Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует бета- и альфа1-адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10–100 раз больше, чем на альфа1-адренорецепторы.

Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце.

Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами.

Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме.

Показания к применению
Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 3.125 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 6.25 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 12.5 мг; блістер 15, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

Фармакодинамика
При артеріальній гіпертензії зниження АТ не супроводжується характерним для бета-адреноблокаторів збільшенням ОПСС і зміною ниркового кровотоку. Тривале антиангінальну дію при ІХС повязано зі зменшенням перед- і післянавантаження.

Сприяє відновленню скорочувальної функції міокарда і поліпшенню евакуації крові з порожнини лівого шлуночка, зменшенню систолічного та прикінцевого діастолічного розміру лівого шлуночка.

У пацієнтів із систолічною формою застійної серцевої недостатності збільшує толерантність до фізичних навантажень, знижує ЧСС, ОПСС, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка, серцевий індекс, зменшує тиск заклинювання легеневих капілярів.

Фармакокинетика
При прийомі всередину всмоктується швидко і досить повно. C Max досягається через 1 год. Біодоступність - 25% (ефект "першого проходження" через печінку). При порушенні функції печінки і зменшенні ефекту «першого проходження» біодоступність зростає до 80%. Прийом їжі не впливає на біодоступність, але збільшує Nmax / E літніх людей концентрація в плазмі приблизно на 50% вище, ніж у молодих пацієнтів.

Звязується з білками плазми на 99%. Обєм розподілу - 2 л / кг. Карведилол екстенсивно метаболізується в печінці, переважно шляхом окислення ароматичного кільця і ​​глюкуронізації за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450. Інші ізоферменти - CYP2С9 і CYP3А4 - залучені в метаболізм у меншій мірі.

Шляхом деметилювання та гідроксилювання фенільного кільця утворюються три активні метаболіти, що володіють бета-адреноблокуючою дією, а також слабкою вазодилатуючої активністі (альфа1-антагоністи) в порівнянні з карведилолом.

У клінічних дослідженнях показано, що бета-блокуючий ефект 4-гідроксифеніл багато метаболіту приблизно в 13 разів сильніше, ніж карведилолу. Термінальний Т1 / 2 складає 7-10 год. Плазмовий кліренс - близько 590 мл / хв. Екскретується в основному з жовчю, менше 2% виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Использование во время беременности
При вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень у людини не проведена).

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування (невідомо, чи проникає карведилол у грудне молоко у людини).

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія (сад менше 85 мм рт. Ст.), Декомпенсована серцева недостатність (IV функціональний клас за NYHA), що вимагає призначення інотропних препаратів, вазодилататорів, діуретиків); виражена брадикардія, AV блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, хронічні обструктивні захворювання легень з бронхоспастичним компонентом, бронхіальна астма (повідомлялося про два летальні внаслідок розвитку астматичного статусу після прийому одноразової дози карведилолу), важкі ураження печінки.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, астенія, синкопальні стани (рідко і, як правило, тільки на початку лікування), мязова слабкість (частіше на початку лікування), розлади сну, депресія, парестезія, ксерофтальмія, зниження сльозовиділення .

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, порушення AV провідності, постуральна гіпотензія, біль у грудях, стенокардія, погіршення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності, загострення симптомів синдрому Рейно, набряки, тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищена кровоточивість і освіту синців.

З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, діарея, обстипація, підвищення рівня трансаміназ у крові.

З боку респіраторної системи: закладеність носа, чхання, задишка (у схильних хворих), бронхоспастические реакції.

З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, гематурія, гостра ниркова недостатність.

Алергічні реакції: шкірні висипання, в т.ч. алергічна екзантема, кропивянка, свербіж.

Інші: набряки і біль у кінцівках, збільшення маси тіла, гіперглікемія, гіпербілірубінемія, гіперхолестеринемія, грипоподібний синдром, загострення симптомів псоріазу.

Способ применения и дозы
Всередину, запиваючи достатньою кількістю рідини.

При артеріальній гіпертензії - 12.5 мг 1 раз на день у перші 2 дні, потім по 25 мг 1 раз на день, з можливим поступовим збільшенням дози з інтервалом не менше 2 тижнів.

При стенокардії - 12.5 мг 1 раз на день у перші 2 дні, потім по 25 мг 2 рази на день (максимально - до 100 мг, розділених на 2 прийоми).

При ХСН (на тлі підібраною терапії препаратами наперстянки, діуретиками та інгібіторами АПФ) - починають з 3.125 мг 2 рази на день протягом 2 тижнів, потім (при гарній переносимості) цю дозу збільшують до 6.25 мг 2 рази на день, потім - до 12.5 -25 мг 2 рази на день (при масі тіла менше 85 кг - максимальна доза становить 25 мг 2 рази на день, при масі більше 85 кг - 50 мг 2 рази на день).

Якщо лікування переривається більше ніж на 2 тижні, то його відновлення починають з дози 3.125 мг 2 рази на день, з подальшим збільшенням дози.

Передозировка
Симптоми: виражене зниження АТ (систолічний АТ 80 мм рт.ст. і нижче), брадикардія (менше 50 уд / хв), порушення дихальної функції (в т.ч. бронхоспазм), СН, кардіогенний шок, зупинка серця, генералізовані судоми.

Лікування: кардиотоники, контроль ССС, функції дихальної системи і нирок.

Взаимодействия с другими препаратами
Посилює дію інсуліну та похідних сульфонілсечовини (одночасно маскуючи або ослаблює вираженість симптомів гіпоглікемії, знижуючи розщеплення глікогену печінки до глюкози), гіпотензивних ЛЗ (інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків, вазодилататорів).

З обережністю використовують спільно з антиаритмічними ЛЗ та БМКК (верапаміл, дилтіазем), що не
призначаючи їх в / в.

Підвищує концентрацію дигоксину в сироватці крові.

Загальні анестетики підсилюють негативний та гіпотензивний ефект.

Фенобарбітал, рифампіцин прискорюють метаболізм і знижують концентрацію карведилолу в плазмі.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин), діуретики та інгібітори АПФ посилюють гіпотензивний ефект.

Меры предосторожности при приеме
У процесі терапії необхідний моніторинг функцій печінки та нирок, гемодинамічних показників, контроль концентрації глюкози в крові, маси тіла пацієнта.

При розвитку брадикардії до 55 ударів на хвилину препарат слід відмінити. У хворих з недостатністю кровообігу, гіпотензією (сад менше 100 мм рт. Ст.), Дифузними змінами судин і / або нирковою недостатністю необхідно контролювати функцію нирок і при її погіршенні - зменшити дозу або відмінити препарат.

З обережністю слід застосовувати у людей похилого віку (призначаються половинні дози), при недавньому погіршенні перебігу серцевої недостатності. У всіх випадках лікування починають низькими дозами з наступним повільним їх підвищенням до ефективною. При прогресуванні серцевої недостатності на тлі лікування рекомендується збільшити дозу діуретиків, а при нирковій недостатності дозу регулюють залежно від функціонального стану нирок. Для запобігання розвитку синдрому відміни дозу слід знижувати поступово. У людей, страждаючих важкою алергією або проходять курс десенсибілізації, може посилювати вираженість реакцій гіперчутливості. У пацієнтів з цукровим діабетом та гіперфункцією щитовидної залози може маскувати або послаблювати симптоми, що викликаються гіпоглікемією (при необхідності корегують дози гіпоглікемічних засобів) або тиреотоксикозом. При феохромоцитомі слід одночасно застосовувати альфа-адренолитики. Людям, які користуються контактними лінзами, необхідно враховувати можливість зменшення сльозовиділення.

При скасуванні комбінованої терапії з клонідином необхідно поступово скасовувати карведилол за кілька днів до початку поступового зменшення дози клонідину. При комбінованій терапії серцевої недостатності у випадку вираженого зниження АТ рекомендується спочатку знизити дозу діуретиків або інгібіторів АПФ. У період лікування виключається вживання алкоголю. З обережністю призначають пацієнтам, робота яких повязана з необхідністю підвищеної уваги і швидкості реакції.

Особые указания при приеме
Слід з обережністю призначати пацієнтам, робота яких вимагає швидкої психомоторної реакції (під час роботи з машинами і механізмами, при управлінні транспортними засобами), хворим, які використовують контактні лінзи (зменшення сльозовиділення).

Скасування повинне здійснюватися поступово (щоб уникнути розвитку синдрому "відміни"), протягом декількох днів (особливо у хворих на ІХС).

При зберіганні на світлі можлива зміна кольору таблеток.

Може маскувати симптоми тиреотоксикозу, гіпоглікемії.

Клінічний досвід застосування карведилолу в педіатричній практиці відсутня.

У разі необхідності проведення хірургічного втручання з використанням анестезії слід попередити анестезіолога про попередню терапію карведилолом.

При прогресуванні СН на тлі лікування рекомендується збільшити дозу діуретиків, при нирковій недостатності дозу регулюють залежно від функціонального стану нирок.

У період лікування виключається вживання етанолу.

Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.