Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Entero-Citrobacter spp.), не действует на грамположительные микроорганизмы и анаэробы. Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

Показания к применению
— cепсис;
— эндокардит;
— менингит;
— перитонит;
— инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит);
— инфекции органов ЖКТ;
— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит);
— инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит);
— гонорея;
— инфекции костей, кожи и мягких тканей;
— локализованные паренхиматозные абсцессы;
— инфицированные ожоги и раны;
— инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом;
— послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).

Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 10.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 25.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 48.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 100.
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик).

Фармакокинетика
При в/м введении абсорбция - быстрая. Tmax - 1 ч. Cmax - после в/в введения 0.5, 1 и 2 г - 54, 90 и 204 мкг/мл соответственно. Проходит гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. T1/2 - 1.7 ч (при нормальной функции почек), при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте - удлиняется. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60-75% выводится почками в неизмененном виде, 12% - с желчью. При гемодиализе концентрация в крови снижается на 30-60%.

Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, кормление грудью, период новорожденности (до 9 мес).

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, недомогание, бессонница, парестезия, спутанность сознания, судороги, слабость, шум в ушах, диплопия, изъязвление слизистой оболочки полости рта, извращение вкуса, онемение языка, чиханье, заложенность носа, неприятный запах изо рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, транзиторные изменения на ЭКГ (желудочковая бигемения и преждевременное сокращение желудочков), приливы крови, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны респираторной системы: свистящее дыхание, одышка, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ: спастические боли в животе, гепатит, желтуха; редкие случаи диареи, вызванной С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ. Возникновение симптомов псевдомембранозного колита возможно как во время, так и после лечения препаратом.

Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, пурпура, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, петехии, зуд, обильное потоотделение.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: боль в мышцах, вагинальный кандидоз, вагинит, болезненность молочных желез, лихорадка, повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, увеличение ПВ и частичного тромбопластинового времени, положительная проба Кумбса, гиперкреатининемия; местные реакции: при в/в введении — флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Способ применения и дозы
В/м, в/в струйно и капельно.

При пиелонефрите и инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 0.5-1 г 2-3 раза в сутки.

При системных инфекциях среднетяжелого течения - по 1-2 г 2-3 раза в сутки; при системных инфекциях тяжелого течения - по 2 г 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г.

При лечении острой неосложненной гонореи и острого неосложненного цистита - однократно в/м 1 г.

При сепсисе, перитоните вводят в/в; для струйного в/в введения препарат растворяют в 6-10 мл воды для инъекций; вводят в течение 3-5 мин; для в/в капельной инфузии 1 г препарата растворяют в 3 мл воды для инъекций и разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций - 50 мг/кг 3-4 раз/сутки.

При хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.

Передозировка
Симптомы: полиморфные неспецифические проявления.

Лечение: симптоматическое, гемо- или перитонеальный диализ.

Взаимодействия с другими препаратами
Фармацевтически несовместим с гепарином и метронидазолом. Обладает синергизмом действия с ванкомицином, клиндамицином, аминогликозидами, пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, метронидазолом.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Готовый раствор использовать в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2–8 °C).

Срок годности
24 мес.