Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Показания к применению
Инфекционные заболевания средней тяжести: заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония), кожные инфекции (рожа), лимфаденит и лимфангит; гонорея, острые воспалительные заболевания органов малого таза, врожденный сифилис; сибирская язва (кожная форма).

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций 3 млн МЕ; флакон (флакончик);

Порошок для приготовления раствора для инъекций 3 млн МЕ; флакон (флакончик);

Фармакокинетика
При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч.

Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты.

При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает).

Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Использование во время беременности
При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пенициллинам или прокаину в анамнезе.

Побочные действия
Аллергические реакции. Острые реакции гиперчувствительности (появляются в течение 1–30 мин после применения препарата), возможна реакция Jarisch-Herxheimer (у пациентов с сифилисом), болевые ощущения в месте инъекции.

При инъекции Прокаин-бензилпенициллина непосредственно в кровяной сосуд могут появиться симптомы нарушения функций ЦНС (тошнота, чувство беспокойства, шум в ушах, судороги).

Способ применения и дозы
Препарат вводят только в/м глубоко. Дозировка зависит от вида тяжести инфекции. Приведенные ниже дозы носят только справочный характер. Взрослым назначают по (0,6-)1–1,5(−4) млн МЕ в день в 1–2 приема; детям — по 30 000–100 000 МЕ/кг в день в 1–2 приема.

Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. При отдельных заболеваниях рекомендуются следующие курсы: врожденный сифилис — 50 000 МЕ/кг в день в течение 2 нед; начальный сифилис у взрослых (менее 1 года продолжительностью) — 1,2 млн МЕ однократно 1 раз в день в течение 10 последующих дней; острая неосложненная гонорея — 4,8 млн МЕ однократно в комбинации с пероральным приемом 1 г пробенецида; сибирская язва (кожная форма) — 0,6–1,2 млн МЕ в день.

Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
Пробенецид повышает уровень в крови.

Меры предосторожности при приеме
Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.