Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тромболитик. Рекомбинантный фибрин-специфичный активатор плазминогена урокиназного типа.

Представляет собой одноцепочечную молекулу с молекулярной массой 46000 Да, состоящую из двух полипептидных цепей-доменов с молекулярными массами 17000 и 29000 Да, которые содержат регуляторную часть и каталитический домен фермента, соответственно, и соединены дисульфидным мостиком. Благодаря своей регуляторной части специфически взаимодействует с фибрин-связанным плазминогеном и катализирует превращение плазминогена в плазмин — протеазу, способную лизировать фибриновые сгустки (тромбы).

Показания к применению
— острый инфаркт миокарда (качестве тромболитического средства в первые часы с момента развития заболевания).

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 млн МЕ; флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонная 1;

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 млн МЕ; флакон 50 мл , пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Тромболитическое средство, представляющее собой сериновую протеазу в виде одноцепочечной молекулы с мол.массой 54 тыс.Da, состоящую из 2 полипептидных цепей с мол.массами 20 и 34 тыс.Da, которые соединены дисульфидным мостиком.

Специфически стимулирует превращение профибринолизина (плазминоген) в фибринолизин (плазмин) — фермент, способный лизировать фибриновые сгустки.

Фармакокинетика
Данных по фармакокинетики препарата Пуролаза не предоставлено.

Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности. Данных о безопасности применения препарата в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлено.

Противопоказания к применению
— заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (в т. ч. геморрагические диатезы — гемофилия, тромбоцитопения) или состояния, связанные с высоким риском развития кровотечений;
— обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4-х недель;
— реанимационные мероприятия, потребовавшие интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию более 10 мин;
— кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);
— заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза;
— пункция некомпрессируемых сосудов (v. subclavia);
— диабетическая геморрагическая ретинопатия;
— предшествующий геморрагический инсульт;
— систолическое АД>180 мм.рт.ст. или диастолическое АД>110 мм.рт.ст., рефрактерное к лечению;
— подозрение на расслоение аорты;
— септический эндокардит;
— беременность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения различной степени тяжести. При развитии местных кровотечений (в т.ч. из мест пункций, десен), которые являются наиболее частым побочным действием при применении препарата, как правило, дополнительных вмешательств не требуется. При развитии серьезных осложнений - внутренних кровотечений (снижения уровня гемоглобина более чем на 3 г/дл) или геморрагического инсульта, требуется немедленная остановка введения препарата и при необходимости переливание компонентов крови.

Введение препарата в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению аллергических реакций и к снижению АД.

Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для в/в введения!

Препарат назначают в максимально ранние сроки от появления клинической симптоматики в дозе 6 млн. МЕ (2 млн. ME болюсно + 4 млн. ME в виде инфузии в течение 60 мин).

Препарат вводят по следущей схеме: содержимое одного флакона (2 млн. ME ) разводится в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводится болюсно. Для приготовления инфузионного раствора содержимое двух флаконов (4 млн. ME ) разводится в 0.9% растворе натрия хлорида (по 20 мл на каждый флакон), затем общий объем раствора доводится до 100 мл и вводится в/в за 60 мин.

Раствор готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению!

Передозировка
Симптомы: проявления геморрагического синдрома.

Лечение: небольшие по объему кровотечения могут быть остановлены без прекращения введения Пуролазы путем временного отключения инфузии гепарина с дополнительным контролем АЧТВ.

При возникновении жизнеугрожающих кровотечений, введение препарата следует остановить и назначить свежезамороженную плазму или цельную кровь. При необходимости, для нейтрализации эффекта Пуролазы, можно ввести антифибринолитическое средство (в т.ч. апротинин, аминокапроновую или транексамовую кислоту).

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном назначении Пуролазы с антиагрегантами, пероральными антикоагулянтами, при передозировке гепарина (более 4000 ед.) и других препаратов, действующих на свертывающую систему крови повышается риск развития кровотечений.

Особые указания при приеме
Для увеличения эффективности терапии Пуролазой рекомендуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина, которые следует вводить сразу после установления диагноза острого инфаркта миокарда.

Рекомендуемая начальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 250-325 мг. В этом случае для быстрого начала действия препарата необходимо использовать таблетку ацетилсалициловой кислоты, не покрытую кишечнорастворимой оболочкой (если доступны только лекарственные формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, первую таблетку необходимо разжевать). В последующие дни доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100 мг/ в течение длительного времени после перенесенного инфаркта. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела.

Назначение гепарина рекомендуется начинать с в/в болюсного введения из расчета 60 ед/кг, но не более 4000 ед, с последующим инфузионным введением гепарина в течение 24-48 ч со скоростью 1000 ед/ч под контролем АЧТВ каждые 3 ч до повышения АЧТВ в 2-2.5 раза выше исходных значений.

Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2 до 20°С

Срок годности
36 мес.