Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.

Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа 1 и 2I, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

Показания к применению
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2 у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Форма выпуска
Таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Сmах после назначения внутрь 200 мг 5 раз/ – 0.7 мкг/мл, Тmax - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Т1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Использование во время беременности
Ацикловір проникає через плацентарний барєр і накопичується в грудному молоці. Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності прийому ацикловіру в період лактації потрібно переривання грудного вигодовування.

Использование при нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 с интервалами 12 ч.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 с интервалами 12 ч; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 с интервалами 8 ч.

Противопоказания к применению
— период лактации;

— повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

С осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея, преходящее незначительное повышение активности ферментов печени.

Со стороны лабораторных показателей: редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко - алопеция, лихорадка.

Способ применения и дозы
Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут. в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 каждые 6 ч.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут. в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут. с интервалами 4 ч в течение дня и интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут. в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза/сут. с интервалами 12 ч.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза,сут. с интервалами 12 ч; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза/сут. с интервалами 8 ч.

Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T1/2 и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Особые указания при приеме
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением T1/2 ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре 15°-25°С.

Срок годности
36 мес.