Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.

Показания к применению
Неспецифический язвенный колит, в т.ч. проктит, болезнь Крона.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 500 мг; блистер 10 пачка картонная 10;

Таблетки пролонгированного действия 500 мг; блистер 10 пачка картонная 5;

Фармакокинетика
Всасывание и распределение

Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.

Связывание месалазина с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.

Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата - 1500 мг.

Метаболизм и выведение

Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.

Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.

Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.

Использование во время беременности
При беременности и в период кормления грудью назначают только в тех случаях, когда положительный эффект превосходит риск развития возможных побочных действий.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к салицилатам или др. компонентам препарата); выраженные нарушения функции печени и почек.

Побочные действия
Ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, головная боль, диарея, кожная сыпь в виде крапивницы или экземы; очень редко — боль в мышцах и суставах, временное выпадение волос, нарушения функции печени и почек, перикардит, миокардит, панкреатит, изменения формулы крови (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия).

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, по возможности проглатывая целиком (для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом), доза подбирается индивидуально. Взрослым, при обострении язвенного колита или болезни Крона — обычно до 4 г/сут в несколько приемов; поддерживающая доза — 2 г/сут в несколько приемов при язвенном колите и 4 г/сут в несколько приемов при болезни Крона; детям старше 2 лет — обычно 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.

При одновременном применении Пентаса ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.

При одновременном применении Пентаса увеличивает эффективность урикозурических препаратов.

При одновременном применении Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Меры предосторожности при приеме
В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина.

В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить.

Не рекомендуется назначать детям до 2 лет.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.