Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов.

Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых.

Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге.

Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Показания к применению
Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.

Форма выпуска
эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 20 мл пачка картонная 5;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл пачка картонная 10;

эмульсия для внутривенного введения 20 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл коробка (коробочка) картонная 10;
эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл;

эмульсия для внутривенного введения 20 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30–60 с.

Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, возможность открыть глаза появляется через 10 мин.

Фармакокинетика
Хорошо распределяется и быстро выводится, клиренс варьирует от 1,6 до 3,4 л/мин у взрослого массой тела 70 кг. Т1/2 после в/в инфузии — от 277 до 403 мин. Кинетика пропофола после в/в болюсной инфузии может быть представлена в виде трехчастевой модели: быстрая фаза распределения (Т1/2 — 2–4 мин), β-фаза элиминации (Т1/2 — 30–60 мин) и γ-фаза элиминации (Т1/2 — 200–300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани.

Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени, а также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками (около 88%). Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, ГЭБ. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью до 5 ч.

Использование во время беременности
Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.

Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Противопоказания к применению
Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Побочные действия
При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.

В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.

В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.

Местные реакции: флебит, тромбоз.

Способ применения и дозы
В/в, дозу устанавливают индивидуально.

Общая анестезия для взрослых.

Вводный наркоз: взрослым — 20–40 мг каждые 10 с до появления признаков анестезии. Пациентам в возрасте до 55 лет обычно требуется от 1,5 до 2,5 мг/кг, старше 55 лет и пациентам III и IV классов по ASA, особенно с сердечной недостаточностью — дозу следует уменьшить до 1 мг/кг и снизить скорость введения (20 мг каждый 10 с). Детям старше 3 лет — медленно до появления клинических признаков анестезии. Дозу корректируют в соответствии с возрастом и (или) массой тела ребенка. Детям старше 8 лет вероятная доза — 2,5 мг/кг. Детям более младшего возраста может потребоваться более высокая доза. Детям III и IV классов по ASA рекомендуется более низкая доза. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 3 лет.

Поддержание наркоза: взрослым — в виде продолжительной инфузии либо повторных болюсных инъекций. При продолжительной инфузии доза обычно находится в интервале 6–12 мг/кг. Пожилым пациентам, пациентам с тяжелым общим состоянием, пациентам III и IV классов ASA и пациентам с гиповолемией дозу уменьшают до минимальной 4 мг/кг/ч. Болюсно вводят от 25 до 50 мг препарата. Детям старше 3 лет — в виде постоянной инфузии или болюсных инъекций, обычно удовлетворительная анестезия обеспечивается при скорости введения 9–15 мг/кг/ч.

Достижение седативного эффекта: при проведении интенсивной терапии — пациентам, находящимся на искусственной вентиляции легких рекомендуется продолжительная инфузия со скоростью 0,3 –0,4 мг/кг/ч; при диагностических и хирургических процедурах — в зависимости от клинической картины, обычно 0,5–1 мг в течение 1–5 мин для достижения эффекта и 1,5–4,5 мг/кг/ч — для поддержания. Для быстрого достижения глубокого седативного эффекта — болюсно 10–20 мг.

Нельзя применять у детей до 16 лет при хирургических и диагностических процедурах для достижения седативного эффекта.

Не следует применять препарат во время беременности и в период кормления грудью, а также в качестве анестезирующего средства в акушерстве. Нельзя смешивать с другими инъекционными растворами, кроме 5% раствора глюкозы, раствора лидокаина для инъекций, раствора фентанила для инъекций.

Передозировка
Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лечение: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Особые указания при приеме
С осторожностью пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, эпилепсии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов. Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Срок годности
36 мес.