Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин позволяет достичь высокий процент эрадикации Helicobacter pylori (85-94%).

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования H+ К+-АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5

Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50Sрибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью. Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Противомикробное действие связано с ингибированием синтеза пептидогликана (опорного полимера клеточной стенки) в период деления и роста. Обладает выраженной активностью по отношению к Helicobacter pylori. Резистентность Helicobacter pylori к амоксициллину проявляется редко.

Комбинация амоксициллина и кларитромицина обладает потенцированным антимикробным эффектом по отношению к Helicobacter pylori.

Показания к применению
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией.

Форма выпуска
Таблеток и капсул набор; стрип 6 пачка картонная 7;

Фармакодинамика
Пилобакт – комбинированный препарат (омепразол, кларитромицин, тинидазол) для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Омепразол относится к группе лекарственных средств-ингибиторов протонной помпы. Подавляет секрецию слизистой желудка соляной кислоты за счет ингибирования фермента (Н+-К+-АТФ-азы), который локализуется на мембранах париетальных клеток. Уменьшает как уровень базальной секреции, так и стимулированной пищей. Уже в течение 60 минут после приема начинает действовать в желудке, эффект сохраняется на протяжении суток. В случае повторного введения омепразола в дозировке 20 мг в сутки происходит уменьшение кислотности желудка на 97%.

Кларитромицин – антибиотик группы макролидов, производное эритромицина А (полусинтетического происхождения). Проявляет бактериостатическое действие за счет угнетения синтеза белка в микробной клетке благодаря взаимодействию с рибосомальными субъединицами 50S. Эффективен в отношении Helicobacter pylori.

Тинидазол относится к группе нитроимидазолов. Угнетает синтез ДНК бактериальных клеток благодаря подавлению синтеза белка, опосредованного РНК-синтезом. Действует на простейших и анаэробов. Эффективен в отношении Helicobacter pylori.

Фармакокинетика
Все три препарата, входящие в состав Пилобакта AM, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Cmax достигается через 0.5 -1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизирустся в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%). Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после пероралыюго приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42% до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Cmax увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Амоксициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амоксициллина. Биодоступность амоксициллина составляет 75-90%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. Период полувыведения составляет 1-1.5 ч. Связь с белками 20%. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество выводится с калом.

Использование во время беременности
Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению
— запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— беременность;
— период лактации;
— порфирия;
— детский возраст;
— почечная и/или печеночная недостаточность;
— повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также антибиотикам группы макролидов.

Побочные действия
Пилобакт пациентами переносится хорошо, побочные эффекты редки и преходящи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, метеоризм, тошнота, изменение вкусовых ощущений, потеря аппетита, запор, преходящее увеличение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: общая слабость, головные боли, сонливость днем, спутанное сознание.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд.
Другие: иногда встречается транзиторная лейкопения.

Способ применения и дозы
1 блистер пилобакта содержит суточные дозы омепразола (2 капсулы), клиритромицина (2 таблетки) и тинидазола (2 таблетки). В коробке – 7 блистеров, что рассчитано на терапию продолжительностью 7 дней.

Каждый день используют 1 блистер – по 1 таблетке кларитромицина (0,25), тинидазола (0,5) и 1 капсуле омепразола (0,02) 2 раза в сутки утром и вечером. Курс терапии составляет 7 дней.
При необходимости лечение продолжают омепразолом в поддерживающей дозировке 0,02 мг/сутки на протяжении 3 недель.

Передозировка
При передозировке наблюдается усиление побочных эффектов. Необходима симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
В комбинации с теофиллином кларитромицин вызывает увеличение концентрации теофиллина в плазме крови (необходим мониторинг содержания теофиллина в крови).
Комбинация терфенадина и кларитромицина вызывает удлинение на электрокардиограмме интервала QT, что происходит за счет увеличения концентрации в плазме крови терфенадина.

Совместный прием кларитромицина с препаратами группы непрямых антикоагулянтов усиливает действие последних (при совместном использовании этих препаратов необходим контроль за протромбиновым временем).
Омепразол уменьшает способность к всасыванию кетоконазола, ампициллина и солей железа из-за подавления секреции желудком соляной кислоты.

Сочетание кларитромицина с фенитоином, циклоспорином, карбамазепином, ловастатином, кислотой вальпроевой, астемизолом, дизопирамидом, цизапридом, дигоксином вызывает повышение концентрации последних в плазме крови.
Омепразол вызывает замедление элиминации варфарина, диазепама, фенитоина.

Особые указания при приеме
Перед лечением пилобактом необходимо убедиться в отсутствии злокачественного процесса в области желудка и двенадцатиперстной кишки, так как прием омепразола ослабляет признаки заболевания.
Пилобакт следует принимать с осторожностью людям с тяжелыми нарушениями печеночных функций (и/или - почечных).

Ограничивать использование пилобакта у пациентов с органическими поражениями нервной системы.
Кларитромицин, как и другие антибиотики, может вызвать развитие псевдомембранозного колита.
Нельзя во время лечения пилобактом употреблять этанол (алкоголь), так как тинидазол провоцирует дисульфирамоподобную реакцию.

Условия хранения
Пилобакт хранят в месте, недоступном для детей и действия влаги, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
24 мес.