Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Належить до групи ретиноїдів, структурно близьких до вітаміну А, є природним метаболітом ретинолу. Індукує процеси диференціації і гальмує проліферацію промієлоцитів, обумовлену порушенням звязування третиноина з ядерними рецепторами ретиноєвої кислоти. Активує початкове дозрівання примітивних промієлоцитів, що походять з лейкемічного клону, та їх заміщення в кістковому мозку і периферичної крові нормальними поликлоновыми гемопоэтическими клітинами, тобто призводить до ремісії. Тривалість ремісії становить в середньому 2-4 міс.

Показания к применению
Угри сливные, вульгарные, в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул, болезнь Фавра — Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), гиперпигментация.

Форма выпуска
крем для зовнішнього застосування 0.05%; туба алюмінієва 30 г, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
При місцевому застосуванні проникаючи через клітинні мембрани, утворює цитоплазматичний комплекс, який надходить в ядра клітин. Утворений гормон-рецепторний комплекс, звязуючись з ДНК, перешкоджає транскрипції і тим самим порушує синтез білка.

Даний механізм лежить в основі гіпопігментної дії третіноіна. Стимулює мітоз епідермальних клітин, збільшує кількість глікозаміногліканів, еластичних волокон в сосочковому прошарку шкіри.

Інгібує меланогенез, збільшує ріст і диференціацію епітеліальних клітин, пригнічує адгезію клітин, що утворюють висипання.

При обробці відкритих вугрів сприяє вирівнюванню поверхні шкіри без ознак запалення, при обробці закритих вугрів допомагає їх відкриття або перехід в папули з наступним загоєнням (без рубцювання), запобігає утворенню нових вугрів. Володіє протисеборейною, протизапальною, кератолитичною, імуностимулюючою дією.

Терапевтичний ефект розвивається на 6-7 тижні лікування акне, максимальний зазвичай спостерігається на 8-12 тижні лікування.

Фармакокинетика
Cmax досягається через 1-3 г. Звязується з білками плазми (переважно з альбуміном) на 95%. T1 / 2 складає 0,5-2 год (у пацієнтів з гострим промієлоцитарним лейкозом). Після одноразового прийому дози 40 мг плазмова концентрація повертається через 7-12 ч до вихідного рівня. Індукує власний метаболізм - спостерігається зниження AUC і зменшення концентрації в плазмі приблизно на 1/3 через тиждень постійної терапії (підвищення дози не призводить до адекватного збільшення концентрації).

Виводиться з сечею (60%) у вигляді метаболітів, що утворюються при окисленні і глюкуронізації, протягом 72 год і фекаліями протягом 3-6 днів. При повторному прийомі концентрація знижується внаслідок індукції цитохромоксидазу, що призводить до збільшення кліренсу та зменшення біодоступності.

При нашкірній аплікації абсорбція становить від 1,41% до 31% (залежно від стану шкіри, площі оброблюваної поверхні, тривалості використання). Виводиться з сечею 4,45% і жовчю 1,58% від абсорбованої дози.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності. Призначення вагітним жінкам ретиноїдів призводить до переривання вагітності і порушення формування плоду (порушення формування та розвитку структур ЦНС, очей, тимуса, мязової системи та ін.). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, для місцевого застосування - гострі запальні (в т.ч. екзематозні) ураження шкіри (дерматит, себорея та ін.), Розацеа, рани, опіки шкіри, фотосенсибілізація, захворювання прямої кишки.

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): аритмія (23%), артеріальна гіпотензія (14%), гіпертензія (11%), флебіт (11%), серцева недостатність (6%), в 3% випадків - інфаркт міокарда, міокардит, перикардит, легенева гіпертензія, кардіоміопатія; порушення згортання крові (флебіти, ДВС-синдром, в / к крововиливи), периферичні набряки, асцит, базофилия, гіпергістамінемія, гіперкальціємія.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення (20%), парестезія (17%), тривожність (20%), безсоння (14%), депресія (14%), внутрішньочерепний крововилив (9%), внутрішньочерепна гіпертензія (9% , частіше у дітей), збудження (9%), галюцинації (6%), головний біль, слабкість, стомлюваність, сплутаність свідомості, збудження, сонливість, судомний синдром, деменція, галюцинації; 3% - агнозія, афазія, набряк головного мозку, кома, дизартрія, енцефалопатія, геміплегія, гіпорефлексія, тремор, ураження спинного мозку та інші неврологічні реакції; порушення зору і слуху.

З боку органів ШКТ: шлунково-кишкова кровотеча (34%), біль у животі (31%), діарея (23%), запор (17%), диспепсія (14%), гепатоспленомегалія (9%), гепатит (3% ), виразкова хвороба (3%), неспецифічні порушення печінки (3%), бульозний стоматит, відсутність апетиту, нудота і блювота, зміна маси тіла, жовтяниця, панкреатит.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (11%), дизурія (9%), гостра ниркова недостатність (3%), збільшення простати (3%), некроз ниркових канальців (3%).

З боку органів респіраторної системи: інфекції верхніх дихальних шляхів (63%), диспное (60%), дихальна недостатність (26%), плеврит (20%), пневмонія (14%), хрипи (14%), експіраторнаязадишка (14 %), інфекції нижніх дихальних шляхів (9%), інфільтрація легеневої тканини (6%), набряк легенів (3%), бронхіальна астма (3%), набряк гортані (3%), неспецифічні захворювання легень (3%), кашель , набряк слизової оболонки носа.

З боку шкірних покривів: алопеція, підвищена пітливість, целюліт, сухість шкіри і слизових оболонок, ксерофтальмія, хейліт, дерматит, набряк обличчя, висип, еритема, свербіж, внутрішньошкірні крововиливи; при місцевому застосуванні - відчуття печіння, гіперемія, набряклість, утворення пухирів, лущення, тимчасові вогнища гіпер- або гіпопігментація, фотосенсибілізація; вкрай рідко - контактний алергічний, ексфоліативний, бульозний дерматит.

Інші: гіпотермія, підвищення рівня тригліцеридів, холестерину, трансаміназ, загальний больовий синдром (міалгія, біль у кістках), ацидоз, «синдром ретиноєвої кислоти» (лихоманка, сухість слизових оболонок, нудота / блювання, висип, мукозити, гострий респіраторний дистрес-синдром , задишка, відчуття нестачі повітря, пневмонія, набряк гортані, набряк легенів, бронхіальна астма, інфільтрація легеневої тканини, гіперлейкоцитоз, гіпотензія, плеврит, ниркова, печінкова або поліорганна недостатність (можливий летальний результат), розвиток інфекцій (септицемія), летаргія.

Способ применения и дозы
Місцево: на вимиту і висушену поверхню ураженої ділянки шкіри рівномірно наносять тонким шаром (гель і крем наносять пальцем, лосьйон і розчин - ватним тампоном) 1-2 рази на добу на 6 год, після чого змивають водою. Курс лікування - 4-6 тижнів (до 14 тижнів).

У профілактичних цілях - 1-3 рази на тиждень протягом тривалого часу (після обробки теплою водою). Для людей зі світлою і сухою шкірою час експозиції на початку лікування становить 30 хв., потім тривалість впливу поступово збільшують.

Передозировка
Симптоми: «синдром ретиноєвої кислоти».

Лікування: провести курс лікування дексаметазоном (10 мг через кожні 12 год протягом 3 днів).

Взаимодействия с другими препаратами
Несумісний з тетрациклінами (підвищується ризик розвитку внутрішньочерепної гіпертензії), пероральними контрацептивами, які містять прогестерон (зменшує ефект контрацепції), вітаміном А (ризик розвитку гіпервітамінозу А), а також з фотосенсибілізуючими препаратами (сульфонамідами, тіазидними дуіретікамі, фенотіазинами та ін.), Косметичними та гігієнічними засобами, що викликають десквамацію, сухість і роздратування шкіри. Третиноїн збільшує системну дію при місцевому використанні міноксиділа.

При місцевому застосуванні системне використання ретиноїдо-вмістких речовин, а також тривале перебування на сонці, жаркий клімат, УФ опромінення збільшують ризик розвитку побічних реакцій. Кетоконазол та інші препарати, що роблять вплив на печінкові цитохромоксидази, збільшують концентрацію третіноіна в плазмі.

Терапевтичний ефект при місцевому призначенні підсилюється при спільному застосуванні з бензоїлу пероксидом і антибіотиками (не слід призначати одночасно).

Меры предосторожности при приеме
При зовнішньому застосуванні при проведенні лікування слід оберігати оброблені ділянки шкіри від впливу сонячного світла та штучного ультрафіолетового опромінювання, вітру, холоду; пацієнтам, що мають загар, лікування слід розпочати після ослаблення загару. При попаданні на слизові оболонки промивати водою.

Условия хранения
Список Б.: При температурі 15–25 °C.

Срок годности
36 мес.