Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибитор протонового насоса (Н+/К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ.

Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

Показания к применению
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в т.ч.ассоциированная с Helicobacter pylori;
— эрозивный гастрит;
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— рефлюкс-эзофагит;
— синдром Золлингера-Эллисона;
— стрессовые язвы ЖКТ

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг; флакон (флакончик) пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2–2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. МПК составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 ч. После 2 нед лечения (40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89% больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%. В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary — Miller), через 8 нед — у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут. На протяжении 4–8 нед лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40–80 мг ежедневно более 3 лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток.

Экспериментальные исследования канцерогенности свидетельствуют, что длительное применение пантопразола сопряжено с повышенным риском гиперплазии ECL-клеток и возникновения карциноида желудка, аденомы и карциномы печени, неопластических процессов в щитовидной железе.

Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 98%. T1/2 — 0,9–1,9 ч, объем распределения — 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Прием антацидов или пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозонезависимы.

Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты — деметилпантопразол (T1/2 — 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата.

Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7–9 ч, при почечной недостаточности — увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.

Использование во время беременности
Препарат может применяться при беременности только по строгим показаниям, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению
— диспепсия невротического генеза;
— злокачественные заболевания ЖКТ;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают пантопразол у больных с нарушением функции печени, в детском возрасте (опыт применения препарата у детей до 6 лет отсутствует).

Побочные действия
Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль; редко -астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях - нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - гематурия, отеки, импотенция.

Со стороны кожных покровов: в единичных случаях - алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко - гипергликемия, миалгия; в единичных случаях - лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Способ применения и дозы
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни суточная доза составляет 40 мг однократно, возможно увеличение дозы до 80 мг/ Продолжительность курса лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 14 дней (иногда препарат применяется дополнительно еще в течение 2 недель), при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - 4 недели (в отдельных случаях препарат применяется еще в течение 4 недель).

При комбинированной эрадикационной антихеликобактерной терапии у больных язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки препарат назначается по 40 мг 2 (перед завтраком и перед ужином или во время еды) в сочетании с амоксициллином, азитромицином, кларитромицином, метронидазолом. Продолжительность эрадикационной терапии - 7 дней (максимально - 2 недели).

Передозировка
Симптомы передозировки пантопразола не описаны.

Взаимодействия с другими препаратами
Пантопразол снижает эффект лекарственных средств, всасывающихся при кислых значениях рН (в т.ч. кетоконазола).

Не влияет на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии ферментной системы цитохрома Р450, таких как феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метопролол, этанол.

Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Особые указания при приеме
Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение).

Диагноз гастроэзофагеальной рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически.

У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/

При тяжелой печеночной недостаточности режим дозирования должен быть скорректирован: по 40 мг 1 раз в 2 дня, под контролем уровня печеночных ферментов (при их повышении показана отмена препарата).

Условия хранения
Список Б. Хранить в местах, недоступных для детей при температуре не выше 30°С в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности
36 мес.