время беременности
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Использование при нарушением функции почек
Потрібна обережність при необхідності призначення препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок.

Противопоказания к применению
— Тяжкі захворювання печінки;

- Вроджені гіпербілірубінемії (синдром Жильбера, синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора);

- Холецистит;

- Наявність або вказівка в анамнезі на тяжкі серцево судинні та цереброваскулярні захворювання;

- Тромбоемболії і схильність до них;

- Злоякісні пухлини (насамперед рак молочної залози або ендометрія);

- Пухлини печінки;

- Сімейні форми гіперліпідемії;

- Тяжкі форми артеріальної гіпертензії;

— Ендокринні захворювання (в т.ч. важкі форми цукрового діабету);

- Серповидно-клітинна анемія;

- Хронічна гемолітична анемія;

- Вагінальна кровотеча невідомої етіології;

- Міхурово занесення;

- Мігрень;

- Отосклероз;

- Ідіопатична жовтяниця вагітних в анамнезі;

- Тяжкий шкірний свербіж вагітних;

— Герпес вагітних;

- Вік старше 40 років;

- Вагітність;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях печінки і жовчного міхура, депресії, виразковому коліті, міомі матки, мастопатії, туберкульозі, захворюваннях нирок, при цукровому діабеті, захворюваннях серцево-судинної системи, артеріальної гіпертензії, порушеннях функції нирок, варикозному розширенні вен, флебіті, отосклерозі, розсіяному склерозі, епілепсії, малій хореї, інтермітуючій порфірії, прихованій тетанії, бронхіальній астмі, в підлітковому віці (без peгулярних овуляторних циклів).

Побочные действия
Препарат звичайно добре переноситься.

Можливі побічні ефекти транзиторного характеру, спонтанно проходять: нудота, блювота, головний біль, набухання молочних залоз, зміна маси тіла і лібідо, зміна настрою, ациклічні кровянисті виділення; в окремих випадках - набряк повік, конюнктивіт, порушення зору, дискомфорт при носінні контактних лінз (ці явища носять тимчасовий характер і зникають після відміни без призначення будь-якої терапії).

При тривалому прийомі дуже рідко можуть виникати хлоазма, зниження слуху, генералізований свербіж, жовтяниця, судоми литкових мязів, збільшення частоти епілептичних припадків.

Рідко відзначається гіпертригліцеридемія, гіперглікемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення артеріального тиску, тромбози і венозні тромбоемболії, жовтяниця, шкірні висипання, зміна характеру піхвової секреції, кандидоз, стомлюваність, діарея.

Способ применения и дозы
Препарат приймають внутрішньо, в один і той же час доби, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.

Якщо під час попереднього менструального циклу гормональна контрацепція не проводилася, то Рігевідон® з метою контрацепції призначають з 1-го дня менструації щодня по 1 таблетці протягом 21 дня. Потім слід зробити 7-денну перерву, під час якого настає менструальноподібна кровотеча.

Наступний 21-денний цикл прийому таблеток з нової упаковки, містить 21 таблетку, необхідно починати наступного дня після 7-денної перерви, тобто на 8-й день, навіть у тому випадку, якщо кровотеча не припинилась. Таким чином, початок прийому препарату з кожної нової упаковки припадає на один і той же день тижня.

При переході до прийому Ригевідону з іншого перорального контрацептиву застосовується аналогічна схема. Прийом препарату здійснюється доти, доки зберігається необхідність в контрацепції.

Після аборту прийом препарату рекомендується починати в день аборту або на наступний день після операції.

Після пологів препарат можна призначати лише жінкам, які не годують груддю; до прийому контрацептиву слід приступати не раніше 1-го дня менструації. У період лактації застосування препарату протипоказане.

Пропущену таблетку слід прийняти протягом найближчих 12 годин. Якщо з моменту прийому останньої таблетки пройшло 36 год, то контрацепція ненадійна. Щоб уникнути міжменструальних кровяних виділень прийом препарату необхідно продовжувати з уже початої упаковки, за винятком пропущеної (-них) таблетки (ок). У випадках пропуску таблеток рекомендується додатково застосовувати інший, негормональний спосіб контрацепції (наприклад, барєрний).

У лікувальних цілях дозу Ригевідону і схему застосування лікар встановлює в кожному випадку індивідуально.

Передозировка
Випадки розвитку токсичних ефектів внаслідок передозування невідомі.

Взаимодействия с другими препаратами
Барбітурати, деякі протиепілептичні препарати (карбамазепін, фенітоїн), сульфаніламіди, похідні піразолону здатні посилювати метаболізм входять до складу препарату стероїдних гормонів.

Зниження контрацептивної ефективності може спостерігатися і при одночасному призначенні з деякими протимікробними засобами (в т.ч. з ампіциліном, рифампіцином, хлорамфеніколом, неоміцином, поліміксином В, сульфаніламідами, тетрациклінами), що повязано зі зміною мікрофлори кишечника.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами, похідними кумарину або індандіону може знадобитися додаткове визначення протромбінового індексу і зміна дози антикоагулянту.

При застосуванні трициклічних антидепресантів, мапротиліну, бета-адреноблокаторів можливе збільшення їх біодоступності та токсичності.

При застосуванні пероральних гіпоглікемічних препаратів та інсуліну можлива поява необхідності в зміні їх дози.

При поєднанні з бромокриптином знижується його ефективність.

При поєднанні з препаратами з потенційною гепатотоксичною дією, наприклад, з препаратом дантролен, спостерігається посилення гепатотоксичності, особливо у жінок старше 35 років.

Особые указания при приеме
Перед початком застосування гормональної контрацепції і в подальшому кожні 6 міс. рекомендується загальномедичне та гінекологічне обстеження, що включає в себе цитологічний аналіз мазка з шийки матки, оцінку стану молочних залоз, визначення глюкози крові, холестерину та інших показників функції печінки, контроль АТ, аналіз сечі.

Призначення Ригевідону жінкам з тромбоемболічними захворюваннями в молодому віці і підвищенням згортання крові в сімейному анамнезі не рекомендується.

Застосування пероральної контрацепції допускається не раніше, ніж через 6 місяців після перенесеного вірусного гепатиту за умови нормалізації печінкових функцій.

При появі різких болів у верхніх відділах живота, гепатомегалії та ознак інтраабдомінальної кровотечі може виникнути підозра на наявність пухлини печінки. У разі необхідності прийом препарату слід припинити.

При порушенні функції печінки під час прийому Ригевідону необхідна консультація терапевта.

При появі ациклічних (міжменструальних) кровотеч прийом Ригевідону слід продовжувати, тому в більшості випадків ці кровотечі спонтанно припиняються. Якщо ациклічні (міжменструальні) кровотечі не зникають або повторюються, слід провести медичне обстеження для виключення органічної патології репродуктивної системи.

У разі блювоти або діареї слід продовжувати, застосовуючи інший, негормональний метод контрацепції.

У курящих жінок, які приймають гормональні контрацептиви, є підвищений ризик розвитку серцево-судинних захворювань з серйозними наслідками (інфаркт міокарда, інсульт). Ризик збільшується з віком і в залежності від кількості викурених сигарет (особливо у жінок старше 35 років).

Прийом препарату слід припинити в наступних випадках:

- При появі вперше або посиленні мігренеподібного головного болю;

- При появі незвично сильного головного болю;

- При появі ранніх ознак флебіту або флеботромбоза (незвичні болю або здуття вен на ногах);

— При виникненні жовтяниці або гепатиту без жовтяниці;

- При цереброваскулярних розладах;

- При появі колючих болей неясної етіології при диханні або кашлі, болю і відчуття сорому у грудній клітці;

- При гострому погіршенні гостроти зору;

- При підозрі на тромбоз або інфаркт;

- При різкому підвищенні артеріального тиску;

- При виникненні генералізованого свербежу;

— При учащении епілептичних припадків;

- За 3 місяці до планованої вагітності;

- Орієнтовно за 6 тижнів до запланованого хірургічного втручання;

- При тривалій іммобілізації;

- При вагітності, що тільки настала.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Прийом препарату не впливає на здатність до водіння транспортних засобів і до управління іншими механізмами, робота з якими повязана з підвищеним ризиком травматизму.

Условия хранения
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 30 ° C.

Срок годности
36 мес.