Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует ДНК-гиразу и вызывает гибель микроорганизмов.

Показания к применению
Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы, уретриты, профилактика бактериальных осложнений после операций на мочевом тракте), половых органов (простатиты, эпидидимиты, инфекции органов малого таза у женщин), гонококковый уретрит и цервицит, острый бактериальный гастроэнтерит и др. инфекции ЖКТ, профилактика сепсиса при нейтропении; инфекции, особенно мочевыводящих путей, вызванные полирезистентными штаммами (при устойчивости к полусинтетическим пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам, эритромицину, гентамицину, триметоприму, в т.ч. в комбинации с сульфаниламидами).

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 200 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;

таблетки, вкриті оболонкою 400 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика
Норфлоксацин активний (як in vitro, так і за результатами клінічних досліджень при застосуванні всередину для лікування ряду інфекцій) відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: аеробні грампозитивні бактерії - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аеробні грамнегативні бактерії - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Активний також відносно таких грамнегативнихмікроорганізмів, як Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.

Ефективний (in vitro і за результатами клінічних досліджень при лікуванні інфекцій очей) відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: грампозитивні бактерії, включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, грамнегативні бактерії, включаючи Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Норфлоксацин проявляє активність in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: аеробні грампозитивні бактерії - Bacillus cereus, аеробні грамнегативні бактерії - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei, Haemophilus aegyptius (паличка Коха-Вікса), Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а також відносно Ureaplasma urealyticum.

У більшості випадків не активний відносно облігатних анаеробів, не проявляє активності щодо Treponema pallidum.

Резистентність до норфлоксацину, викликана спонтанними мутаціями in vitro, зустрічається нечасто (діапазон: 10-9-10-12 клітин). Виникнення резистентності до норфлоксацину в процесі терапії спостерігається менш ніж у 1% пацієнтів. Розвиток резистентності зареєстровано у Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococcus spp. Тому, у разі відсутності задовільного клінічного відповіді, слід повторити тестування на чутливість.

Мікроорганізми, резистентні до налідиксової кислоти, в більшості випадків чутливі до норфлоксацину in vitro, однак ці мікроорганізми можуть мати більш високі значення МПК норфлоксацину, ніж штами, чутливі до налідиксової кислоти.

Як правило, перехресної резистентності між норфлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів не спостерігається. Тому норфлоксацин може проявляти активність відносно мікроорганізмів, резистентних до інших протимікробних ЛЗ, включаючи аміноглікозиди, пеніциліни, цефалоспорини, тетрацикліни, макроліди, сульфаніламіди, в т.ч. комбінацію сульфаметоксазолу та триметоприму. Антагонізм in vitro продемонстрований між норфлоксацином і нітрофурантоїном.

Фармакокинетика
При прийомі всередину швидко абсорбується з ЖКТ (у здорових добровольців на голодний шлунок - 30-40%), їжа уповільнює абсорбцію. Після прийому внутрішньо в дозі 200, 400 і 800 мг Cmax в крові становить 0,8; 1,5 і 2,4 мкг / мл відповідно і досягається приблизно протягом 1 год.

Звязування з білками плазми - 10-15%. Т1 / 2 з плазми - 3-4 ч. Рівноважна концентрація норфлоксацину досягається протягом двох днів після початку прийому.

Использование во время беременности
При вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії у матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування норфлоксацину у вагітних жінок не проведене, в т.ч. для місцевого застосування у вигляді крапель).

Категорія дії на плід по FDA - C.

Невідомо, чи проникає норфлоксацин в молоко годуючих жінок. Після прийому матерями, що годують норфлоксацину в низьких дозах (200 мг) всередину він не визначався в грудному молоці. Проте слід враховувати, що інші похідні хінолону системної дії проникають в грудне молоко і існує потенційний ризик серйозних побічних реакцій у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні.

Годуючим жінкам слід або припинити грудне вигодовування, або прийом норфлоксацину (враховуючи значущість ліки для матері), в т.ч. для місцевої дії у вигляді крапель.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, в т.ч. до фторхінолонів, тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 10 мл / хв).

Побочные действия
Запаморочення, головний біль, сонливість, дисбактеріоз, алергічні реакції.

Способ применения и дозы
Всередину, гострі кишкові інфекції - 400 мг / добу 7-10 днів; гострий неускладнений цистит - 100 мг / добу 5 днів або 200-400 мг / сут 3 дня; рекурентні, хронічні, рецидивуючі інфекції сечового тракту - 400 мг / добу 4-12 тижнів; інфекції статевих органів - 400-600 мг / добу 7 днів; гострі гонококові інфекції - 800 мг, одноразово; профілактика сепсису при нейтропенії - 400 мг / добу 5 днів.

При нирковій недостатності з Cl креатиніну 10-30 мл / хв - 400 мг, одноразово; 30 мл / хв - зменшують рекомендовані дози в 2 рази на час лікування.

Передозировка
Симптоми (3 г за 45 хв): запаморочення, нудота, блювота, сонливість, поява холодного поту (без змін основних гемодинамічних показників), судомний синдром.

Лікування: промивання шлунка, адекватна гідратаційна терапія з форсованим діурезом, призначення симптоматичних засобів. Специфічний антидот відсутній.

Взаимодействия с другими препаратами
Фармакокінетична - одночасний прийом антацидів, що містять алюмінію гідроксид або магнію гідроксид, ЛЗ, що містять залізо, цинк і сукральфат уповільнює всмоктування норфлоксацину (інтервал часу між їх призначенням повинна бути не менше 2-4 год).

Зменшує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну), підвищує концентрацію в сироватці крові непрямих антикоагулянтів, циклоспорину (взаємно).

Фармакодинамічне - одночасне введення з медикаментами, що володіють потенційною здатністю знижувати АТ, може викликати різке його зниження; в таких випадках, а також при одночасному введенні барбітуратів та інших ЛЗ для загальної анестезії, слід контролювати ЧСС, АТ і ЕКГ.

Одночасне застосування з ЛЗ, що знижують судомний поріг, може призвести до розвитку епілептиформних нападів. Зменшує ефект нітрофуранів.

Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначають при вагітності, лактації (слід призупинити грудне вигодовування), дітям пубертатного віку, при нирковій недостатності.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Срок годности
36 мес.