Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов.

Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка.

Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

.

Показания к применению
Для ингаляционного применения: стационарное лечение грудных детей и детей раннего детского возраста, страдающих тяжелыми инфекциями нижних дыхательных путей, вызванными респираторно-синцитиальным вирусом.

Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b).

Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Форма выпуска
капсули 200 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1; капсули 200 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2; капсули 200 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3; капсули 200 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 4; капсули 200 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5; капсули 200 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6; капсули 200 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 7; капсули 200 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 8;

Фармакодинамика
У клітинах перетворюється на моно- і трифосфат. Рібаміділ-5-монофосфат конкурентно інгібує дегідрогеназу інозінмонофосфата і гальмує синтез вірусних ДНК і РНК.

Фармакокинетика
При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ (при інгаляціях системна абсорбція незначна), біодоступність - 44-64% (ефект "першого проходження" через печінку), Tmax - 1-1,5 ч. При в / у введенні Cmax досягається до кінця інфузії. Звязування з білками крові незначне. Vd - приблизно 647-802 л. Розподіляється в плазмі, секретах дихальних шляхів та еритроцитах. Період напіврозподілу при в / в введенні - 0,2 ч. Велика кількість активного метаболіту - рібавірінтріфосфата - накопичується в еритроцитах, досягаючи постійного рівня приблизно через 4 дні. Після тривалого застосування значні концентрації можуть бути виявлені в спинномозковій рідині (більше 67% від таких в плазмі).

Метаболізується шляхом фосфорилювання з утворенням моно-, ди- і три фосфатного (активних) метаболітів, метаболізується також до 1,2,4-триазолкарбоксамід. При прийомі внутрішньо одноразової дози T1 / 2 з плазми - 0,5-2 год, з еритроцитів - 40 днів, кінцевий T1 / 2 - 27-36 год, при досягненні Css (досягається до кінця 4 тижні) - приблизно 151 ч. T1 / 2 при в / в введенні - 0,5-2 год. Виводиться нирками у формі метаболітів і в незміненому вигляді. Виводиться в основному нирками, при прийомі всередину - приблизно 7% в незміненому вигляді протягом 24 год, приблизно 10% у незміненому вигляді протягом 48 год, при в / в введенні - 19 і 24%, відповідно, а також з фекаліями (15 %). Для метаболіту 1,2,4-триазолкарбоксамід характерний також нирковий шлях виведення. Не виводиться при гемодіалізі.

У хворих з нирковою недостатністю AUC і Cmax рибавірину збільшуються, що обумовлено зниженням кліренсу, у хворих з печінковою недостатністю змін фармакокінетичних параметрів не відзначено.

Использование во время беременности
Рибавірин протипоказання до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Противопоказания к применению
Хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (КК менше 50 мл / хв), важка анемія, важка печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (у тому числі аутоімунний гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, важка депресія з суїцидальними нахилами, дитячий та підлітковий вік до 18 років, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до рибавірину.

Побочные действия
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, нездужання, безсоння, астенія, депресія, дратівливість, неспокій, емоційна лабільність, нервозність, збудження, агресивна поведінка, сплутана свідомість; рідко - суїцидальна схильність, підвищення тонусу гладких мязів, тремор, парестезії, гіперестезія, гіпестезія, непритомність.

З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, бради- або тахікардія, серцебиття, зупинка серця.

З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; вкрай рідко - апластична анемія.

З боку дихальної системи: диспное, кашель, фарингіт, задишка, бронхіт, середній отит, синусит, риніт.

З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, запор, збочення смаку, панкреатит, метеоризм, стоматит, глосит, кровотеча з ясен, гіпербілірубінемія.

З боку органів чуття: поразка слізної залози, конюнктивіт, порушення зору, порушення / втрату слуху, шум у вухах.

З боку кістково-мязової системи: артралгія, міалгія.

З боку сечостатевої системи: припливи, зниження лібідо, дисменорея, аменорея, менорагія, простатит.

Алергічні реакції: шкірний висип, еритема, кропивянка, гіпертермія, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; при в / в введенні - озноб.

Місцеві реакції: біль у місці інєкції.

Інші: випадання волосся, алопеція, порушення структури волосся, сухість шкіри, гіпотиреоз, біль у грудній клітці, спрага, грибкова інфекція, вірусна інфекція (в т.ч. герпес), грипоподібний синдром, пітливість, лімфаденопатія. У медичних працівників, які виконують інгаляційне введення, можливі головний біль, свербіж, гіперемія очей або набряклість вік.

Способ применения и дозы
Всередину, в / в. Режим дозування індивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта, схеми застосування.

Передозировка
Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: відміна рибавірину, симптоматична терапія. Гемодіаліз малоефективний.

Взаимодействия с другими препаратами
Можливість лікарської чи іншого виду взаємодії з рибавірином може зберігатися до двох місяців (5 періодів T1 / 2 рибавірину) після припинення його застосування у звязку з уповільненим виведенням.

При одночасному застосуванні з інтерферонами підвищується терапевтична ефективність.

При одночасному застосуванні з рибавірином можливе зменшення ефективності ставудину та зидовудину.

Особые указания при приеме
Застосовувати тільки в умовах стаціонару зі спеціалізованим реанімаційним відділенням.

Застосування рибавірину у пацієнтів, яким потрібна ШВЛ, можливо тільки спеціалістами, які мають досвід проведення реанімаційних заходів.

З обережністю застосовувати у жінок репродуктивного віку (настання вагітності небажано), у пацієнтів з декомпенсованим цукровим діабетом (з нападами кетоацидозу), при ХОЗЛ, тромбоемболії легеневої артерії, хронічної серцевої недостатності, при захворюваннях щитовидної залози (в т.ч. при тиреотоксикозі), при порушеннях згортання крові, при тромбофлебіті, мієлодепресії, гемоглобінопатії (в т.ч. при таласемії, серповидно-клітинної анемії), депресії, схильності до суїциду (в т.ч. в анамнезі) , супутньої ВІЛ-інфекції (на фоні комбінованої високоактивної антиретровірусної терапії - ризик розвитку лактацидоза), у пацієнтів похилого віку.

Медичному персоналу, що застосовує рибавірин, слід враховувати його тератогенність.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.