Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты.

Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие.

При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Показания к применению
Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 4 г; пакет (пакетик) 6.48 г пачка картонная 30;

Фармакодинамика
Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке.

По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1–5 мкг/мл).

Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно.

Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие.

При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект.

Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В12.

Фармакокинетика
Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях.

Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Использование во время беременности
Полагают, что аминосалицилаты, применяемые в I триместре беременности, могут вызывать врожденные дефекты плода. Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Противопоказания к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.

Побочные действия
Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.

Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Способ применения и дозы
Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза в сутки. Для детей - 150-300 мг/кг/сут., частота приема 3-4 раза в сутки.

Взаимодействия с другими препаратами
Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B12 (риск развития анемии).

Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов.

При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование.

Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов).

Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом.

Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов.

Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Меры предосторожности при приеме
Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители).

Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической.

При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови.

При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС.

При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Особые указания при приеме
Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден.

Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

Условия хранения
При температуре не выше 15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
24 мес.