Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Средство для неингаляционной общей анестезии, обладающее быстрым (через 30-60 с) и кратковременным действием. Не оказывает первоначального возбуждающего действия.

Снижает ОПСС, АД, МОК, мозговой кровоток, внутричерепное и внутриглазное давление. Развитие сна обусловлено неспецифическим влиянием на ионные каналы мембран нейронов в ЦНС.

Усиливает ГАМК-ергические процессы в мозге. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой.

В рекомендуемых концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Показания к применению
Общая анестезия; обеспечение седативного эффекта, в критических состояниях при проведении ИВЛ.

Форма выпуска
Эмульсия для внутривенного введения 1 %; ампула 20 мл упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30–60 с.

Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, возможность открыть глаза появляется через 10 мин.

Фармакокинетика
Хорошо распределяется и быстро выводится, клиренс варьирует от 1,6 до 3,4 л/мин у взрослого массой тела 70 кг. Т1/2 после в/в инфузии — от 277 до 403 мин. Кинетика пропофола после в/в болюсной инфузии может быть представлена в виде трехчастевой модели: быстрая фаза распределения (Т1/2 — 2–4 мин), β-фаза элиминации (Т1/2 — 30–60 мин) и γ-фаза элиминации (Т1/2 — 200–300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани. Связывание с белками плазмы — 97%.

Метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени, а также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками (около 88%). Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, ГЭБ. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью до 5 ч.

Использование во время беременности
Пропофол проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении (за исключением прекращения беременности).

Категория действия на плод по FDA — B.

Данные исследований, проведенных у кормящих матерей, показывают, что небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.

Побочные действия
Во время индукции наркоза: гипотензия, апноэ; при поддержании анестезии: эпилептиформные движения, конвульсии, опистотонус, изменение цвета мочи, брадикардия, асистолия, гиповолемия; редко — отек легких, признаки анафилаксии (бронхоспазм, эритема); после пробуждения: тошнота, рвота, головная боль, лихорадка, сексуальное растормаживание.

Способ применения и дозы
В/в, методом титрования (до появления клинических признаков анестезии). Взрослым: при вводной анестезии — 2–2,5 мг/кг (в возрасте до 55 лет) по 4 мл каждые 10 с, 1,5 мг/кг (в возрасте старше 55 лет) по 2 мл каждые 10 с; для поддержания анестезии — 4–12 мг/кг (постоянная в/в инфузия), 2,5–5 мл (повторные болюсные введения); для обеспечения седативного эффекта — со скоростью инфузии 1–4 мг/кг/ч (седация обеспечивается в течение 48 ч).

Детям старше 3 лет: для вводной анестезии — 2,5 мг/кг, с целью поддержания анестезии — со скоростью инфузии 9–15 мг/кг/ч или болюсно.

Передозировка
Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лечение: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффект брадикардических средств.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью используют для наркоза у больных с эпилепсией (могут развиться судороги), заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек, печени, уменьшении ОЦК или сильно ослабленных. При поддержании анестезии путем непрерывного или болюсного введения у больных с нарушениями липидного обмена необходимо проводить мониторинг липидов в крови и, при их увеличении, уменьшать дозу.

Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C. Не замораживать.

Срок годности
36 мес.