Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, уменьшает выход протеолитических ферментов из лизосом (торможение фазы альтерации и ограничение очага воспаления), ингибирует фосфолипазу A2, нарушает либерацию арахидоновой кислоты и, как следствие, угнетает синтез ПГ, оксикислот и лейкотриенов, тормозит активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров (угнетение фазы экссудации), активность фибробластов (угнетение фазы пролиферации).

Противоаллергические свойства обусловлены нарушением дегрануляции тучных клеток, уменьшением синтеза лейкотриенов и подавлением продукции антител, противошоковые — задержкой натрия и воды, повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества и стимулирующим влиянием на сердечную деятельность, антитоксические — ускорением инактивации ядовитых веществ в печени, уменьшением проницаемости клеточных мембран.

Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, аллергические заболевания, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром, гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз, агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, инфекционный мононуклеоз, острый панкреатит, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция; профилактика и лечение шока.

Форма выпуска
супозиторії для ректального застосування 100 мг; упаковка контурна безячейковиє 2, пачка картонна 1;

супозиторії для ректального застосування 100 мг; упаковка контурна безячейковиє 4, пачка картонна 1;

супозиторії для ректального застосування 100 мг; упаковка контурна безячейковиє 6, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
ГКС

Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1.

Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.

Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.

Зменшує число циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення із судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.

Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і β-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.

При безпосередній аплікації на судини надає вазоконстрикторний ефект.

Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками і підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон підсилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.

Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенеза, що сприяє накопиченню жиру.

Надає катаболічну дію в лімфоїдній і сполучній тканині, мязах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію і кальцію, затримці в організмі іонів натрію і води.

Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. У результаті катаболічної дії можливо придушення росту у дітей.

У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності.

Стимулює надлишкову продукцію соляної кислоти і пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки.

При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну і антипроліферативну дію.

При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальною, протиалергічною і антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.

У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більше, мінералокортикоїдна активність в 0.6 рази менше.

Фармакокинетика
При прийомі всередину добре всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі більша частина преднізолону звязується з транскортином (кортизолзвязуючим глобуліном). Метаболізується переважно в печінці.

T1 / 2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді - 20%.

Использование во время беременности
При вагітності (особливо в I триместрі) застосовують тільки за життєвими показаннями. При необхідності застосування в період лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері і ризик для дитини.

Противопоказания к применению
Для короткочасного застосування за життєвими показаннями - підвищена чутливість до преднізолону.

Для внутрішньосуглобового введення та виведення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі і периартикулярні інфекції (у т.ч. в анамнезі), а також загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція і деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний некроз формують суглоб епіфізів кісток.

Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкіри (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербінні в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит.

Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.

Побочные действия
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, уповільнення росту у дітей, затримка статевого розвитку у дітей.

З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У рідкісних випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.

З боку обміну речовин: негативний баланс азоту через катаболізму білків, підвищене виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення.

З боку серцево-судинної системи: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого мяза.

З боку кістково-мязової системи: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожилля мязів, мязова слабкість, стероїдна міопатія, зменшення мязової маси (атрофія).

З боку ЦНС: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади.

З боку органа зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим ушкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної).

Дерматологічні реакції: петехії, екхімози, витончення і крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Реакції, обумовлені імунодепресивноюдією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій.

При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні і алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасіновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні у вогнища на голові - сліпота.

Способ применения и дозы
Для дорослих початкова доза - 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід знижувати поступово.

Для дітей початкова доза становить 1-2 мг / кг маси тіла на добу в 4-6 прийомів, підтримуюча - 300-600 мкг / кг на добу. Вища разова доза для дорослих - 15 мг, добова - 100 мг. При невідкладних станах використовуються великі дози препарату протягом короткого часу.

Передозировка
Не описане.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч.

При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення порушень електролітного обміну.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози в крові.

При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації.

При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе послаблення терапевтичної дії рифампіцину.

При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їх ефективності.

При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе послаблення антикоагулянтної ефекту.

При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе послаблення дії преднізолону.

При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів - посилення дії преднізолону.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливо зниження вмісту саліцилатів у крові.

При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації в крові.

Появі гірсутизму і вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів і стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на фоні ГКС антипсихотичних засобів, карбутаміду і азатіоприну.

Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.

Особые указания при приеме
З обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний), системний мікоз; активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на фоні специфічної терапії.

З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до і 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість).

З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострої або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикулите.

З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, в т.ч. після недавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого мяза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях - цукровому діабеті ( в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хвороби Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічною нирковою та / або печінкової недостатності, нефроуролітіаз, при гіпоальбумінемії і станах, що привертають до її виникнення, при системному остеопорозі, міастенії, гострому психозі, ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутовійглаукомі.

При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовувалися ГКС).

Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; з метою зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність введення АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!).

При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами.

Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений преднізолон.

При інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії.

У дітей в період росту ГКС слід застосовувати тільки за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря.

Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.

Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.