Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Активные вещества оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Показания к применению
Артериальная гипертензия. Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг + 50 мг; блистер 14 пачка картонная 2;

Фармакодинамика
Гидрохлоротиазид снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени — калия и бикарбонатов) в проксимальных канальцах почек, увеличивает выведение ионов магния, уменьшает — ионов кальция, мочевой кислоты. Угнетает реактивность сосудистой стенки по отношению к сосудосуживающим влияниям медиаторов в связи со снижением концентрации ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов, уменьшает ОЦК, понижает АД.

Лозартан и его активный метаболит (в 10–40 раз более активен, чем исходное вещество) вследствие подавления эффектов альдостерона способствуют уменьшению потери калия, вызываемой приемом диуретика.

Лозартан блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика
Всасывание

После приема препарата внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%.

Распределение и метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Степень связывания с белками плазмы крови лозартана и его метаболита составляет 92-99%. Не кумулирует.

Выведение

Т1/2 составляет 2 ч. Лозартан выводится с мочой и желчью.

Использование во время беременности
Прием ЛС, непосредственно действующих на РААС, во II и III триместре беременности, может привести к гибели плода. При установлении беременности следует как можно быстрее отменить комбинацию. Относительно здоровым беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, анурия, гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: редко – нарушения дыхания, кашель.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Прочие: миалгии, отечность, гиперкалиемия (калий в крови более 5.5 мэкв/л); редко – тахикардия.

Препарат обычно хорошо переносится.

Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 табл. 1 раз в сутки, ежедневно. Максимальная доза — 2 табл./сут. Максимальный гипотензивный эффект — в течение 3 нед после начала лечения.

Передозировка
Симптомы: лозартан — снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции). Гидрохлоротиазид — потеря электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия); дегидратация (избыточный диурез).

Лечение: промывание желудка (если препарат принят недавно), при необходимости — коррекция водно-электролитных нарушений, симптоматическая и поддерживающая терапия. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном назначении гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками увеличивается риск развития ортостатической гипотензии; с пероральными гипогликемическими ЛС и инсулином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических ЛС.

С другими гипотензивными ЛС — аддитивный эффект, с колестирамином и колестиполом — нарушение всасывания гидрохлоротиазида. Однократный прием колестирамина или колестипола может уменьшать всасывание гидрохлоротиазида из ЖКТ на 85% и 43% соответственно.

При одновременном назначении с глюкокортикоидами, АКТГ возможно усиление потери электролитов, усугубление гипокалиемии; с прессорными аминами (норэпинефрин, эпинефрин) возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию; с недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин) — усиление их действия, с НПВС — возможно уменьшение диуретического, натрийуретического, гипотензивного действия.

Не применяют одновременно с препаратами лития, т.к. диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск интоксикации.

Меры предосторожности при приеме
Возможно совместное применение с другими гипотензивными средствами. Нет необходимости в подборе дозы для больных пожилого возраста.

Может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Гидрохлоротиазид может усилить гипотензию и нарушение водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение Ca2+ с мочой и вызывать транзиторное повышение конценттрации Ca2+ в плазме, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемиии и/или подагры.

Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С

Срок годности
36 мес.