Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект.

Показания к применению
- артериальная гипертензия — в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами: тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ;

- стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) — в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч в случае рефрактерности к нитратам и/или β-адреноблокаторам.

Форма выпуска
Таблетки 1 табл.
амлодипін 5 або 10 мг

у блістері з ПВХ і фольги алюмінієвої 10 шт .; в коробці 3 блістери.

Фармакодинамика
Амлодипін - похідне дигідропіридину, блокатор повільних кальцієвих каналів II покоління, має високу селективність відносно рецепторів судинної стінки. Як периферичний вазодилататор чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У результаті селективного звязку з дигідропіридиновими рецепторами і блокування кальцієвих каналів зменшує черезмембранне транспортування іонів кальцію в кардіоміоцити і в гладкомязові клітини судин (ефект, що надається на гладку мускулатуру судин, більш виражений). Антиішемічну, антиангінальну дію зумовлено розширенням периферичних і коронарних артерій і артеріол. Знижуючи ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні, перешкоджає констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням) і відновлює кровообіг у них, збільшує постачання міокарда киснем (особливо при вазоспастичній формі стенокардії). При стенокардії добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження: уповільнює розвиток ангінозного нападу і утворення ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії і потреби в нітрогліцерині. При стенокардії, що протікає з нормальним АТ, не викликає істотних змін АТ.

Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі мязи судин і носить дозозалежний характер. При артеріальній гіпертензії 1 доза амлодипіну забезпечує тривале зниження артеріального тиску (на протязі 24 год) в положенні хворого «лежачи» і «стоячи».

Зниження АТ в клінічно значущого ступеня не супроводжується рефлекторним підвищенням ЧСС і рівня катехоламінів в крові. У звязку з поступовим розвитком ефекту (2-4 год) не викликає різкого зниження АТ і ортостатичної гіпотензії. Не викликає зниження фракції викиду лівого шлуночка та толерантності до фізичного навантаження. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротичну і кардіопротективну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, перешкоджає агрегації тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує мікроальбумінурію. Не робить несприятливого впливу на обмін речовин, рівень ліпідів і глюкози крові.

Фармакокинетика
При прийомі всередину повільно і майже повністю абсорбується з ЖКТ. Прийом їжі не впливає на всмоктуваність. Cmax в плазмі крові досягається через 6-12 год, як у літніх, так і у молодих пацієнтів. Стадія насичення в плазмі настає після 7-14-денного прийому. Біодоступність - 63-80%.

Обєм розподілу - 21 л / кг, що вказує на переважаючий розподіл у тканинах. Звязування з білками плазми - 97%. Проникає через гематоенцефалічний та в грудне молоко.

Близько 90% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виводиться з сечею: 10% - у незміненому вигляді і 60% - у вигляді метаболітів; 20-25% - з калом у вигляді метаболітів. Виведення двофазне, середній T1 / 2 - 35-50 год. Загальний кліренс амлодипіну становить 7 мл / хв / кг. При гемодіалізі не видаляється.

У літніх пацієнтів (старше 65 років) і при хронічній серцевій недостатності середнього та тяжкого ступеня тяжкості кліренс амлодипіну знижується з подальшим 40-60% збільшенням AUC, що вимагає призначення нижчих початкових доз амлодипіну. Подібна зміна AUC спостерігається і при порушенні функції печінки. Ниркова недостатність не робить істотного впливу на кінетику амлодипіну.

Использование во время беременности
Можливо тільки за абсолютними показаннями, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (безпека застосування у період вагітності та годування груддю не встановлена).

Противопоказания к применению
- підвищена чутливість до амлодипіну або інших похідних дигідропіридину;

- виражена артеріальна гіпотензія;

- колапс, кардіогенний шок;

- клінічно виражений стеноз аорти;

- нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);

- вагітність (через відсутність клінічного досвіду по застосуванню);

- період грудного вигодовування (безпека застосування не встановлена);

- вік до 18 років (через відсутність відповідного клінічного досвіду).

З обережністю:

- порушення функції печінки;

- синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), декомпенсована хронічна серцева недостатність;

- легка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії;

- мітральний стеноз;

- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

- гострий інфаркт міокарда (і протягом місяця після нього);

- літній вік.

Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до обличчя, рідко - порушення ритму серця (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія, дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.

З боку травної системи: нудота, болі в епігастрії; дуже рідко - жовтяниця, підвищення рівня печінкових трансаміназ, диспепсія, гіперплазія ясен.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, зміна настрою, рідко - непритомність, гіпестезія, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння; дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.

З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, дизурія, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції); дуже рідко - поліурія.

З боку шкіри та шкірних покривів: рідко - мультиформна еритема, ангіоедема; дуже рідко - сухість шкіри, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.

Інші: порушення зору, диплопія, гінекомастія, гіпоглікемія.

Способ применения и дозы
Всередину, 1 раз на день.

При артеріальній гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза - 5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 10 мг 1 раз на добу. Зазвичай для оцінки клінічного ефекту потрібно 7-14 днів лікування.

При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза - 5-10 мг / добу.

При стенокардії напруження і вазоспастичній стенокардії - 5-10 мг / сут.

При нирковій недостатності зміна дози не потрібно, тому концентрація амлодипіну в плазмі не залежить від ступеня зниження функції нирок.

Передозировка
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, надання хворому горизонтального положення з піднятими ногами, підтримання функції серцево-судинної системи з заповненням обєму рідини в разі необхідності, контроль показників функції серця і легенів, ОЦК і діурезу. При недостатності вищеперелічених заходів і при відсутності протипоказань - застосування вазопрессівних препаратів; в / в введення глюконату кальцію для усунення блокади кальцієвих каналів. Оскільки амлодипін значною мірою звязується з білками плазми крові - гемодіаліз неефективний.

Взаимодействия с другими препаратами
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують.

Протизапальні засоби, НПЗП, особливо індометацин (викликаючи затримку натрію і блокуючи синтез ниркових ПГ), α-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики знижують гіпотензивний ефект.

Тіазидні та петльові діуретики, β-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.

Аміодарон, хінідин, α1-адреноблокатори, нейролептики та блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати гіпотензивну дію.

При спільному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Препарати кальцію можуть знижувати ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.

Прокаїнамід, хінідин та інші ЛЗ, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Грейпфрутовий сік не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.

Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

Амлодипін не впливає на звязок дигоксину та варфарину, фенітоїну та індометацину з білками плазми крові.

Не змінює ефект варфарину на протромбіновий час.

Не впливає на дію антибіотиків, нітратів і гіпоглікемічних засобів.

Особые указания при приеме
Важливо дотримуватися основних принципи лікування артеріальної гіпертензії, що стосуються обмеження споживання натрію і необхідністі контролю за масою тіла.

Під час лікування необхідне дотримання гігієни порожнини рота і періодичний огляд у стоматолога через можливий розвитку хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен.

Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К +, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти.

Як випливає з клінічного досвіду, малоймовірно, що амлодипін може впливати на здібності, необхідні для керування автомобілем і робочими механізмами. Однак, слід звернути увагу хворих на можливість розвитку таких побічних дій, як сонливість і запаморочення, особливо на початковому періоді лікування. Розвиток таких побічних симптомів є протипоказанням до керування автомобілем і робочими машинами.

Условия хранения
Список Б .: При температурі 15-30 ° C.

Срок годности
36 мес.