Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Радиофармацевтический диагностический препарат.

Золедроновая кислота, меченная 99mTc, обладает высокой тропностью к костной ткани.

Основное вещество лиофилизата – бисфосфонат - золедроновая кислота, обладающая максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани.

Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной 99mTc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани, объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии уже через 1 ч после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета.

Показания к применению
Для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете:

— для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете при злокачественных опухолях различного происхождения и распространенности;

— при остеомиелите, костно-суставном туберкулезе, остеопорозе, различных костно-суставных дегенеративных процессах, в т.ч. при артритах и артрозах различного происхождения;

— для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.

Фармакокинетика
Розподіл

Дослідження фармакокінетики золедронової кислоти, міченої 99mTc, показало, що для її розподілу характерна виражена Остеотропні на тлі високої швидкості виведення з органів, тканин і всього тіла. Cmax препарату в основних органах і тканинах, включаючи нирки, спостерігається через 10 хв після введення. У сечовому міхурі Cmax наголошується через 1 год після введення. Максимум накопичення препарату в скелеті (до 40% введеної активності) спостерігається через 1- 2 год після введення. Високе накопичення препарату в скелеті зберігається до 8-12 годин спостереження.

Виведення

Золедронова кислота, мічена 99mTc, відрізняється високою швидкістю виведення. Рівень активності в крові після введення не перевищує 1% і вже на 4-5 хв знижується до слідових значень. Через 1 год після введення до 20% препарату виводиться з організму з сечею, спостерігається значне зниження рівня ізотопу в нирках, печінці, скелетних мязах і у всьому тілі.

Использование во время беременности
Препарат протипоказаний до призначення при вагітності та в період лактації.

Годуючим матерям слід утриматися від годування дитини протягом 24 годин після введення препарату.

Противопоказания к применению
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років;

- Вагітність;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- Підвищена чутливість до препарату або його компонентів.

Побочные действия
Можливо: алергічні реакції.

Способ применения и дозы
Препарат вводять в / в. Дозування здійснюється відповідно до завдань дослідження і характером виконуваних методів, а також технічними характеристиками використовуваної апаратури. Як правило, вводиться доза становить 5 МБк на 1 кг маси тіла.

Правила приготування препарату Резоскан, 99mTc

- 5 мл елюату з генератора техніці-99m з обємною активністю 185 -740 МБк / мл в асептичних умовах вводять за допомогою шприца у флакон з ліофілізат, проколюючи гумову пробку голкою;

- При необхідності попередньо проводять розбавлення елюату ізотонічним розчином натрію хлориду до необхідної величини обємної активності;

- Вміст флакона перемішують струшуванням до повного розчинення ліофілізату;

- Препарат готовий до застосування через 20 хв після приготування;

- Готовий препарат, виготовлений на основі ліофілізату, що міститься в одному флаконі, може бути використаний для дослідження 5 пацієнтів.

Методика проведення обстеження

Дослідження проводиться за допомогою гамма-камери методом сцинтиграфії всього тіла в передній і задній проекціях через 1-2 год після введення препарату з обовязковим попереднім випорожненням сечового міхура.



Інтерпретація результатів дослідження проводиться шляхом оцінки розподілу препарату в скелеті. Зони патологічних змін у кістковій тканині характеризуються вогнищами гіперфіксації препарату Резоскан, 99mTc.

Променеві навантаження на органи і все тіло пацієнта при використанні препарату Резоскан, 99mTc

Органи Доза (рад / МБк)
Шлунок - 1.5 × 10-4
Легені - 3.8 × 10-4
Червоний кістковий мозок - 1.0 × 10-3
Яєчники - 3.6 × 10-4
Насінники - 2.4 × 10-4
Верхній відділ товстої кишки - 2.1 × 10-4
Нижній відділ товстої кишки - 3.8 × 10-4
Сечовий міхур - 2.3 × 10.2
Печінка - 2.3 × 10.4
Щитовидна залоза - 1.5 × 10-4
Молочна залоза - 8.5 × 10-5
Кістки - 7.0 × 10-3
Шкіра - 1.0 × 10-4
Тонка кишка - 2.4 × 10-4
Нирки -1.4 × 10-4
Скелетні мязи -2.1 × 10-4
Підшлункова залоза -2.1 × 10-4
Селезінка -1.9 × 10-4
Все тіло (залишки) - 2.5 × 10-4
Серце -2.4 × 10-4
Наднирники - 2.8 × 10-4
Головний мозок - 1.7 × 10-4
Жовчний міхур - 1.9 × 10-4
Вилочкова залоза - 1.3 × 10-4
Матка - 6.1 × 10-4
Ефективна доза (мЗв / МБк) - 0.0016

Передозировка
Передозування препарату малоймовірна у звязку з ретельним контролем введеної активності в умовах спеціалізованого стаціонару.

Взаимодействия с другими препаратами
У використовуваних дозах взаємодія з іншими лікарськими засобами не відзначалося.

Меры предосторожности при приеме
У звязку з можливістю клінічно значущого поліпшення функції нирок аж до ниркової недостатності, разова доза не повинна перевищувати 4 мг і тривалість інфузії повинна становити не менше 15 хв.
Біфосфонати, в т.ч. золедроновая кислота, можуть надавати нефротоксичну дію, що виявляється погіршенням функції нирок і, можливо, нирковою недостатністю. У клінічних дослідженнях ризик порушення функції нирок (визначається як підвищення рівня сироваткового креатиніну) був значно вищий у пацієнтів, які отримували інфузію протягом 5 хв у порівнянні з пацієнтами, яким та ж доза вводилася протягом 15 хв. Крім того, ризик погіршення ниркових функцій і ниркової недостатності був значно вище в групі пацієнтів, які отримували дозу 8 мг, навіть якщо тривалість інфузії складала 15 хв. Хоча рівень ризику знижується при введенні дози 4 мг протягом 15 хв, погіршення ниркових функцій залишається ймовірним. Факторами ризику таких порушень є початково підвищений рівень сироваткового креатиніну і повторні цикли лікування біфосфонати.

Пацієнтам, які отримують золедронову кислоту, необхідно визначення рівня сироваткового креатиніну перед кожним введенням. При погіршенні функції нирок у пацієнтів з кістковими метастазами необхідно відмінити введення чергової дози.

При виявленні ознак погіршення функції нирок у пацієнтів з ГКЗ необхідне ретельне обстеження для вирішення питання про переважання потенційної користі застосування золедронової кислоти над можливим ризиком.

Після початку терапії необхідний ретельний моніторинг рівня кальцію, фосфору, магнію і креатиніну в сироватці крові, гематокриту і гемоглобіну. Розвиток гіпокальціємії, гипофосфатемії або гіпомагніємії вимагає короткочасної коригуючої терапії. Перед введенням кожної дози необхідно визначення рівня сироваткового креатиніну.

Пацієнтам з ГКЗ перед початком лікування повинна бути проведена адекватна регідратація. Петльові діуретики поєднують з золедронової кислотою з обережністю (можливий розвиток гіпокальціємії) і тільки після досягнення достатньої гідратації.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 2-10 ° C.

Срок годности
24 мес.