Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Стимулирует Д1- и Д2-дофаминорецепторы нигростриарной системы, подавляет секрецию пролактина.

Показания к применению
Болезнь Паркинсона.

Форма выпуска
Таблетки 0.05 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;

Таблетки 0.25 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;

Таблетки 1 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;

Фармакодинамика
Эрголиновый агонист дофаминовых рецепторов. Стимулирует постсинаптические дофаминовые рецепторы (D1 и D2) нигро-стриарной системы мозга. Подавляет секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение концентрации гормона роста в сыворотке (у пациентов с акромегалией — понижение), уменьшает уровень лютеинизирующего гормона в крови.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, связывается с белками крови на 90%.

Метаболизируется с образованием по крайней мере 10 метаболитов, в т.ч. перголида сульфоксида и перголида сульфона (проявляют агонистическую активность в тестах на животных), а также N-деспропил-перголида.

Выводится преимущественно почками.

Использование во время беременности
Допустимо, но назначать при беременности следует только по строгим показаниям и под контролем врача. Из-за возможной экскреции в грудное молоко рекомендуется прекращение грудного вскармливания или отмена Пермакса (в зависимости от важности лечения для матери).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к препаратам спорыньи), детский возраст (безопасность не изучена).

Побочные действия
Дискинезии, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, сонливость или бессонница; диспептические расстройства (сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор), респираторные нарушения (диспноэ, ринит).

Очень редко — нарушения зрения и вкуса, боли (головная, в области грудной клетки, в области шеи и др.), гипо- или гипертензия, обморок, сердцебиение, анемия, лейкопения или лейкоцитоз; периферические отеки, изменение массы тела, обострение подагры и др. проявления расстройства обмена веществ, потливость, лихорадка, сыпь, зуд, нарушения мочеполовой системы, злокачественный нейролептический синдром (повышение температуры, мышечная ригидность, спутанность сознания и др.).

Способ применения и дозы
Внутрь. Начинают с 0,05 мг/сут в течение 2-х дней, затем дозу постепенно повышают на 0,1–0,15 мг/сут каждый третий день в течение 12 дней, далее — на 0,25 мг (каждый третий день) до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Суточную дозу делят на 3 приема.

Дозировка назначаемой параллельно леводопы/карбидопы может быть снижена (до средней суточной дозы леводопы — 650 мг).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, понижение АД, судороги, возбуждение ЦНС.

Лечение: применение активированного угля (вместо или после промывания желудка); нормализация АД, поддержание функции сердца, в т.ч. применение антиаритмических средств; при возбуждении ЦНС — назначение нейролептиков (из группы фенотиазина или бутирофенона); необходим контроль за функцией дыхания, обеспечение адекватной вентиляции легких, поддержание нормального уровня газов и электролитов крови.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффекты Леводопы (в т.ч. побочные: может спровоцировать появление галлюцинаций, спутанности сознания, дискинезий).

В сочетании с антагонистами дофамина (нейролептики, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены и метоклопрамид) возможно снижение противопаркинсонической активности.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают больным с аритмиями, плевритом, плевральным выпотом, плевральным фиброзом, перикардитом, перикардиальным выпотом, ретроперитонеальным фиброзом и др. видами аналогичной патологии (эта категория пациентов должна находиться под тщательным клиническим наблюдением, включающим рентгенологические и лабораторные исследования) — в комбинации с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы — возможна конкуренция за белок и увеличение свободных фракций в крови.

В связи с вероятной (особенно в начале терапии) гипотонией рекомендуется начинать лечение с малых доз, постепенно их увеличивая. Отмену препарата, снижение дозы или изменение схемы лечения следует проводить постепенно.

Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.