Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.

Показания к применению
- головная и зубная боль;
- мигрень;
- болезненные менструации;
- невралгия;
- боль в спине, мышечные, ревматические и другие виды боли;
- лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 200 мг; упаковка контурна чарункова 6, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
Неселективно інгібує ЦОГ-1 і ЦОГ-2, зменшує синтез ПГ. Протизапальний ефект повязаний із зменшенням проникності судин, поліпшенням мікроциркуляції, зниженням вивільнення з клітин медіаторів запалення (ПГ, кініни, ЛТ) і придушенням енергозабезпечення запального процесу.

Аналгезуюча дія зумовлена ​​зниженням інтенсивності запалення, зменшенням вироблення брадикініну і його альгогенного. При ревматоїдному артриті впливає переважно на ексудативний і почасти на проліферативний компоненти запальної реакції, надає швидке і виражену знеболюючу дію, зменшує набряклість, ранкову скутість і обмеження рухливості в суглобах. Зменшення збудливості теплорегулірующій центрів проміжного мозку результіруєтся в жарознижуючу дію. Виразність антипіретичної ефекту залежить від вихідної температури тіла і дози. При одноразовому прийомі ефект триває до 8 ч. При первинній дисменореї зменшує внутриматочное тиск і частоту маткових скорочень. Оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокинетика
При прийомі всередину добре абсорбується з ЖКТ. Cmax створюється протягом 1 год, при прийомі після їди - протягом 1,5-2,5 год. Звязування з білками плазми - 90%. Повільно проникає в порожнину суглоба, але затримується в синовіальній тканині, створюючи в ній великі концентрації, ніж у плазмі. Біологічна активність асоційована з S-енантіомером. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується в активну S-форму.

Піддається біотрансформації. Відомі 3 основних метаболіти, що виводяться нирками. У незміненому вигляді з сечею екскретується не більше 1%. Має двухфазную кінетику елімінації з T1 / 2 з плазми 2-2,5 год (для ретард форм - до 12 год).

Использование во время беременности
Протипоказано в III триместрі вагітності, в I і II триместрі - з обережністю.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Ерозивно-виразкові захворювання ШКТ у фазі загострення (в т.ч. виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт, пептична виразка), «аспіринова» бронхіальна астма, кропивянка, риніт, спровоковані прийомом саліцилатів або інших НПЗЗ; порушення згортання крові (у т.ч. гемофілія, гіпокоагуляція, геморагічний діатез), захворювання зорового нерва, скотома, амбліопія, порушення колірного зору, астма, лейкопенія, тромбоцитопенія, геморагічний діатез, підтверджена гіперкаліємія, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл / хв), прогресуючі захворювання нирок, виражена серцева недостатність, дитячий вік до 12 років (таблетки, капсули, гранули для розчину), до 6 років (таблетки шипучі), до 3 міс (суспензія для прийому всередину для дітей, супозиторії ректальні для дітей).

Побочные действия
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, НПЗЗ-гастропатія (зниження апетиту, біль і дискомфорт в епігастральній ділянці, біль у животі), роздратування, сухість слизової оболонки або біль у ротовій порожнині, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, панкреатит, запор / діарея, метеоризм, порушення травлення, можливо - ерозивно-виразкові ураження і кровотеча з ШКТ, порушення функції печінки.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, сонливість, тривожність, нервозність, дратівливість, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), порушення слуху, дзвін у вухах, оборотна токсична амбліопія, неясне зір або двоїння, сухість і подразнення очей, набряк конюнктиви і повік (алергічного генезу), скотома.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцева недостатність, тахікардія, підвищення АТ, еозинофілія, анемія, в т.ч. гемолітична, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія.

З боку респіраторної системи: задишка, бронхоспазм.

З боку сечостатевої системи: набряклий синдром, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, поліурія, цистит.

Алергічні реакції: шкірний висип (еритематозна, уртикарний), шкірний свербіж, кропивянка, алергічний риніт, алергічний нефрит, набряк Квінке, анафілактичні реакції, в т.ч. анафілактичний шок, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз.

Інші: посилення потовиділення, лихоманка.

При в / у введенні

З боку системи крові: порушення згортання крові, що призводять до кровотеч і крововиливів, в т.ч. кишковим і внутрічерепним, порушення дихання та легеневі кровотечі.

З боку органів ШКТ: непрохідність та прорив кишечника.

З боку нирок: зменшення обсягу утвореної сечі, присутність крові в сечі.

В даний час є дані щодо приблизно +1000 недоношених новонароджених, знайдені в літературі про ібупрофен та отримані в клінічних дослідженнях ібупрофену при в / в введенні. Причини несприятливих подій, що спостерігаються у недоношених новонароджених, оцінити складно, тому вони можуть бути повязані як з гемодинамічними наслідками відкритої артеріальної протоки, так і з прямими ефектами ібупрофену.

Нижче перераховані описані несприятливі події:

З боку кровотворної та лімфатичної системи:> 1/10 - тромбоцитопенія, нейтропенія.

З боку нервової системи:> 1/100, <1/10 - внутрішньошлуночкові крововиливи, перивентрикулярна лейкомаляція.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:> 1/10 - бронхолегочная дисплазія; > 1/100, <1/10 - легенева кровотеча; > 1/1000, <1/100 - гіпоксемія (виникала протягом 1 год після першої інфузії з нормалізацією стану протягом 30 хв після інгаляції оксиду азоту).

З боку нирок і сечовивідних шляхів:> 1/100, <1/10 - олігурія, затримка рідини, гематурія; > 1/1000, <1/100 - гостра ниркова недостатність.

Шлунково-кишкові розлади:> 1/100, <1/10 - некротизуючий ентероколіт, прорив кишечника; > 1/1000, <1/100 - шлунково-кишкова кровотеча.

Інші:> 1/10 - підвищення концентрації креатиніну в крові, зниження концентрації натрію в крові.

Способ применения и дозы
Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від показань. Всередину (після їжі), дорослим - 1200-2400 мг / добу в 3-4 прийоми. Дітям - в різних лікарських формах і дозуваннях залежно від віку.

Передозировка
Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь і зупинка дихання.

Лікування: промивання шлунка (тільки протягом першої години після прийому всередину), активоване вугілля (для зменшення абсорбції), лужне пиття, форсований діурез і симптоматична терапія (корекція КЩС, АТ, шлунково-кишкової кровотечі).

Взаимодействия с другими препаратами
Слід уникати одночасного застосування двох і більше НПЗЗ у звязку з підвищенням ризику розвитку побічних ефектів. При одночасному застосуванні ібупрофен знижує протизапальну і антиагрегаційну дію ацетилсаліцилової кислоти (можливе підвищення частоти розвитку гострої коронарної недостатності у хворих, які отримують в якості антиагрегантного кошти малі дози ацетилсаліцилової кислоти, після початку прийому ібупрофену). При застосуванні з тромболітичними ЛЗ (алтеплазой, стрептокіназою, урокіназою) одночасно підвищується ризик розвитку кровотеч. Ібупрофен посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків.

Індуктори мікросомального окислення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку важких гепатотоксичних реакцій. Інгібітори мікросомального окислення знижують ризик гепатотоксичної дії.

Антациди і холестирамін знижують абсорбцію ібупрофену. Кофеїн підсилює аналгезуючий ефект ібупрофену. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Мієлотоксичністю ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності ібупрофену. Циклоспорин і препарати золота посилюють вплив ібупрофену на синтез ПГ в нирках, що проявляється підвищенням нефротоксичності. Ібупрофен підвищує плазмову концентрацію циклоспорину і ймовірність розвитку його гепатотоксичних ефектів. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, знижують виведення і підвищують плазмову концентрацію ібупрофену.

Ібупрофен знижує дію гіпотензивних ЛЗ (в т.ч. БКК та інгібіторів АПФ), натрійуретичний і диуретическую активність фуросеміду та гідрохлоротіазиду, ефективність урикозуричних ЛЗ. Підсилює побічні ефекти мінералокортикоїдів, глюкокортикоїдів, естрогенів, етанолу. Підсилює ефект пероральних гіпоглікемічних ЛЗ та інсуліну. Підвищує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Ібупрофен може знижувати кліренс аміноглікозидів (при одночасному призначенні може підвищуватися ризик нефротоксичність та ототоксичність).

Ібупрофен для в / в введення не слід змішувати з іншими ЛЗ.

Меры предосторожности при приеме
Лікування ібупрофеном слід проводити в мінімальній ефективній дозі, мінімально можливим коротким курсом. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки і нирок.

Враховуючи можливість розвитку НПЗЗ-гастропатії, з обережністю призначають людям похилого віку, при наявності в анамнезі виразки шлунка та інших захворювань ШКТ, шлунково-кишкової кровотечі, при одночасній терапії глюкокортикоїдами, іншими НПЗЗ та для тривалої терапії. При появі симптомів гастропатії показаний пильний контроль (в т.ч. проведення езофагогастродуоденоскопія, аналіз крові з визначенням гемоглобіну, гематокриту, аналіз калу на приховану кров). Для попередження розвитку НПЗЗ-гастропатії рекомендується комбінувати з препаратами ПГЕ (мізопростол).

З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок (обовязковий регулярний контроль рівня білірубіну, трансаміназ, креатиніну, концентраційної здатності нирок), артеріальною гіпертензією та хронічною серцевою недостатністю (щоденний контроль за діурезом, масою тіла, АТ). При появі порушень зору слід зменшити дозу або відмінити препарат.

Не рекомендується вживання алкогольних напоїв в період лікування.

Не можна наносити на відкриту ранову поверхню, пошкоджену шкіру; слід уникати попадання крему, гелю або мазі в очі та на слизові оболонки.

Условия хранения
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C. У щільно закритій упаковці.

Срок годности
36 мес.