Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).

Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде.

Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

Показания к применению
Артериальная гипертензия, суправентрикулярная и вентрикулярная тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, мигрень (профилактика), тиреотоксикоз, феохромоцитома.

Форма выпуска
таблетки 10 мг; флакон (флакончик) 50;

таблетки 40 мг; флакон (флакончик) 50;

таблетки 80 мг; флакон (флакончик) 50;

таблетки 160 мг; флакон (флакончик) 50;

Фармакодинамика
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.

При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%).

У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине.

Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ.

Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются.

Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин.

Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы).

Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%).

Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч).

Экскретируется почками в виде метаболитов.

Использование во время беременности
Только по строгим показаниям.

Противопоказания к применению
Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких, кардиоваскулярная недостаточность, синоатриальная и AV блокада, выраженная брадикардия, гипотензия, кардиогенный шок, анестезия препаратами, угнетающими функцию миокарда (эфир), синдром Рейно.

Побочные действия
Утомляемость, головокружение, слабость мышц, снижение работоспособности, бессонница, депрессия, тошнота, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, похолодание рук и ног (сужение периферических сосудов), гипогликемия, тромбоцитопения и агранулоцитоз, бронхоспазм, кожная сыпь, синдром отмены (головная боль, потливость, тахикардия и стенокардия).

Способ применения и дозы
При гипертензии по 40 мг 2 раза в день. Дозу можно увеличить в течение 2–4 нед до 80–160 мг 2 раза в день.

При тахиаритмии взрослым по 10–30 мг 3–4 раза в день, детям 0,2–0,4 мг/кг массы тела в сутки (в 3–4 приема).

Для профилактики стенокардии по 20 мг 4 раза в день. Дозу можно увеличить в течение 1 нед до 40 мг 4 раза в день или даже до 80 мг 2–3 раза в день.

Для профилактики после инфаркта миокарда по 40 мг 3 раза в день, дозу можно постепенно увеличить до 80 мг 3 раза в день.

Для профилактики мигрени взрослым сначала по 40 мг 2 раза в день, затем обычно дозу увеличивают примерно до 80 мг 2–3 раза в день; детям 1,5–2 мг/кг массы тела в сутки (в 3–4 приема).

При тиреотоксикозе по 10–40 мг 3–4 раза в день.

При лечении феохромоцитомы следует предварительно и одновременно с бета-адреноблокаторами вводить альфа-адреноблокаторы.

Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами
Взаимное ингибирование метаболизма с аминазином с развитием гипотензии и других свойственных аминазину эффектов. Одновременное введение теофиллина замедляет его метаболизм и приводит к увеличению концентрации теофиллина в плазме крови.

Меры предосторожности при приеме
Осторожно применять при перемежающейся хромоте и сахарном диабете.

Особые указания при приеме
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.

Срок годности
60 мес.