Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антибиотик группы пенициллинов. Активен в отношении грамположительных бактерий, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae, некоторых штаммов Actinomyces spp.

Неактивен в отношении штаммов микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу. Медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие при в/м введении.

Показания к применению
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, уха, горла и носа (ангина, скарлатина, средний отит, синусит, ларингит, гнойный бронхит и др.); кожи и урогенитального тракта (рожистое воспаление, гонорея, заболевания, вызванные спирохетами, включая сифилис, пинту и фрамбезию); профилактика поздних осложнений, вызванных стрептококковой инфекцией (ревматическая атака, бактериальный эндокардит, полиартрит, гломерулонефрит).

Форма выпуска
Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 3 млн МЕ; флакон (флакончик) 15 мл коробка (коробочка) 50;

Фармакодинамика
Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Фармакокинетика
При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч.

Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Использование во время беременности
При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к пенициллинам, новокаину (в т.ч. в анамнезе), цефалоспоринам; период новорожденности (особенно при недоношенности).

Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, лекарственная лихорадка; в отдельных случаях у предрасположенных пациентов - анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции. При длительном применении возможно развитие суперинфекции или реинфекции.

Способ применения и дозы
В/м (глубоко), перед введением растворяют в 5–10 мл воды для инъекций (перед употреблением хорошо взболтать, с целью полного перемешивания).

В обычной суточной дозе — 1,5–3 млн МЕ взрослым и по 20000–50000 МЕ/кг массы тела детям до 12 лет, в 1–2 инъекции.

Лечение продолжают еще 2 дня после исчезновения клинических симптомов; при стрептококковой инфекции — курс не менее 10 дней; при острой неосложненной гонорее (мужчинам и женщинам) — в разовой дозе 4,5 млн МЕ, в суточной дозе — 3 млн МЕ в течение 5–7 дней.

При нарушении функции печени и почек необходим индивидуальный подбор доз.

Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса).

Ослабляет действие пероральных контрацептивов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Меры предосторожности при приеме
При развитии аллергических реакций немедленно прекращают лечение. На фоне сахарного диабета возможна задержка всасывания при в/м введении. При длительном лечении рекомендуется контролировать клеточный состав крови, функцию печени и почек; избегают в/в, п/к, интратекального, внутриполостного введения; при повторных инъекциях меняют места инъекции.

Особые указания при приеме
Не рекомендуется применять у пациентов, страдающих коагулопатией.

С осторожностью применяют у пациентов с аллергическими заболеваниями. Следует учитывать возможность перекрестной аллергии у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам.

При попадании пенициллина G прокаина в сосудистое русло возможны шум в ушах, нарушения зрения, чувство страха, головокружение, кратковременная потеря сознания.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности
48 мес.