Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Периферический вазодилататор группы нитратов. Вызывает расслабление тонуса гладкой мускулатуры сосудов, особенно венул и вен. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки за счет расширения периферических вен.

Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда.

При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки, также снижает давление в малом круге кровообращения.

Показания к применению
Стенокардия (нестабильная и вазоспастическая), острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, гипертонический криз на фоне сердечной недостаточности, контролируемая гипотензия.

Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл коробка (коробочка) картонная 10;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; флакон (флакончик) 50 мл пачка картонная 1;

концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл пачка картонная 10;

концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл коробка (коробочка) картонная 10;

Фармакодинамика
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

Фармакокинетика
При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

Использование во время беременности
При беременности и в период грудного вскармливания применение Перлинганита возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.

Противопоказания к применению
Острая циркуляторная недостаточность (шок, сосудистый коллапс); выраженная гипотензия (систолическое АД ниже 95 мм рт.ст.); кардиогенный шок (при одновременном использовании препаратов с положительным инотропным действием или баллонной контрпульсацией).

Побочные действия
Головная боль, сонливость, слабость, снижение АД, тахикардия, тошнота, рвота.

Способ применения и дозы
В/в, через перфузор. Дозы подбираются индивидуально, как правило, 0,75–10,0 мг/ч.

При нестабильной стенокардии и стенокардии Принцметала: 2–8 мг/ч под контролем АД, ЧСС, давления в легочной артерии, конечный диастолический объем в левом желудочке, динамики ЭКГ.

При острой левожелудочковой недостаточности: 1 мл медленно в/в, затем со скоростью 2–8 мг/ч в течение 1–2 дней.

При гипертоническом кризе: инфузия в среднем со скоростью 5 мг/ч под контролем АД и ЧСС.

Для достижения контролируемой гипотензии: 2–10 мг/ч, контроль АД и ЧСС во время операции.

Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Взаимодействия с другими препаратами
Эффект усиливают гипотензивные препараты (антагонисты кальция, вазодилататоры и др.), алкоголь, циклические антидепрессанты, дигидроэрготамин. Уменьшает эффект гепарина.

Особые указания при приеме
Следует использовать инфузионные системы из полиэтилена, полипропилена, политетрафторэтилена или стекла (но не из поливинилхлорида и полиуретана, поскольку они адсорбируют активное вещество, и поэтому может потребоваться увеличение дозы).

Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности
60 мес.