Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Показания к применению
Эпилепсия у детей грудного и младшего возраста, особенно типичные и атипичные абсансы (синдром Леннокса), кивательные судороги, первично- и вторично-генерализованные тонико-клонические припадки. Все формы эпилептического статуса (в/в и в/м введение). Эпилепсии у взрослых, фокальные припадки.

Форма выпуска
таблетки 0.5 мг; флакон (флакончик) темного скла 50, пачка картонна 1;

таблетки 2 мг; флакон (флакончик) темного скла 30, пачка картонна 1;

таблетки 2 мг; флакон (флакончик) темного скла 100, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
Взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами, розташованими в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексі в лімбічної системи мозку, гіпоталамусі, висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронах бічних рогів спинного мозку. Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), що обумовлює підвищення частоти відкриття в цитоплазматичної мембрані нейронів каналів для вхідних струмів іонів хлору. У результаті відбувається посилення гальмівного впливу ГАМК і гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділах ЦНС.

Клінічна дія проявляється сильним і тривалим протисудомним ефектом. Надає також антифобічну, седативну (особливо виражено на початку лікування), міорелаксуючу і помірне снодійну дію.

Вважається, що протисудомну дію клоназепама повязано, насамперед, з впливом на ГАМКА-рецепторний комплекс, а також обумовлено впливом на потенціалзалежні натрієві канали.

Фармакокинетика
При прийомі всередину біодоступність становить більше 90%. Звязування з білками плазми - більше 80%. Vd - 3.2 л / кг. T1 / 2 - 23 ч. Виводиться переважно у вигляді метаболітів.

Использование во время беременности
Застосування при вагітності та в період пологів допускається тільки за суворими показаннями, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду.

У жінок, що приймають клоназепам, його скасування до або під час вагітності можлива тільки у випадках, коли при відсутності лікування епілептичні припадки є слабкими і рідкісними і якщо ймовірність епілептичного статусу і симптомів відміни оцінюється як невисока. Є повідомлення про те, що прийом протисудомних засобів під час вагітності жінками, хворими на епілепсію, підвищує частоту виникнення вроджених вад у їхніх дітей.

Категорія дії на плід по FDA - D.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Не призначати новонародженим і недоношеним дітям.

Побочные действия
Втомлюваність, сонливість, атаксія, зміни поведінки (парадоксальне збудження, роздратування, агресивність), рідко - пригнічення дихання, нетримання сечі, мязова гіпотонія, розлади зору та координації; гіперсалівація і бронхіальна гіперсекреція у дітей.

Способ применения и дозы
Індивідуальний. Для прийому всередину дорослим рекомендується початкова доза не більше 1 мг / сут. Підтримуюча доза - 4-8 мг / сут.

Для грудних дітей та дітей у віці 1-5 років початкова доза повинна становити не більше 250 мкг / сут., Для дітей у віці 5-12 років - 500 мкг / добу. Підтримуючі добові дози для дітей віком до 1 року - 0.5-1 мг, 1-5 років - 1-3 мг, 5-12 років - 3-6 мг.

Для пацієнтів похилого віку рекомендується початкова доза не більше 500 мкг.

Добову дозу слід розділяти на 3-4 рівних дози. Підтримуючі дози призначають через 2-3 тижні лікування.

В / в (повільно) дорослим - по 1 мг, дітям віком до 12 років - по 500 мкг.

Передозировка
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми): виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, пригнічення рефлексів, кома; можливе пригнічення дихання.

Лікування: індукція блювоти і призначення активованого вугілля (якщо пацієнт у свідомості), промивання шлунка через зонд (якщо пацієнт без свідомості), симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій (дихання, пульс, АТ), в / в введення рідин (для посилення діурезу ), при необхідності - ШВЛ. Як специфічного антидоту можливе використання антагоніста бензодіазепінових рецепторів флумазеніла (в умовах стаціонару), проте флумазенил не показаний для застосування у пацієнтів з епілепсією (велика ймовірність провокації епілептичних припадків).

Взаимодействия с другими препаратами
Алкоголь знижує ефект. Барбітурати, гідантоїни можуть прискорювати метаболізм клоназепама, не впливаючи при цьому на його звязування з білками.

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС, етанолом, етанолвмісними препаратами можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.

При одночасному застосуванні клоназепам посилює дію міорелаксантів; з вальпроатом натрію - послаблення дії вальпроату натрію і провокація судомних нападів.

При одночасному застосуванні описаний випадок зменшення концентрації дезипраміну в плазмі крові в 2 рази і її підвищення після скасування клоназепама.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном, який викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки, можливе посилення метаболізму і в результаті цього зниження концентрації клоназепама в плазмі крові, зменшення його T1 / 2.

При одночасному застосуванні з кофеїном можливе зменшення седативного і анксіолітичної дії клоназепама; з ламотриджином - можливе зменшення концентрації клоназепама в плазмі крові; з літію карбонатом - розвиток нейротоксичності.

При одночасному застосуванні з примидоном підвищується концентрація примідону в плазмі; з тіаприд - можливий розвиток ЗНС.

При одночасному застосуванні з тореміфеном можливо значне зменшення AUC і T1 / 2 тореміфену у звязку з індукцією мікросомальних ферментів печінки під впливом клоназепама, що призводить до прискорення метаболізму тореміфену.

Описаний випадок розвитку головного болю з локалізацією в потиличній області при одночасному застосуванні з фенелзин.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові та розвиток токсичних реакцій, зниження його концентрації або відсутність зазначених змін.

При одночасному застосуванні з циметидином посилюються побічні ефекти з боку ЦНС, однак частота судомних нападів у деяких пацієнтів зменшувалася.

Особые указания при приеме
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з атаксією, тяжкими захворюваннями печінки, тяжкою хронічною дихальною недостатністю, особливо в стадії гострого погіршення, з епізодами нічних апное.

З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, тому у них може бути загальмовано виведення клоназепама і знижена толерантність, особливо за наявності серцево-легеневої недостатності.

При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності. При різкій відміні клоназепама після тривалого лікування можливий розвиток синдрому абстиненції.

При тривалому застосуванні клоназепама у дітей слід мати на увазі можливість побічної дії на фізичний і психічний розвиток, що може не проявлятися протягом багатьох років.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування спостерігається сповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
У захищеному від світла місці.

Срок годности
60 мес.