Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Снижает кислотопродукцию, блокирует протонный насос.

Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера- Эллисона.

Форма выпуска
капсулы, растворимые в кишечнике 20 мг; упаковка 14;

Фармакодинамика
Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активируется при кислом значении pH.

Активный метаболит — сульфенамид ингибирует H+-К+-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращает выход ионов водорода в полость желудка, и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина.

Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию. После однократного приема (20 мг) угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Эффект продолжается около 24 ч.

Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после окончания терапии. Бактерицидно влияет на Helicobacter pylori. МПК составляет 25–50 мг/л.

При ежедневном приеме омепразола в дозе 20 мг средняя частота заживления дуоденальной язвы в первые 2 нед составляет 68%, а через 4 нед — 93%.

После 4 нед лечения в дозе 20 мг полное заживление язвы желудка наблюдается у 77% пациентов, через 8 нед лечения — 96%.

Частота рецидивирования пептических язв после лечения омепразолом составляет 41%. Антихеликобактерные комбинации, включающие омепразол, обеспечивают эрадикацию Н. pylori более чем в 85% случаев.

Фармакокинетика
В первые 1–2 нед лечения происходит повышение уровня гастрина в сыворотке крови (нормализуется после отмены препарата). Исследование биопсий не выявило увеличения числа ECL-клеток. В дозе 40 мг ежедневно понижает моторно-эвакуаторную функцию желудка. После 10-дневного курса лечения изменяет концентрацию мотилина, гастрина и холецистокинина в сыворотке крови.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет не более 65% (эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 3–4 ч. При повторных назначениях абсорбция повышается (увеличивается биодоступность, Cmax) и усиливается антисекреторный эффект. После приема в дозе 20 мг AUC у 0,5–3,5% пациентов из Азии в 4 раза больше, чем у представителей кавказской расы. Распределение 0,2–0,5 л/кг. Связывание с белками (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) составляет 95%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием по крайней мере 6 неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), Т1/2 — 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (на фоне хронических заболеваний печени). Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — C.

Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.

Способ применения и дозы
Внутрь, перед завтраком, 20–60 мг (капсулы не следует разжевывать) в течение 4–8 нед.

Взаимодействия с другими препаратами
Увеличивает период выведения из организма варфарина, диазепама, фенитонина.

Меры предосторожности при приеме
Перед началом терапии необходимо исключить возможность злокачественного процесса (особенно при язве желудка).

Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.