Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа ( AT2). He подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения.

Показания к применению
— артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 14 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 14 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 14 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 14 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 14 пачка картонная 2;

Фармакодинамика
Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

Фармакокинетика
Всасывание

После приема препарата внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%.

Распределение и метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Степень связывания с белками плазмы крови лозартана и его метаболита составляет 92-99%. Не кумулирует.

Выведение

Т1/2 составляет 2 ч. Лозартан выводится с мочой и желчью.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.

Противопоказания к применению
— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: редко – нарушения дыхания, кашель.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Прочие: миалгии, отечность, гиперкалиемия (калий в крови более 5.5 мэкв/л); редко – тахикардия.

Препарат обычно хорошо переносится.

Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии — 50 мг, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы (в отдельных случаях до максимальной суточной — 100 мг), на фоне дегидратации начальная доза 25 мг.

При хронической сердечной недостаточности — 12,5 мг с постепенным увеличением в 2 этапа (через 1 нед — до 25 мг и еще через 1 нед — 50 мг) до обычной поддерживающей дозы 50 мг.

Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к гиперкалиемии.

При одновременном применении лозартана с другими антигипертензивными препаратами наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия.

Одновременное применение с НПВС (особенно с индометацином) может вызывать ослабление гипотензивного действия лозартана.

Сочетание лозартана с диуретиками может вызвать падение АД.

Меры предосторожности при приеме
Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.

С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Особые указания при приеме
У пациентов с дегидратацией (например, при терапии диуретиками в высоких дозах) в начале лечения Презартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Необходимо проводить коррекцию водно-электролитного баланса до назначения Презартана или начать лечение с низкой дозы.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в низких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличивать уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке у пациентов с нарушениями функции почек.

Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С.

Срок годности
36 мес.