Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II).

Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II.

Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты
гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек,
показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 25 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 25 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо лозартан швидко абсорбується з ЖКТ. Біодоступність становить близько 33%. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку з утворенням карбоксильного метаболіту, який має більш вираженою фармакологічною активністю, ніж лозартан, і ряду неактивних метаболітів. Cmax в плазмі крові лозартану та активного метаболіту досягається через 1 год і 3-4 год, відповідно. Звязування з білками плазми лозартану та активного метаболіту високе - понад 98%.

T1 / 2 лозартану та активного метаболіту в кінцевій фазі становить близько 1.5-2.5 год і 3-9 год, відповідно. Лозартан виводиться з сечею і з калом (з жовчю) у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Близько 35% виводиться з сечею і близько 60% - з калом.

Использование во время беременности
Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

В експериментальних дослідженнях показано, що лозартан викликає дефекти розвитку і призводить до смерті плоду або новонародженого. Вважають, що це повязано з фармакологічно опосередкованим впливом лозартану на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Невідомо, чи виділяється лозартан з грудним молоком у людини. Однак у дослідженнях на щурах лозартан і його активний метаболіт були виявлені в грудному молоці в значних концентраціях.

Противопоказания к применению
Вагітність, лактація, підвищена чутливість до лозартану.

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: запаморочення, ортостатична гіпотензія.

З боку обміну речовин: гіперкаліємія.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (включаючи набряки обличчя, губ, глотки і / або язика), кропивянка.

З боку травної системи: діарея, підвищення активності АЛТ.

З боку ЦНС: головний біль.

Дерматологічні реакції: свербіж.

Інші: порушення функції нирок, міалгії.

Способ применения и дозы
Середня доза для прийому всередину - 50 мг 1 раз / добу. При необхідності доза може бути зменшена до 25 мг / добу або збільшена до 100 мг / добу, в останньому випадку можливе застосування 2 раза / добу.

Передозировка
Не описане.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з діуретиками у високих дозах можлива артеріальна гіпотензія.

При одночасному застосуванні з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками підвищується ризик розвитку гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення ефективності лозартану.

Мається повідомлення про розвиток інтоксикації літієм при одночасному застосуванні з літію карбонатом.

При одночасному застосуванні з орлістатом зменшується антигіпертензивну дію лозартану, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.

При одночасному застосуванні з рифампіцином підвищується кліренс лозартану і зменшується його ефективність.

Особые указания при приеме
З обережністю застосовувати у пацієнтів із стенозом ниркової артерії.

Пацієнтам, у яких є дефіцит рідини і / або натрію, перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень або застосовувати більш низьку початкову дозу.

У пацієнтів з дегідратацією (наприклад, які отримують лікування діуретиками у високих дозах) на початку лікування лозартаном може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія.

При порушеннях функції нирок може знадобитися зменшення дози лозартану.

У пацієнтів з вказівками в анамнезі на захворювання печінки лозартан слід застосовувати в низьких дозах. При цирозі печінки концентрація лозартану в плазмі крові значно збільшується.

В період лікування слід регулярно контролювати рівень калію в крові, особливо у пацієнтів літнього віку, при порушенні функції нирок.

Слід уникати одночасного застосування лозартану з калійзберігаючими діуретиками.

Безпека та ефективність застосування лозартану у дітей не встановлені.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
24 мес.