Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокого процента эрадикации Helicobacter pylori (85–94%).

Показания к применению
Эрадикационная терапия Н. pуlori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска
Таблеток и капсул набор; стрип 8 пачка картонная 7;

Фармакодинамика
Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+ К+-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.

Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н.pуlori. Образующийся в организме метаболит — 14-гидроксикларитромицин — также обладает выраженной противомикробной активностью.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Н.pуlori. Резистентность Н.pуlori к амоксициллину проявляется редко.

Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Н.pуlori.

Фармакокинетика
Все три препарата, входящие в состав Пилобакта® АМ, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Cmax препарата в плазме достигается через 0,5–1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80%).

Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак Cmax в сыворотке достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связывание с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Cmax увеличивается на 10%, минимальная концентрация — на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75–90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. T1/2 составляет 1–1,5 ч. Связывание с белками — 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество — с калом.

Использование во время беременности
Противопоказано.

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов;
- сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. «Взаимодействие»);
- беременность;
- грудное вскармливание;
- порфирия;
- детский возраст;
- почечная или печеночная недостаточность.

Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме, нарушение функции печени, редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

Способ применения и дозы
Внутрь. Каждый стрип, содержащий таблетки и капсулы набора Пилобакт®АМ, рассчитан на один день лечения и состоит из двух частей: красной — с надписью «утро» и синей — с надписью «вечер».

В утренний прием перед едой следует принять содержимое части «утро» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина). В вечерний прием перед едой следует принять содержимое части «вечер» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромицина и две капсулы амоксициллина).

Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения составляет 7 дней.

Передозировка
Не описана.

Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.

Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.

При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке.

При одновременном назначении амоксициллина с пероральными контрацептивами возможно снижение эффекта последних.

Особые указания при приеме
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.