Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Средство для лечения угрей. Способствует нормализации терминальной дифференциации клеток, тормозит гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, образование детрита и облегчает его эвакуацию.

За счет этого снижается выработка кожного сала, облегчается его выделение, нормализуется состав, снижается воспалительная реакция вокруг желез.

При наружном и системном применении оказывает антисеборейное, себостатическое, противовоспалительное, керато- и иммуномодулирующее действие; усиливает процессы регенерации в коже.

Показания к применению
Для приема внутрь: тяжелые формы узелково-кистозных акне, особенно с локализацией на туловище.

Для ректального применения: тяжелые рецидивирующие формы угрей, сыпи с сопутствующим себорейным процессом.

Для наружного применения: папуло-пустулезные угри, себорея, розовые угри, периоральный дерматит.

Форма выпуска
розчин для зовнішнього застосування 0.025%; флакон (флакончик) темного скла 50 мл, пачка картонна 1;
розчин для зовнішнього застосування 0.025%; флакон (флакончик) темного скла 30 мл, пачка картонна 1;
розчин для зовнішнього застосування 0.025%; флакон (флакончик) темного скла 20 мл, пачка картонна 1;
розчин для зовнішнього застосування 0.025%; флакон (флакончик) темного скла 15 мл, пачка картонна 1;
розчин для зовнішнього застосування 0.025%; флакон (флакончик) темного скла 10 мл, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
Нормалізує термінальне диференціювання клітин, гальмує проліферацію епітелію проток сальних залоз, освіта детриту, полегшує його евакуацію. Знижує вироблення і полегшує виділення шкірного сала.

Фармакокинетика
Метаболізується з утворенням трьох основних біологічно активних метаболітів - 4-оксо-ізотретиноїну (основний метаболіт), третіноіна і 4-оксо-ретіноіна, а також менш значущих метаболітів, що включають також глюкуроніди.

Оскільки in vivo ізотретиноїн і третиноин оборотно перетворюються один в одного, метаболізм третіноіна повязаний з метаболізмом ізотретиноїну. 20-30% дози ізотретиноїну метаболізується шляхом ізомеризації.

У фармакокінетиці ізотретиноїну у людини істотну роль може грати ентерогепатична циркуляція. У дослідженнях in vitro показано, що в метаболізм изотретиноина залучені ізоферменти CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 і CYP2B6 цитохрому Р450. T1 / 2 изотретиноина - 19 год, 4-оксо-ізоретіноін - 29 год. Виводиться нирками і з жовчю приблизно в рівних кількостях.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності (тератогенну і ембріотоксичну дію).

Категорія дії на плід по FDA - X.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, для прийому всередину і ректального застосування: вагітність, встановлена або планована (можливо тератогенну і ембріотоксичну дію), період грудного вигодовування, печінкова недостатність, гіпервітаміноз А, виражена гіперліпідемія, супутня терапія тетрациклінами; для ректального застосування (додатково): захворювання прямої кишки; для місцевого застосування: не рекомендується наносити на великі ділянки шкіри при вагітності, годуванні грудьми і жінкам, які планують вагітність.

Побочные действия
Системні ефекти

З боку нервової системи та органів чуття: надмірна втомлюваність, головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина головного мозку: головний біль, нудота, блювання, порушення зору, набряк зорового нерва), судомні напади, ксерофтальмія, окремі випадки порушення гостроти зору, світлобоязнь, порушення темнової адаптації (зниження гостроти сутінкового зору); рідко - депресія, психоз, суїцидальні думки, порушення кольоросприйняття (проходить після відміни препарату), Лентікулярная катаракта, кератит, блефарит, конюнктивіт, подразнення очей, неврит зорового нерва; порушення слуху на певних звукових частотах.

З боку органів ШКТ: сухість слизової оболонки порожнини рота, кровотеча з ясен, запалення ясен, нудота, діарея, запальні захворювання кишечника (коліт, ілеїт), кровотечі, панкреатит (особливо при супутній гіпертригліцеридемії вище 800 мг / дл). Описані поодинокі випадки панкреатиту з летальним результатом, транзиторне та оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ і окремі випадки гепатиту (у багатьох цих випадках зміни не виходили за межі норми і поверталися до вихідних показників в процесі лікування, проте в деяких ситуаціях виникала необхідність зменшити дозу або відмінити препарат ).

З боку системи кровотворення: анемія, зниження гематокриту, лейкопенія, нейтропенія, збільшення або зменшення числа тромбоцитів, прискорення ШОЕ.

З боку респіраторної системи: рідко - бронхоспазм (частіше у хворих з бронхіальною астмою в анамнезі).

З боку опорно-рухового апарату: біль у мязах з підвищенням рівня КФК в сироватці або без нього, біль у суглобах, гиперостоз, артрит, звапніння звязок і сухожиль, тендиніт.

З боку шкірних покривів: лущення шкіри долонь і підошов, висип, свербіж, еритема обличчя / дерматит, пітливість, пиогенная гранульома, паронихии, ониходистрофии, посилене розростання грануляційної тканини, стійке витончення волосся, оборотне випадіння волосся, фульмінантні форми акне, гірсутизм, гіперпігментація, фотосенсибілізація, легка травмуванню шкіри. На початку лікування може відбуватися загострення акне, сохраняющееся кілька тижнів.

Ефекти, обумовлені гіпервітамінозом А: сухість шкіри, слизових оболонок, в т.ч. губ (хейліт), носової порожнини (кровотечі), гортані і глотки (захриплість голосу), очей (конюнктивіт, оборотне помутніння рогівки і непереносимість контактних лінз).

Інші: лімфаденопатія, гематурія, протеїнурія, васкуліт (гранулематоз Вегенера, алергічний васкуліт), системні реакції гіперчутливості, гломерулонефрит, місцеві або системні інфекції, спричинені грампозитивними збудниками (Staphylococcus aureus), гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, гіперурикемія, зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності, рідко - гіперглікемія.

При зовнішньому застосуванні: проходить почервоніння шкіри, нові висипання з 2-го тижня лікування, які не потребують відміни препарату, алергічні реакції; можливі (при тривалому застосуванні) - хейліт, конюнктивіт, сухість та лущення шкіри.

Способ применения и дозы
Режим дозування підбирають індивідуально, тому терапевтична ефективність і побічні дії ізотретиноїну залежать від дози і варіюють у різних хворих. Всередину (під час їжі), початкова доза - 0,4-0,5 мг / кг / добу, розділена на дві частини, застосовується протягом 16-24 тижнів. При важкому перебігу хвороби або ураженні тулуба - 2 мг / кг / добу.

При хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня початкова доза повинна бути зменшена до 10 мг / добу. Корекція дози здійснюється залежно від відповіді на терапію та / або вираженості побічних ефектів. Якщо кількість висипань зменшилася на 70% і більше за 16-24 тижнів, лікування припиняють. Другий курс терапії проводять з інтервалом не менше 2 міс. при підтвердженні персистируючого або рецидивуючого перебігу хвороби.

Зовнішньо. При вуграх і розацеа 2 рази на день на попередньо очищені ділянки шкіри наносять тонким шаром мазь або ватяним тампоном розчин. Тривалість лікування - 4-12 тижнів. Повторний курс можливий після консультації з лікарем.

Передозировка
Не описане.

Взаимодействия с другими препаратами
Одночасне застосування изотретиноина з іншими ретиноїдами (в т.ч. ацитретин, третиноїном, ретинолом, адапаленом) збільшує ризик виникнення гіпервітамінозу А. Оскільки тетрацикліни збільшують ризик підвищення внутрішньочерепного тиску, одночасне застосування з ізотретиноїном протипоказано (повідомлялося про декілька випадків розвитку псевдопухлини мозку). Изотретиноин може послабити дію прогестерону, тому в період лікування ізотретиноїном не слід користуватися контрацептивними засобами, що містять малі дози прогестерону. Одночасне застосування з ЛЗ, що підвищують фоточутливість (в т.ч. сульфонамідами, тетрациклінами, тіазиднимидіуретиками) збільшує ризик виникнення сонячних опіків.

Дія мазі послаблюється при одночасному застосуванні антибіотиків тетрациклінової групи, а також місцевому застосуванні глюкокортикоїдів.

Меры предосторожности при приеме
У процесі терапії необхідний контроль рівня ліпідів, глюкози, функції печінки. Хворим на цукровий діабет рекомендується проводити більш частий контроль вмісту глюкози в крові.

Жінкам репродуктивного віку необхідно застосовувати надійні засоби контрацепції за 4 тижні до, під час і протягом 1 міс. після закінчення лікування. У разі настання вагітності її слід перервати за медичними показаннями.

У разі виникнення коліту, порушення зору і симптомів псевдопухлини головного мозку лікування припиняють. При підозрі на псевдопухлина головного мозку проводять неврологічне обстеження.

Не слід призначати ізотретиноїн хворим, які отримують інші препарати з групи ретиноїдів (щоб уникнути гіпервітамінозу А).

Необхідно уникати підвищеної інсоляції, в т.ч. УФ-терапії.

При лікуванні ізотретиноїном можливе зниження переносимості контактних лінз. Хворим, що носять контактні лінзи, у разі виникнення побічних ефектів з боку очей слід користуватися окулярами.

Не слід наносити мазь на шкіру навколо очей і при вираженому гострому запаленні; можна наносити на слизові оболонки.

Условия хранения
Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 22 ° C.

Срок годности
24 мес.