Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лактамаз (II, III, IV, V типа; неактивен в отношении I типа). Клавулановая кислота образует стойкий неактивный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией β-лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно-патогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность препарата.

Панклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы:

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.

Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота штаммами:

- верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);
- нижних отделов дыхательных путей (острые и хронические бронхиты и пневмонии, эмпиема плевры);
- мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит);
- костной ткани и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);
- кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция);
- желчных путей (холецистит, холангит);
- передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид);
- гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт);
- одонтогенные инфекции.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг+125 мг; банка (баночка) темного стекла 15 пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг+125 мг; банка (баночка) темного стекла 15 пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг+125 мг; банка (баночка) темного стекла 20 пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг+125 мг; банка (баночка) темного стекла 20 пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Клавулановая кислота образует стойкий неактивный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией β-лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно-патогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность препарата.

Панклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы:

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.

Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента быстро всасываются после приема внутрь, прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема.

Характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся с грудным молоком.

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации, клавулановая кислота — путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества выводятся кишечником и легкими. Т1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты — 1–1,5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч — для клавулановой кислоты.

Оба компонента удаляются при гемодиализе и в незначительных количествах — при перитонеальном диализе.

Использование во время беременности
При беременности может применяться, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий при использовании любого препарата в течение беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание приостанавливают.

Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам);
- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:
- беременность;
- период лактации;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов);
- хроническая почечная недостаточность.

Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит; в единичных случаях — умеренное бессимптомное повышение уровня печеночных ферментов и ЩФ, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания; редко — мультиформная эритема, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, сывороточная болезнь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона; крайне редко — эксфолиативный дерматит.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы Панклава).

Прочие: кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции, обратимое увеличение ПВ, вагинит, интерстициальный нефрит.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет (или массой тела более 40 кг) обычная доза — по 1 табл. 250 мг/125 мг 3 раза в сутки (легкого и средней тяжести течения инфекции).

При тяжелом течении инфекции — по 2 табл. 250 мг/125 мг или по 1 табл. 500 мг/125 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг.

Максимальная суточная доза амоксициллина — 6 г для взрослых и 45 мг/кг для детей.

Курс лечения — 5–14 дней, продолжительность курса определяется врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях: 1 табл. 500 мг/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности умеренной степени (Cl креатинина 10–30 мл/мин) — 1 табл. 500 мг/125 мг каждые 12 ч или 1 табл. 250 мг/125 мг 2 раза в сутки (при легком и среднетяжелом течение); при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) — 1 табл. 500 мг/125 мг каждые 24 ч или 1 табл. 250 мг/125 мг 1 раз в сутки (при легком и среднетяжелом течение).

При анурии интервал между приемами следует увеличить до 48 ч и более.

Поскольку таблетки содержат разное количество клавулановой кислоты 2 табл. Панклава по 250 мг/125 мг неэквивалентны 1 табл. Панклава по 500 мг/125 мг.

Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ: тошнота, рвота; возможны возбуждение, бессонница; в редких случаях — судорожные припадки, а также нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическая терапия, при недавнем приеме препарата (менее 4 ч) — промывание желудка, прием адсорбента. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратами
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим контроль за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания при приеме
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Прием Панклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

На способность к концентрации внимания препарат не влияет.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности
24 мес.