Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Истощает запасы норадреналина в окончаниях адренергических нервов, блокирует альфа-адренорецепторы.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (первичная, вторичная).

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою; блістер 20, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
Норматенс є комбінованим антигіпертензивним препаратом, що містить у своєму складі 3 взаємодоповнюючих один одного компонента.

Резерпін- симпатолітики, проникаючи в пресинаптичні закінчення постгангліонарних симпатичних волокон, вивільняє з везикул норепінефрин з одночасним порушенням його зворотного транспорту і посиленням процесу інактивації МАО. Викликає виснаження запасів нейромедіатора і стійке зниження артеріального тиску. Сприяє зниженню концентрації в нейронах дофаміну, серотоніну та інших нейромедіаторів, надаючи антипсихотичний вплив. Послаблює вплив симпатичної іннервації на серцево-судинну систему, зменшує ЧСС і ОПСС; зберігає активність парасимпатичної нервової системи; поглиблює і підсилює фізіологічний сон, гальмує інтерорецептівние рефлекси. Підвищує перистальтику шлунково-кишкового тракту, збільшує продукцію в шлунку соляної кислоти; уповільнює метаболічні процеси в організмі; урежаєт і поглиблює дихальні рухи, викликає міоз, гіпотермію; знижує інтенсивність обміну речовин. Робить позитивний вплив на ліпідний і білковий обмін у хворих на артеріальну гіпертензію і коронарним атеросклерозом; збільшує нирковий кровообіг, підсилює клубочкову фільтрацію.

Клопамід - "петлевий" сульфаніламідний діуретик середньої сили дії, блокує реабсорбцію іонів натрію на рівні кортикального сегмента петлі Генле, виводить іони натрію, калію, хлору і воду.

Дігідроергокрістін - дигидрированную алкалоїд ріжків, блокує альфа-адренорецептори, викликає розширення судин, знижує загальний периферичний судинний супротив. Гіпотензивний ефект препарату перевершує гіпотензивний ефект кожного з компонентів окремо і дія будь-якій комбінації з двох компонентів; початок дії - на 4-7 день, стійкий гіпотензивний ефект досягається через 1-4 тижні.

Фармакокинетика
Всмоктування

Окремі компоненти Норматенса всмоктуються після прийому всередину таким чином: резерпін приблизно на 30-40%, клопамід - близько 90% і Дігідроергокрістін - менше 25%. Cmax в плазмі крові досягається відповідно: для резерпіну - 1-3 год, для Клопамід - близько 2 год, для Дігідроергокрістін - близько 1 ч.

Розподіл

Окремі компоненти Норматенса легко розповсюджуються в організмі (наприклад, для Дігідроергокрістін Vd складає 52 л / кг). Звязок з білками плазми крові: для резерпіну - не звязується, клопамід - близько 46%, Дігідроергокрістін - близько 68%. Резерпін і Дігідроергокрістін проникають через гематоенцефалічний барєр і через плацентарний барєр.

Метаболізм

Резерпін і Дігідроергокрістін інтенсивно метаболізуються в печінці до неактивних метаболітів. Клопамід не береться значному метаболізму в печінці.

Виведення

T1 / 2 Норматенса є тривалим у звязку з наявністю резерпіну, для якого T1 / 2 складає в першій фазі - 4.5 ч, а в другій - близько 271 ч. Шлях виведення різний для окремих компонентів: резерпін і Дігідроергокрістін - неактивні метаболіти виводяться із сечею і калом, клопамід, в основному, нирками.

Использование во время беременности
Так як резерпін володіє тератогенним дією, застосовувати препарат Норматенс при вагітності не рекомендується.

Крім того, резерпін може викликати небезпечні для плода гіпотензію, брадикардію. У новонароджених резерпін може сприяти виникненню ринореї і набряку слизової оболонки носа, що веде до утруднення дихання і ціанозу.

Клопамід може викликати тромбоцитопенію у плода.

Препарат не слід застосовувати в період лактації. Повязано це, в основному, з проникненням в молоко резерпіну і Дігідроергокрістін.

Дігідроергокрістін може викликати у новонароджених симптоми, що нагадують отруєння ріжком, а у матері гальмувати / послаблювати лактацію.

Противопоказания к применению
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;

- Депресія, епілепсія, хвороба Паркінсона, епілепсія, супутнє проведення ЕСТ;

- Феохромоцитома, супутнє лікування інгібіторами моноамінооксидази (МАО);

- Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, ерозивний гастрит, неспецифічний виразковий коліт;

- Стенокардія, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада, внутрижелудочковая блокада;

- Тяжка ніркова недостатність (КК нижчих 30 мл / хв), нефрит, уремія, нефросклероз;

- Артеріальна гіпотензія, виражений церебральний атеросклероз;

- Тяжкі порушення функції печінки;

- Хвороба Аддісона;

- Гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія;

- Гіперурикемія з клінічними проявами;

- Закритокутова глаукома;

- Порушення кровотворення;

- Вагітність і період лактації;

- Бронхіальна астма;

- Вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не встановлені).

З обережністю: цукровий діабет, подагра, літній вік.

Побочные действия
З боку травної системи: діарея, сухість у роті, болі в животі, нудота, блювання, загострення перебігу виразкової хвороби, зниження апетиту. Рідко - виразка слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі при застосуванні резерпіну в дозі вище 1 мг / добу (кількість, що міститься в 10 таб. Норматенса).

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску, цереброваскулярні порушення, ортостатичнагіпотензія.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, тривожність, порушення концентрації уваги, безсоння, екстрапірамідні порушення (тремор, ступор, синдром Паркінсона);

Так як до складу препарату входить резерпін, слід памятати про можливість появи депресивних реакцій (в т.ч., тенденцій до самогубства) і депресивного синдрому; такі симптоми зявляються рідко і лише у випадках застосування великих доз резерпіну (більше 1 мг / добу, що відповідає змісту резерпіну більш ніж в 10 таб. Норматенса).

З боку дихальної системи: гіперемія і набряк слизової оболонки порожнини носа. Резерпін може викликати симптоми бронхоспазму, однак така дія зявляється рідко, і, як правило, у хворих з бронхіальною астмою або бронхообструктивним синдромом.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія з симптомами геморагічного діатезу.

Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія, метаболічний алкалоз, гіперурикемія, гіперглікемія, незначне збільшення вмісту тригліцеридів, холестерину.

Інші: галакторея.

При тривалому застосуванні у високих дозах - парестезії, зниження лібідо, зниження потенції, гінекомастія, порушення сечовипускання, спазм акомодації, гіперемія конюктіви, гіпотермія.

Способ применения и дозы
Внутрішньо, під час або відразу після їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дозу встановлює індивідуально. Рекомендується починати лікування з 1 таб. 1 раз / добу, при необхідності (відсутність задовільного терапевтичного ефекту) можна збільшити дозу препарату до 2 разів / добу (кожні 12 год) по 1 таб., І тільки у виняткових випадках - до 3 разів / добу (кожні 8 год) по 1 таб.

Максимальна добова доза становить 3 таб.

У звязку з механізмом дії препарату, про можливе відсутності ефективності препарату можна говорити не раніше, ніж через 2 тижні після початку прийому, тому в цей період не слід без необхідності збільшувати початкову дозу.

При тривалому лікуванні, у разі задовільного терапевтичного ефекту, рекомендується прийом 1 таб. 1 раз / добу, а у деяких хворих дозу препарату можна зменшити до 1 таб. 1 раз через день. При кожному зниженні дози препарату необхідний контроль артеріального тиску.

При проведенні підтримуючої терапії не слід перевищувати дози - 2 таб. / добу.

Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, діарея, мязова слабкість, запаморочення, головний біль, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмії, депресія, гіпорефлексія, сплутаність свідомості і кома.

Лікування: в якості першої допомоги, якщо хворий у свідомості, слід викликати блювання, зробити промивання шлунка або дати активоване вугілля. Проведення симптоматичної терапії, спрямованої на підтримку функції серцево-судинної системи, корекцію електролітного балансу.

Резерпін, що входить до складу Норматенса, не виводиться з організму за допомогою діалізу.

Взаимодействия с другими препаратами
Знижує ефективність пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, трициклічних антидепресантів, антикоагулянтів.

Підвищує концентрацію літію в плазмі крові (сповільнюючи його виведення).

Послаблює дію протиепілептичних лікарських засобів та леводопи, холіноблокаторів, зменшує аналгезуючий ефект морфіну.

Підсилює дію барбітуратів, етанолу, лікарських засобів для інгаляційної анестезії, антигістамінних лікарських засобів.

Посилює дію адреноміметиків.

Барбітурати, етанол, бета-адреноблокатори, периферичні вазодилататори посилюють гіпотензивну дію.

Глюкокортикостероїди, нестероїдні протизапальні препарати, проносні лікарські засоби зменшують діуретичний, гіпотензивний ефекти, підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.

На тлі лікування інгібіторами МАО - посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему.

На тлі лікування препаратом інгібітори МАО викликають помірну або важку артеріальну гіпертензію, гіперрефлексію.

Антиаритмічні засоби - у разі гіпокаліємії, яка може супроводжувати лікуванню, підвищується ризик токсичної дії аміодарону, дизопіраміду, хінідину; гіпокаліємія послаблює ефект лідокаїну, мексилетину.

Не рекомендується поєднання з допаміном (посилення вазоконстрикторної реакції).

При спільному застосуванні з дигоксином - підвищується ризик брадикардії; у разі гіпокаліємії, яка може супроводжувати лікуванню, підвищений ризик посилення побічних реакцій дигоксину.

Особые указания при приеме
Оскільки ефект Норматенса розвивається відносно повільно, дозування не слід збільшувати частіше, ніж 1 раз на тиждень, у звязку з можливістю появи вираженого зниження артеріального тиску; необхідно дотримуватися особливої ​​обережності у разі спільного застосування з іншими антигіпертензивними засобами; під час лікування періодично контролювати рівень артеріального тиску для визначення оптимального режиму дозування.

У період лікування може підвищуватися рівень глюкози і сечової кислоти в сироватці крові, рекомендується проводити періодичний контроль цих параметрів, особливо у хворих з порушеною толерантністю глюкози і гіперурикемією.

Необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих з хронічною нирковою недостатністю.

У разі виникнення брадикардії в період лікування, дозу препарату необхідно зменшити або відмінити препарат.

Під час лікування необхідний контроль калію в сироватці крові. У більшості хворих додаткового призначення препаратів калію не потрібно, за умови, що дієта містить достатню кількість продуктів, багатих калієм (фрукти, овочі, риба, нежирний сир і т.д.).

Слід дотримуватися обережності у хворих з бронхіальною астмою і бронхоспазмами, у разі загострення необхідно припинити прийом Норматенса.

Не менш ніж за 2 тижні перед планованим хірургічним втручанням, слід припинити прийом препарату і замінити його іншим антигіпертензивним засобом.

Під час лікування не слід вживати спиртні напої.

Слід відповідним чином модифікувати дозу Норматенса у разі одночасного застосування інших, взаємодіючих з ним лікарських засобів.

За 7 днів до початку проведення ЕСТ, слід скасувати Норматенс.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами

Норматенс може порушувати здатність пацієнта до швидких реакцій, особливо на початку лікування.

У період лікування не слід керувати транспортними засобами і займатися будь-якими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Срок годности
60 мес.