Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Зопиклон обладает свойством укорачивать время до засыпания и урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Показания к применению
— лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.0075 г; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.0075 г; банку (баночка) темного скла 5, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.0075 г; банку (баночка) темного скла 20, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.0075 г; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.0075 г; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 3;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.0075 г; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.0075 г; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2;

Фармакокинетика
Абсорбція

Зопіклон швидко всмоктується. Cmax в плазмі крові досягаються в межах 1.5-2 год і становлять приблизно 30 і 60 нг / мл після прийому всередину 3.75 мг і 7.5 мг відповідно. Абсорбція препарату не залежить від статі, а також прийому їжі.

Звязок з білками плазми крові становить приблизно 45%.

Метаболізм

Після повторних призначень кумуляції зопіклону та його метаболітів не відбувається. Міжіндивідуальні відмінності незначні.

Основними метаболітами є похідне N оксиди і N -десметіловий метаболіт. T1 / 2 становить приблизно 4.5 та 7.4 год відповідно.

У рекомендованих дозах T1 / 2 незміненого зопіклону становить при близно 5 ч. З сечею зопіклон виводиться (приблизно 80%), головним чином, у вигляді метаболітів, з каловими масами виводиться приблизно 16%.

Окремі групи хворих

У літніх хворих, незважаючи на невелике зниження метаболізму в печінці і подовження T1 / 2 приблизно до 7 год, кумуляції препарату в плазмі не було виявлено навіть при багаторазовому призначенні.

У хворих з нирковою недостатністю кумуляції зопіклону або його метаболітів не було виявлено навіть після тривалого прийому.

У хворих цирозом печінки кліренс зопіклону зменшується приблизно на 40% від повідно до зменшенням процесу деметилювання.

Использование во время беременности
Не рекомендується використовувати препарат під час вагітності та призначати годуючим матерям.

Противопоказания к применению
- Гіперчутливість до зопіклону або інших компонентів препарату;

- Тяжка міастенія;

- Виражена дихальна недостатність;

- Тяжка печінкова недостатність;

- Синдром "нічного" апное;

- Вагітність і період грудного вигодовування;

- Вік до 18 років.

Побочные действия
Найбільш частий побічний ефект, що спостерігається при призначенні зопіклону - гіркий смак у роті, також можуть бути:

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, залишкова сонливість після пробудження;

З боку травної системи: розлади травлення: диспепсія, нудота, сухість у роті.

Алергічні шкірні реакції типу свербежу та висипань, вкрай рідко зустрічаються ангионевротические та анафілактичні реакції.

Психічні і парадоксальні реакції: рідко - нічні кошмари, дратівливість, замішання, галюцинації, агресивність, сплутаність свідомості, пригнічений настрій, порушення координації рухів, депресивний стан, неадекватна поведінка з можливим розвитком амнезії.

Після припинення лікування в поодиноких випадках можуть спостерігатися синдром "відміни" і рикошетне безсоння.

Були відзначені поодинокі випадки незначного підвищення в сироватці крові трансаміназ та / або лужної фосфатази.

Способ применения и дозы
Лікування має бути по можливості коротким і не перевищувати чотири тижні. Подовження термінів лікування понад максимально допустимих проводять після повторної оцінки стану хворого. Препарат приймають перед сном.

Тривалість лікування.

Минуща безсоння: від 2 до 5 днів.

Ситуаційна безсоння: від 2 до 3 тижнів.

Хронічна безсоння: тривалість курсового лікування визначається після консуль тації з фахівцем.

Рекомендована доза для дорослих - 7.5 мг (1 таб). Максимальна доза становить 15 мг.

Лікування літніх пацієнтів і пацієнтів з порушеною функцією печінки або хронічною легеневою недостатністю починають з дози 3.75 мг (1/2 таблетки) і, при необхідності, збільшують до 7.5 мг.

Хоча у випадках ниркової недостатності кумуляції зопіклону та його метаболітів не було виявлено, у таких хворих рекомендують починати лікування з дози 3.75 мг.

Передозировка
Передозування зазвичай проявляється у вигляді симптомів різного ступеня пригнічення ЦНС від сонливості до коми, залежно від кількості прийнятого препарату.

Перша допомога полягає в промиванні шлунка, прийомі активованого вугілля. При необхідності рекомендується симптоматична і підтримуюча терапія в умовах стаціонару. Особливу увагу слід приділяти дихальної та серцево-судинної функцій.

Гемодіаліз має малу значимість через великого обсягу розподілу зопіклону. Флумазеніл може бути використаний як антидот.

Взаимодействия с другими препаратами
Не рекомендується одночасний прийом з алкоголем, так як седативний ефект зопіклону може посилитися.

Посилення пригнічуючого впливу на ЦНС може зустрічатися у випадках одночасного призначення з нейролептиками, снодійними засобами, транквілізаторами, седативними засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними препаратами, анестетиками, антигістамінними препаратами з седативним ефектом, а також еритроміцином. Прийом препарату знижує концентрацію триміпраміну в плазмі.

Меры предосторожности при приеме
У звязку з можливістю розвитку лікарської залежності застосування протягом тривалого терміну може бути призначено лікарем у виняткових випадках. У випадку, якщо безсоння не зникає протягом 4 тижнів, слід проінформувати лікаря. Імовірність виникнення звикання, фізичної або психологічної залежності зростає при порушенні продиктованої дозування або тривалості лікування більше 4 тижнів.

Відміну слід проводити поступово, тому при різкому припиненні лікування можливі відновлення безсоння, часті пробудження, головний і мязовий біль, неспокій, збудження, неуважність, дратівливість.

Парадоксальні реакції частіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку. При виникненні парадоксальних реакцій зопіклон слід відмінити.

На наступний день після прийому зопіклону слід уникати водіння автомобіля і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкої реакції. У період лікування зопіклоном слід утриматися від вживання алкогольних напоїв або ліків, що містять алкоголь.

Особые указания при приеме
У пацієнтів з нічними нападами бронхіальної астми у поєднанні з препаратами метілксантінового ряду (теофілін) зопіклон урежаєт напади астми в ранні передранкові години, зменшує їх інтенсивність і тривалість. При призначенні зопіклону необхідно памятати, що, хоча ризик і мінімальний, але не можна абсолютно виключити розвиток звикання до препарату і зловживання ним. Ризик залежності або зловживання виникає у випадках:

- Порушення дози і тривалості лікування;

- Зловживання алкоголем та / або лікарськими засобами;

- Спільне використання з алкоголем або іншими психотропними препаратами.

Рикошетне безсоння і синдром "відміни"

Ризик таких явищ після різкого припинення зопіклону не може бути виключений, особливо після тривалого лікування. Тому рекомендують поступово зменшувати дозування і повідомляти про це хворого.

Амнезія

Може зустрічатися антероградна амнезія, особливо при перериванні сну або після значного проміжку часу між прийомом препарату і відходом до сну. Для зниження ризику прояви антероградної амнезії необхідно:

- Приймати таблетку безпосередньо перед сном;

- Забезпечити тривалість сну не менше 6 год.

Депресія

Препарат не показаний для лікування депресії, і може навіть маскувати її симптоми.

Використання у дітей

Безпечна і ефективна доза зопіклону не був встановлений у дітей і молодих людей до 18 років.

Вплив на здатність до водіння та управління транспортом

Через свої фармакологічні властивості зопіклон може чинити несприятливий вплив на здатність до водіння та управління транспортом, а також на заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, тому в період лікування необхідно бути гранично обережним, або утримуватися від діяльності даного роду.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці.

Срок годности
36 мес.