Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

Чувствительны к препарату: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.

Показания к применению
Абсорбция после приема внутрь — быстрая и полная (95%).

Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%, время достижения Сmах (Тmах) при пероральном приеме — 1–2 ч, Сmах после приема внутрь в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1; 3,4 и 6,9 мкг/л соответственно и зависит от дозы: после однократного приема 200 и 400 мг она составляет 2,5 и 5 мкг/мл, соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся объем распределения — 100 л. Распределяется в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинно-мозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14–60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксидофлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 — 4,5–7 ч (независимо от дозы). Выводится почками — 75–90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10–30% препарата.

Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

Состав
Офлоцид

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
офлоксацин 200 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрия карбоксиметилцеллюлоза; магния стеарат
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Офлоцид форте

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
офлоксацин 400 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; натрия крахмала гликолат; гидроксипропилцеллюлоза; натрия карбоксиметилцеллюлоза; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Фармакодинамика
Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

Чувствительны к препарату: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь — быстрая и полная (95%).

Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%, время достижения Сmах (Тmах) при пероральном приеме — 1–2 ч, Сmах после приема внутрь в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1; 3,4 и 6,9 мкг/л соответственно и зависит от дозы: после однократного приема 200 и 400 мг она составляет 2,5 и 5 мкг/мл, соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся объем распределения — 100 л. Распределяется в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинно-мозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14–60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксидофлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 — 4,5–7 ч (независимо от дозы). Выводится почками — 75–90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10–30% препарата.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
- снижение судорожного порога (в т.ч. после ЧМТ, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
- возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);
- беременность;
- период лактации.

С осторожностью:

- атеросклероз сосудов головного мозга;
- нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе);
- хроническая почечная недостаточность;
- органические поражения ЦНС.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, васкулит, коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, до или во время еды, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослым — по 200–800 мг/сут 2 раза в день, курс лечения — 7–10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при Cl креатинина 50–20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг/сут через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллеза курс лечения — 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3–5 дней.

Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10–30% препарата.

Взаимодействия с другими препаратами
Пищевые продукты, антациды, содержащие А13+, Са2+, Mg2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Особые указания при приеме
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять алкоголь.

При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности
24 мес.