Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина).

Показания к применению
Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 мг; блістер 1, пачка картонна 1,5 або 10 шт.;

Фармакодинамика
Селективно блокує серотонінові 5-HT3-рецептори, розташовані в закінченнях блукаючого нерва і в тригерній зоні дна IV шлуночка мозку (практично не впливає на інші рецептори серотоніну).

Фармакокинетика
Добре всмоктується в ШКТ (якщо немає блювоти). Звязується з білками плазми на 65%. У печінці піддається N-деметилюванню і окисленню ароматичного кільця, після чого конюгує. Утворені метаболіти володіють антисеротоніновою активністю. Т1 / 2 при пероральному та в / в введенні становить 9 год, з широкою індивідуальною варіабельністю. Основний шлях виведення - з жовчю, близько 12% (після в / в введення) виводиться з сечею протягом 48 год. Усуває блювоту, що виникає при порушенні парасимпатичної нервової системи внаслідок вивільнення серотоніну з ентерохромафінних клітин.

Использование во время беременности
Протипоказаний під час вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, годування грудьми.

Побочные действия
З боку органів ШКТ: біль у животі, запор або діарея, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), диспепсія; рідко - печія, зміна смакових відчуттів.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість, надмірна втомлюваність або слабкість; рідко - тривога, неспокій, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, біль у грудях, зниження або підвищення артеріального тиску.

Алергічні реакції: шкірний висип, гіпертермія, бронхоспазм, кропивянка, свербіж; рідко - реакції підвищеної чутливості.

Інші: дуже рідко - грипоподібний синдром.

Способ применения и дозы
Нудота і блювання при цитостатичної терапії. Всередину: дорослим - по 1 мг 2 рази на добу або 2 мг 1 раз на добу, дітям старше 12 років - 1 мг 2 рази на добу; перший таблетка приймається за 1 год до введення цитостатика, друга - через 12 год після першої. Максимальна добова доза - 9 і 3 мг відповідно.

Для профілактики нудоти і блювоти - 1 раз на добу в тих же дозах, до початку лікування цитостатиками. Можливі 2 додаткові введення за добу з інтервалом не менше 10 хв. Курс профілактичного лікування - 5 днів (прийом повинен бути завершений до початку цитостатичної терапії).

Післяопераційна нудота і блювота - до початку анестезії або під час появи нудоти: дорослі - одноразово 1 мг всередину. Максимальна добова доза - 2 мг.

Передозировка
Симптоми: застосування 38 мг гранісетроном у вигляді одноразової в / в інєкції не супроводжувалося розвитком серйозних небажаних ефектів, крім легкої головного болю.

Лікування: симптоматична терапія. Специфічний антидот не відомий.

Взаимодействия с другими препаратами
Фармацевтично несумісний з іншими ЛЗ. Гранісетрон не впливає на активність ізоферментів CYP3А4 цитохрому Р450 (відповідальних за метаболізм деяких наркотичних анальгетиків). Ефективність гранісетроном може бути посилена в / в введенням дексаметазону (8-20 мг) до початку хіміотерапії. Спеціальних досліджень по взаємодії із засобами для загальної анестезії не проводилося, але гранісетрон добре переноситься при одночасному призначенні з подібними препаратами і наркотичними анальгетиками. При індукції печінкових ферментів фенобарбіталом спостерігалося збільшення кліренсу гранісетроном (при в / в введенні) приблизно на чверть. Не виявлено взаємодії при одночасному призначенні з бензодіазепінами, противиразковими препаратами та іншими цитостатичними ЛЗ, що викликають блювоту.

Меры предосторожности при приеме
Оскільки гранісетрон може знижувати моторику кишечника, пацієнти з ознаками часткової непрохідності кишечника після введення препарату повинні перебувати під наглядом лікаря.

Під час лікування необхідно контролювати активність АЛТ і АСТ.

Для лікування і профілактики післяопераційної нудоти і блювання у дітей не застосовується.

Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.