Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Азитромицин является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия обусловлен ингибированием биосинтеза белка вследствие связывания азитромицина с 50S-субъединицей рибосомы и угнетением пептидилтранслоказы.

Показания к применению
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

инфекции ЛОР-органов, верхних отделов дыхательных путей (синусит, средний отит, бактериальный фарингит, тонзиллит);
инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, пневмония);
скарлатина;
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);
инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит);
инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori (в комплексной терапии);
болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии.

Форма выпуска
Капсулы

Фармакодинамика
Азитромицин является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия обусловлен ингибированием биосинтеза белка вследствие связывания азитромицина с 50S-субъединицей рибосомы и угнетением пептидилтранслоказы.

Азитромицин активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiсae, Streptococcus viridans, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; некоторых грамположительных анаэробных бактерий: Clostridium perfringens; грамотрицательных аэробных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.

Азитромицин также активен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов: Mycobacterium avium complex, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

К азитромицину устойчивы микроорганизмы, резистентные к эритромицину.

Фармакокинетика
Азитромицин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется в организме. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность препарата накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Фагоциты доставляют азитромицин в места инфекции, где и высвобождают его в процессе фагоцитоза. Уже через 12 – 72 ч в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции.

Период полувыведения длительный, из тканей выводится медленно – 60 – 76 ч. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления в течение 5 – 7 дней после приема последней дозы, что определяет возможность однократного приема препарата в сутки и короткий курс лечения (3 или 5 дней).

Выводится в основном с желчью, небольшая часть – с мочой.

Использование во время беременности
Применение препарата в период беременности оправдано лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, кормление следует прекратить.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;
повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
детский возраст до 14 лет.

Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы: нефрит.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке.

Аллергические реакции: кожные высыпания, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны лабораторных показателей: нейтрофилия, эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2 – 3 недели после окончания лечения.

Способ применения и дозы
Перед назначением препарата желательно определить чувствительность микрофлоры, вызвавшей заболевание. Азитромицин-БХФЗ следует принимать 1 раз в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после, так как одновременный прием с пищей снижает всасывание азитромицина.

Взрослым и детям старше 14 лет при инфекциях дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей в первый день назначается 500 мг однократно, а со 2 по 5 день - по 250 мг в сутки; или по 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального тракта назначается однократно 1 г (4 капсулы).

Для лечения начальной стадии болезни Лайма (хронической мигрирующей эритемы) назначается однократно 1 г (4 капсулы) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При инфекциях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori – 1 г (4 капсулы) в сутки однократно в течение 3 дней.

Передозировка
Проявляется тошнотой, рвотой, диареей, временной потерей слуха. Лечение симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами
Антацидные средства (содержащие кальций, алюминий, магний) замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо соблюдать 2-часовой интервал между приемом Азитромицина-БХФЗ и этими препаратами.

Азитромицин, в отличие от других макролидных антибиотиков, не связывается с изоферментами системы цитохрома Р450, поэтому не наблюдается взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

При необходимости одновременного применения с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном приеме с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (тяжелый периферический спазм сосудов, дизестезия). Применение этой комбинации противопоказано.

Линкозамиды снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.

Меры предосторожности при приеме
Необходимо применять с осторожностью у пациентов с выраженными нарушениями функций печени или почек, а также у пациентов, имеющих нарушения сердечного ритма (аритмии и удлинение интервала QT на кардиограмме).

Этанол в значительной степени уменьшает всасывание азитромицина, поэтому в период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Особые указания при приеме
В случае, когда было пропущено время приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости в коррекции доз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Условия хранения
В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
36 мес.