Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
БМКК, в терапевтических концентрациях блокирует как низковольтажные T-каналы, так и высоковольтажные L-каналы. Не взаимодействует с местами связывания дигидропиридинов.

Действуя непосредственно на гладкомышечные клетки периферических и коронарных сосудов и миокарда, снижает ОПСС, АД, не вызывает рефлекторной тахикардии и даже несколько урежает сердечный ритм.

Гипотензивный эффект проявляется в первые сутки после однократного приема. Полный эффект достигается через 1-2 нед, при длительном применение привыкания не наблюдается, синдром "отмены" нехарактерен.

У больных стабильной стенокардией снижает потребность миокарда в кислороде: урежает ЧСС, уменьшает постнагрузку и "двойное" произведение (ЧСС на систолическое АД).

Благодаря расширению коронарных артерий повышается снабжение миокарда кислородом.

Значительно улучшает переносимость физических нагрузок, снижает число приступов стенокардии, потребность в нитроглицерине и частоту развития бессимптомной ишемии миокарда.

Показания к применению
Эссенциальная и почечная гипертензия; хроническая стабильная стенокардия.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 7 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; блистер 7 пачка картонная 14;

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 7 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 7 пачка картонная 14;

Фармакодинамика
Уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, урежает сердечный ритм, уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде, увеличивает снабжение миокарда кислородом (расширяя коронарные артерии).

Фармакокинетика
Всасывается быстро и полностью. Достигает Cmax в плазме через 1–2 ч. Биодоступность после однократного приема — 70%, биодоступность на фоне достигнутой равновесной концентрации — 90%, при этом объем распределения — 200 л. Связывание с белками плазмы (альфа1кислым гликопротеином) — до 99%. Метаболизируется путем гидролиза боковой эфирной цепи и окисления системой цитохрома P450. Экскретируется с желчью (75%) и мочой (25%), при этом менее 3% выводится (с мочой) в неизмененном виде. Общий Cl при пероральном хроническом приеме терапевтических доз — 9 л/ч.

Использование во время беременности
Во время беременности назначают в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. При лечении лактирующим женщинам рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, AV блокада II или III степени (без искусственного водителя ритма), детский возраст.

Побочные действия
Головокружение, слабость, отеки ног; редко — брадикардия, AV блокада II степени.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая (до, после или во время еды), начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки (до 100 мг однократно в зависимости от реакции на лечение).

Передозировка
Не описана.

Взаимодействия с другими препаратами
Увеличивает плазменные концентрации терфенадина (не рекомендуется одновременный прием), циклоспорина A, хинидина, метопролола, а также препаратов, метаболизируемых цитохромами P450 2D6 и P450 3A4.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают пациентам с тяжелым аортальным стенозом, застойной сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, нарушением сердечной проводимости (ЧСС — менее 50 ударов в минуту).

Условия хранения
Список Б.

Срок годности
24 мес.